Загружается, подождите...

Астин (Astin)


міжнародна та хімічна назви: atorvastatin; кальцієва сіль(βR,δR)-2-(n-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4-(фенілкарбомаіл)піроло-1-гептаноата;

основні фізико–хімічні властивості: коричнювато-помаранчового кольору, округлі,двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки;

склад: 1 таблетка містить аторвастатину кальцію, що еквівалентно 10 мг або 20мг аторвастатину; допоміжні речовини: кальцію карбонат, лактоза,целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, примелоза, талькочищений, магнію стеарат, натрію гідрокарбонат;оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титанудіоксид, поліетиленгліколь 400, заліза оксид (жовтий), тальк очищений, залізаоксид (червоний).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби.Препарати, що знижують концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватцікрові. Інгібітори ГМГКоА-редуктази. Аторвастатин. Код АТС С10А А 05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Селективний конкурентний інгібітор (ГМГКоА-редуктази)3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази фермента, перетворюючого3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А у мевалонову кислоту, яка є попередникомстеролів, включаючи холестерин. Аторвастатин знижує рівень холестерину іліпопротеїдів у плазмі крові за рахунок пригнічення 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А редуктази і синтезу холестерину у печінці, а також збільшення числарецепторів ліпопротеїдів низької щільності на поверхні гепатоцитів, щопризводить до посилення захоплення і катаболізму ліпопротеїдів низькоїщільності. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, ліпопротеїдівнизької щільності, аполіпоротеїну В і тригліцеридів, викликає підвищення рівняхолестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну А. Ці результатиреєструються у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією ізмішаною гіперліпідемією, включаючи хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом.Фармакокінетика.Аторвастатин приблизно на 80 % швидко всмоктується ушлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через1 - 2 години. Хоча прийом їжі зменшує всмоктування аторвастатину, це не впливаєна його ефективність. Через інтенсивне перше коло метаболізму аторвастатин маєнизьку біодоступність – лише 12 %. Середній об’єм розподілу (Vd)аторовастатину становить 565 л. Більш ніж 98 % аторвастатину зв’язується збілками плазми. Аторвастатин не проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Упечінці, він метаболізується до орто- та парагідроксильованих похідних і різнихпродуктів бета-окислення. Такі активні метаболіти відповідають приблизно 70%інгібіторної активності відносно ГМГ-КоА-редуктази. Препарат виводиться з жовчюпісля печінкової і/або позапечінкової біотрансформації. Препарат не піддаєтьсявираженій кишково-печінковій рециркуляції. Середній період напіввиведенняаторвастатину становить близько 14 год. Інгібуюча активність відносно3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А- редуктази триває близько 20-30 год завдякинаявності активних метаболітів.

Показання для застосування.Гіперліпідемія. Астин призначають у випадках, коли немає задовільноївідповідної реакції організму лише на дієту та інші нефармакологічні заходи. Астин знижує рівень загального холестерину,холестерину ліпопротеінів низької щільності, аполіпопротеїну В і тригліцеридіву сироватці крові пацієнтів, які страждають на первинну гіперліпідемію типу ІІаі ІІb, включаючи полігенну гіперхолестеринемію, гетерозиготну сімейнугіперхолестеринемію та змішану гіперліпідемію. Астин також показаний для зниження підвищених рівнівзагального холестерину, холестерину ліпопротеінів низької щільності тааполіпопротеїну В у пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією.

