Загружается, подождите...

Атенолол-фпо (Atenolol-fpo)


міжнародна та хімічна назви: atenolol; (RS)-4-(2-гідрокси-3-ізопропіл-амінопропокси)фенілацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: плоскоциліндричні таблетки від білого добілого з сірувато-кремуватим відтінком кольору. Допускається легкамармуровість;

склад: 1 таблетка міститьатенололу 50 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний,аеросил, магнію стеарат, поліплаздон ХL.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С07А В03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Атенолол – кардіоселективний b-адреноблокатор, блокуєдію симпатичної нервової системи, симпатичних нейромедіаторів шляхомконкурентного зв’язування з відповідними рецепторами. Кардіоселективністьпрепарату має дозозалежний характер. Атенолол не має внутрішньоїсимпатоміметичної активності та мембраностабілізуючої активності. Маєантиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Зменшує автоматизмсинусового вузла, частоту серцевих скорочень, збудливість міокарда; сповільнюєAV провідність; знижує скоротність міокарда, потребу міокарда в кисні. Призастосуванні у середніх терапевтичних дозах чинить менш виражений вплив нагладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Фармакокінетика.Атенолол є гідрофільним засобом. Після прийомувнутрішньо всмоктується швидко, але не повністю (50 - 60%). Ушлунково-кишковому тракті всмоктується приблизно 50% дози, прийнятоївнутрішньо, а частина, яка залишилася, у незміненому вигляді виділяється зфекаліями. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування збілками плазми - мінімальне. Атенолол не метаболізується або піддаєтьсянезначній метаболізації в печінці і виводиться, головним чином, нирками (85 -100%). Максимальна концентрація в крові досягається через 2 - 4 години післяприйому внутрішньо. Період напіввиведення – 6 - 9 годин. При кліренсікреатиніну нижче 35 мг/хв/1,73 м2 кумулює. Виводиться в ходігемодіалізу.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; профілактика нападівстенокардії, за винятком стенокардії Принцметала; порушення серцевого ритму:синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій.

Спосіб застосування та дози. Препарат слід приймати внутрішньо, перед їдою, нерозжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування – 1 - 2 разина добу.Артеріальна гіпертензія. По 50 мг Атенололу-ФПО 1 - 2 рази на добу (уразі потреби). Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1 - 2тижні прийому препарату. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозупідвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози нерекомендується, тому що воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягомтижня не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект, дозу збільшують до100 мг на добу. Іноді можливо збільшення дози до 200 мг на добу. Вища добовадоза – 200 мг в один або два прийоми. Пацієнтам літнього віку і при порушенніфункції нирок (кліренс креатиніну 15 - 35 мл/хв) препарат призначають по 50 мгна добу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв – по 50 мг через день. Хворим, що знаходяться на гемодіалізі,Атенолол-ФПО призначають по 50 мг на добу, відразу після проведення кожногодіалізу. Крім того, такі хворі під час застосування препарату мають перебуватив стаціонарі, тому що може спостерігатися падіння артеріального тиску.

Побічна дія. Найчастіше зустрічаються побічні явища, пов’язаніз основною фармакологічною дією препарату, що виявляються таким чином:серцево-судинна система: поява симптомів серцевої недостатності,порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія,відчуття холоду та парестезії в кінцівках;центральна нервова система: запаморочення, порушення сну, зниженняздатності концентрувати увагу, сонливість, депресія, галюцинації, млявість,відчуття втоми, слабкість, головний біль;шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, більу животі, запор, диспепсія;дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа;гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична),тромбоз;ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо,гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет, які приймають пероральнігіпоглікемічні засоби та інсулін); алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, дерматити, свербіж,фоточутливість.Інші: біль у грудній клітці, псоріатичні висипання, посиленепотовиділення.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня,синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок,синусова брадикардія (частота серцевих скорочень < 45 уд/хв), артеріальнагіпотензія, у тому числі при інфаркті (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.),декомпенсована хронічна серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальнаастма, підвищена чутливість до препарату. Атенолол-ФПО не призначають дітям.

Передозування. Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, шлуночковаекстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм, атріовентрикулярнаблокада.Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів(активованого вугілля); при брадикардії і гіпотензії успішно застосовуєтьсяглюкагон; при порушенні атріовентрикулярної провідності - внутрішньовенневведення 1 - 2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасовогокардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн; при артеріальнійгіпотензії хворий повинен знаходитися у положенні Тренделенбурга. Якщо немаєознак набряку легенів – внутрішньовенно плазмозамінні розчини, принеефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при судомах –внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазмі – інгаляційно або парентеральнобета-адреностимулятори.

