Загружается, подождите...

Атенолол-фармак (Atenolol-farmak)


міжнародна та хімічна назви: atenolol; 4-(2-окси-3-ізопропиламінопропокси)фенілацетамід;основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого зкремуватим відтінком кольору з рискою або без риски, на поверхні таблетокдопускається мармуровість.

склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг;допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, кальціюгідрофосфату дигідрат, крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, магнію карбонат основний,тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів.Атенолол. Код ATC С07A В03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Атенолол-Фармак належить дофармакологічної групи селективних блокаторів b1-адренорецепторів.Препарат має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Втерапевтичних дозах блокує переважно b1-адренорецептори серця(індекс селективності 1:35); за рахунок чого зменшує стимулюючі впливи на серцесимпатичної нервової системи та циркулюючих у крові катехоламінів. Атенололзменшує автоматизм синусового вузла та частоту серцевих скорочень (ЧСС) як успокої, так і при фізичних навантаженнях, знижує скоротливість міокарда,уповільнює АV-провідність, зменшує збудливість міокарда. Антиангінальна діяпрепарату обумовлена зменшенням потреби серця в кисні за рахунок негативногохронотропного та інотропного ефектів. Можливі механізми антигіпертензивної діївключають зниження хвилинного об’єму, зменшення симпатичної стимуляціїпериферичних судин та пригнічення вивільнення реніну нирками. Регулярний прийомпрепарату супроводжується зниженням систолічного та діастолічного артеріальноготиску (АТ). Антигіпертензивний ефект стабілізується до кінця другого тижнялікування.Препарат не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючоїактивності. Фармакокінетика. У травному тракті абсорбується 50-60% введеної дозипрепарату Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 2-4години після перорального прийому. Зв’язування з білками дуже низьке. Біотрансформаціяв печінці мінімальна. Виводиться нирками. До 85-100% у незмінному вигляді.Період напіввиведення становить 6-9 годин, у хворих з нирковою недостатністюможе значно збільшуватися. Видаляється при гемодіалізі. Атенолол проходитькрізь плаценту, проникає в грудне молоко.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападівстенокардії напруги, суправентрикулярні і шлуночкові тахіаритмії (профілактиката лікування), інфаркт міокарда (при стабільних показниках гемодинаміки).

Спосіб застосування та дози. Дозу і тривалість терапії встановлюютьіндивідуально. При стенокардіїатенолол призначають у дозі 50-100 мг надобу в 1-2 прийоми, при необхідності може бути використана максимальна доза 200мг на добу. При аритміяхдобовадоза становить 50-100 мг у 1-2прийоми. Максимальна доза - 200 мг на добу.При артеріальнійгіпертензії препарат призначають у початковій дозі 25-50 мг з наступним їїзбільшенням до 100-200 мг, при необхідності під контролем АТ. Режим дозування1-2 рази на добу. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 1-2 тижнялікування. Необхідна корекція дози при порушенні екскреторної функції нирок. Прикліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв. максимальна добова доза препарату неповинна перевищувати 50 мг, при кліренсі нижче 15 мл/хв. – максимальна добовадоза 50 мг через день.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, утому числі, що супроводжується клінічними проявами (запаморочення), порушенняАV-провідності, гіпотензія, ортостатичні явища, відчуття холоду в кінцівках, вокремих випадках – поява/посилення симптомів застійної серцевої недостатності;рідко - аритмії, біль у грудній клітині. З боку дихальної системи: утрудненнядихання, бронхоспазм. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, незвична втома,слабкість, порушення настрою, депресія, порушення сну, сплутаність свідомості.З боку ШКТ: нудота, закрепи, діарея, дискомфорт в епігастральній ділянці, рідко– сухість у роті. Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж. З бокустатевої системи: у ряді випадків – зниження потенції. Інші: закладеність носу,неспецифічні болі різної локалізації, посилення потовиділення, зменшеннясекреції слізної рідини, кон’юнктивіт, поява/посилення псоріатичного висипу,лейкопенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Індивідуальна гіперчутливість до препарату,синусова брадикардія (ЧСС < 50 на хвилину), синдром слабкості синусовоговузла, АВ блокада ІІ-ІІІ ст, вираженна артеріальна гіпотензія, кардіогеннийшок, застійна серцева недостатність, вагітність, період годування груддю.Препарат не призначають дітям.

Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, втратасвідомості, блювання, судоми, гіпотензія, брадикардія, порушенняAV-провідності, серцева недостатність, порушення дихання, бронхоспазм,гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля,підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (при неефективностіізопротеренол), глюкагон, симпатоміметики (допамін, добутамін, ізопреналін,орципреналін, адреналін), для зняття бронхоспазму – β-агоністи у виглядіаерозолю або еуфілін в/в струминно, при генералізованих судомах – діазепам в/вповільно, забеспечення прохідності дихальних шляхів та функцції дихання.Можливе проведення діалізу. Контролюють артеріальний тиск, підтримуютьводно-електролітний баланс.

Особливості застосування. Хворі похилого віку можуть виявитися більш чутливимидо препарату. Необхідна обережність та відповідна корекція доз атенололу ухворих з порушеннями функції нирок. Препарат не показаний для лікуваннязастійної серцевої недостатності. Застосовують з обережністю при AV-блокаді Iступеня, синдромі Рейно, інших захворюваннях периферичних артерій, бронхіальнійастмі в анамнезі, емфіземі легень, хронічних бронхітах, порушеннях функційнирок, міастенії, псоріазі, депрессії в анамнезі, станах, що супроводжуютьсяризиком розвитку метоболічного ацидозу, у хворих з алергічними захворюваннями ванамнезі. При цукровому діабеті необхідний суворий контроль рівня глюкози укрові, бо застосування блокаторів β-адренорецепторів може маскувати тахікардію,пов’язану з гіпоглікемією і потенціювати дію антидіабетичних засобів. Пригіперфункції шитовидної залози може маскувати тахікардію, що викликанатиреотоксикозом. При необхідності призначення препарату пацієнтам збронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування β2-адреноміметиків.Призначення атенололу протипоказане при феохромоцитомі, якщо попередньо непроводилась терапія α-адреноблокаторами. Недоцільно припинення терапіїb-адреноблокаторами при планових хірургічних операціях, особливо у хворих настенокардію та кардіоміопатію, а також у осіб зі стенозом ниркової артерії аботих, що знаходяться на гемодіалізі, але слід застосвувати засоби для наркозу змінімальним негативним інотропним ефектом. У випадку необхідностівнутрішньовенного введення верапамілу, це слід робити не менш як через 48 годинпісля прийому атенололу.Через ризик розвитку “синдрому відміни” принеобхідності – дозу атенололу слід знижувати поступово, забезпечуючи медичнийконтроль за станом пацієнта. З обережністю застосовувати під час роботи водіямтранспортних засобів та особам, робота яких пов’язана з підвищеноюконцентрацією уваги. На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування аллергенів, що використовуютьсядля імунотерапії і шкірних проб з атенололом може підвищувати можливість тяжкихсистемних реакцій чи анафілаксії. Слід дотримуватися особливої обережності приодночасному призначенні атенололу з антиаритмічними препаратами (включаючиаміодарон, дифенін, лідокаїн, пропафенон), глікозидами наперстянки. Засоби дляінгаляційного наркозу (хлороформ, циклопропан та ін.) при одночасномувикористанні з атенололом підвищують ризик пригнічення функції міокарду ірозвитку вираженої гипотензії. Атенолол потенціює дію пероральнихантидіабетичних препаратів та інсуліну (може знадобитися корекція доз названихзасобів при призначенні їх з атенололом). Антагоністи кальцію, клонідин,діазоксид, резерпін, інші препарати, що знижують тиск – потенціюванняантигіпертензивного ефекту. Недигідропиридинові антагоністы кальцію, клонідин,резерпін – сумація негативних інотропного та хронотропного ефектів, пригніченняАВ-провідності. Йодвмісні рентгенконтрастні речовини - при призначенні затенололом може підвищуватися ризик розвитку анафілаксії. Фентаніл та йогопохідні разом з атенололом – можливе посилення брадикардії. Ксантини(амінофіллін, теофіллін) - взаємне пригнічення терапевтиних еффектів.Естрогени, нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин), симпатоміметики– можуть сприяти ослабленню дії атенололу. Не рекомендовано одночасневикористання атенололу з ингібіторами МАО.

Умови та термін зберігання. В сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 оС.Термін придатності– 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z