Особливості застосування. У хворих на ішемічну хворобу серця/гіпертензію різкеприпинення прийому Атенололу-ФПО може спричинити синдром відміни - збільшеннячастоти або тяжкості ангінальних нападів, підвищення артеріального тиску, томуприпинення прийому Атенололу-ФПО необхідно проводити поступово. Атенолол-ФПО маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і можезбільшувати тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін та пероральнігіпоглікемічні препарати. Необхідно виявляти обережність при одночасномупризначенні Атенололу-ФПО та гіпоглікемічних препаратів хворим на цукровийдіабет.Особлива увага необхідна у випадках, коли потрібно хірургічне втручанняпід наркозом у хворих, що приймають Атенолол-ФПО. Прийом препарату слідприпинити за 48 годин до операції. Якщо це неможливо, для анестезії необхіднообирати препарат з мінімальним потенціалом негативної інотропної дії.Обережно слід призначати хворим на псоріаз(захворювання може загострюватися), феохромоцитому (існує ризик гіпертензії),гіпертиреоз (препарат може маскувати тахікардію), тяжку міастенію, хворобуРейно та інші захворювання периферичних судин (препарат може погіршуватипериферичний кровообіг і стан хворого), пацієнтам з вираженим порушеннямфункції нирок (можливі порушення кліренсу Атенололу-ФПО, ризик зниженняниркового кровотоку).При лікуванні Атенололом-ФПО можливі зміни результатів деякихлабораторних досліджень: підвищення рівня ліпопротеїдів, холестерину і калію всироватці крові, рівня катехоламінів і продуктів їх метаболізму в сечі і крові.Проведення тесту на глаукому може утруднятися при системній b-блокаді,яка знижує внутрішньоочний тиск.Хворим з порушенням функції печінки може бути потрібним зниження дозиАтенололу-ФПО.Слід дотримуватися обережності при призначенні Атенололу-ФПО пацієнтамз алергічними захворюваннями в анамнезі.Хоча зв’язок між Атенололом-ФПО і депресією повністю не встановлений,препарат з обережністю слід призначати цим хворим. При одночасному застосуванні клонідину йогоприйом може бути припинений лише через декілька днів після відміниАтенололу-ФПО з метою запобігання синдрому відміни останнього.У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слідробити не раніше, ніж через 48 годин після прийому Атенололу-ФПО.Пацієнтам похилого віку Атенолол-ФПО призначають у менших дозах,особливо при порушеннях функції нирок.Вагітним можна призначати Атенолол-ФПО лише у виняткових випадках, коликористь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол проникає в грудне молоко, тому на період лікуванняАтенололом-ФПО слід припинити грудне вигодовування. Слід дотримуватись обережності при керуваннітранспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеноїуваги, у зв’язку з можливим виникненням сонливості і запаморочення. На час лікування Атенололом-ФПО слід виключити вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу-ФПО зінсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія посилюється.При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних групабо нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії.Одночасне застосування Атенололу-ФПО і верапамілу, дилтіазему можеспричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії.При одночасному застосуванні Атенололу-ФПО і серцевих глікозидівпідвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярноїпровідності.При одночасному застосуванні Атенололу-ФПО з резерпіном, метилдопою,клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії. При припиненні комбінованого застосування Атенололу-ФПО і клонідинулікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни Атенололу-ФПО.При одночасному прийомі Атенололу-ФПО з похідними ерготаміну,нестероїдними протизапальними засобами ефективність Атенололу-ФПО знижується.Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити виведення останньогоі підвищити ризик токсичної дії лідокаїну.Застосування разом з похідними фенотіазину сприяє підвищеннюконцентрації кожного з препаратів у сироватці крові.При спільному застосуванні з еуфіліном, теофіліном, ксантинами можливовзаємне пригнічення терапевтичних ефектів.Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.Йодвмісні рентгеноконтрастніпрепарати для внутрішньовенного введення збільшують ризик розвиткуанафілактичної реакції. При одночасному вживанні алкоголюабо застосуванні психотропних препаратів (снодійних засобів, транквілізаторів,три- або тетрациклічних антидепресантів, нейролептиків) можливо посиленнягіпотензивної дії Атенололу-ФПО. За декілька днів до проведення наркозу із застосуванням препаратів, якічинять кардіодепресивну дію, необхідно припинити прийом Атенололу-ФПО; у разінеможливості відміни Атенололу-ФПО слід застосовувати наркотичні засоби змінімальним негативним інотропним ефектом.При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу зАтенололом-ФПО можливо підвищення ризику пригнічення функції міокарда ігіпотензії.При одночасному застосуванні Атенолол-ФПО може посилювати іпролонгувати дію недеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі.Застосування алергенів, що використовуються для імунотерапії чиімунодіагностики, у хворих, які лікуються Атенололом-ФПО, може підвищуватиймовірність тяжких системних реакцій або анафілаксії. При одночасному застосуванні Атенололу-ФПО зсимпатоміметичними амінами можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів,що може призвести до відсутності протидії a-адренергічної активності з ризикомгіпертензії і надмірної брадикардії, а також, можливо, блокади серця. Тривале передопераційне застосуванняАтенололу-ФПО може знижувати частоту і/або тяжкість гіпертензії, пов’язаної зхірургічною операцією, особливо під час операції на серці або коронарнихсудинах; однак тривале застосування Атенололу-ФПО може підвищувати ризикпочаткової брадикардії після введення індукційних доз фентанілу або йогопохідних.При сумісному застосуванні з аміодароном можливі додаткова пригнічуючадія на провідність і негативний інотропний ефект.Хоча дані про несприятливі ефекти при одночасному застосуванніфлекаїніду з Атенололом-ФПО відсутні, рекомендується дотримуватись обережностічерез можливий додатковий негативний інотропний ефект.Одночасне застосування Атенололу-ФПО з фенітоїном для внутрішньовенноговведення може спричинити посилення кардіодепресивної дії. Відмова від паління може підвищититерапевтичний ефект Атенололу-ФПО внаслідок збільшення рівня препарату в плазмікрові. Хоча одночасне застосування ніфедипіну зАтенололом-ФПО звичайно добре переноситься, воно може призводити до значноїгіпотензії і в окремих випадках підвищувати ймовірність розвитку застійноїсерцевої недостатності.При одночасному застосуванні з естрогенами антигіпертензивний ефектАтенололу-ФПО може знижуватись, оскільки затримка рідини, спричиненаестрогенами, може призводити до підвищення артеріального тиску.

Умови та терміни зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термінпридатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z