Спосібзастосування та дози.Перед лікуванням Астином, пацієнта слід перевести надієту з низьким вмістом ліпідів, і такої дієти слід додержуватись протягомтерапії препаратом. Рекомендована початкова доза Астину становить 1таблетка по 10 мг на добу. Можна збільшити добову дозу Астину до 80 мг залежновід бажаного ефекту. Дозу Астину слід приймати один раз за день, будь-колипротягом дня, але завжди в один і той самий час кожного дня. Астин можнаприймати незалежно від прийому їжі. Ефект спостерігається через два тижнілікування, а максимальний – через чотири тижні. Тому, дозу можна змінювати лишечерез чотири тижні після прийому попередньої дози. Первинна (гетерозиготна сімейна або полігенна)гіперхолестеринемія (тип ІІа) і змішана гіперліпідемія (тип ІІb)Лікування починається з рекомендованої початковоїдози, яку підвищують через чотири тижні залежно від реакції пацієнта.Максимальна добова доза становить 80 мг. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринеміяДорослі: діапазон доз – такий самий, як і при іншихформах гіперліпідемії. Початкову дозу коригують залежно від стану захворювання.У більшості пацієнтів, які страждають на гомозиготну сімейнугіперхолестеринемію, оптимальний ефект спостерігається при прийомі добової дози80 мг Астину. Астин використовується як допоміжна терапія при застосуванніінших засобів лікування (плазмафорез) або як основна терапія, якщо лікуванняіншими методами не можливе. Немає потреби у зменшенні рекомендованих доз дляпацієнтів похилого віку і для пацієнтів із порушенням функції нирок.

Побічна дія.Найбільш розповсюдженими небажаними ефектами є шлунково-кишкові розлади(запор, нудота, метеоризм, біль у животі, диспепсія, діарея), головний біль,біль у м’язах, міалгія, порушення сну. Можливепідвищення лабораторних значень трансаміназ (АЛТ, АСТ). Частота виникненнятакого побічного ефекту залежить від дози і спостерігалася у пацієнтів, якіприймали по 80 мг аторвастатину. Найбільшсерйозними побічними реакціями є міопатія, рабдоміоліз і гепатотоксичність. Інші небажані ефекти, що спостерігаються дуже рідко, такі: втратаапетиту, блювання, запаморочення, парестезія, периферична нейропатія, порушеннясвідомості, судоми м’язів, міозит, дерматоміозит, бульозний дерматоз, некролізепідермісу, шкірний висип, прурит, алопеція, жовтяниця, холестаз, гепатит,панкреатит, фарингіт, риніт, біль у грудях, тромбоцитопенія, гіпоглікемія,гіперглікемія, імпотенція та реакції гіперчутливості (анафілактична реакція,висип на шкірі, артралгія).

Протипоказання Астин протипоказаний при:гіперчутливостідо будь-якого інгредієнта препарату,захворюванніпечінки в активній формі, підвищенні рівня трансаміназ у сироватці більше ніж у3 рази,захворюванніскелетних м’язів,в періодвагітністі і лактації.

ПередозуванняДо цього часу не повідомлялось про випадки передозування аторвастатину.У разі передозування, необхідновжити таких загальних заходів: підтримання життєвих функцій і запобіганняподальшому всмоктуванню препарату (промивання шлунка, призначення активованоговугілля або проносних засобів). Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування.Астин слід вживати обережно пацієнтам, які вживаютьзначні кількості алкоголю або мають захворювання печінки в анамнезі. Під час лікування Астином може спостерігатисьпідвищення активності ферментів печінки. Рекомендується відстежувати активністьферментів печінки перед початком лікування і регулярно протягом лікування. Якщоспостерігається перевищення нормальних рівнів АСТ і/або АЛТ більше ніж у трирази, лікування аторвастатином слід припинити. Аторвастатин не рекомендований жінкам дітородноговіку, які не використовують надійний засіб контрацепції. Якщо під час лікуванняАстином пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийом препаратуне пізніше ніж за місяць до запланованої вагітності.Лікування аторвастатином може бути пов’язане зрозвитком міопатії і може призвести до рабдоміолізу та порушення функції нирок.Ризик такого ускладнення підвищується при паралельному прийомі одного абокількох із таких лікарських продуктів: похідні фіброєвої кислоти, ніацин,циклоспорин, нефазодон, певні антибіотики, азолові антимікотичні засоби таінгібітори протеази ВІЛ. При наявності симптомів міопатії рекомендуєтьсявизначити активність креатинкінази (КК) у сироватці. У разі значногопатологічного підвищення активності КК, лікування слід припинити. На можливістьпідвищення активності КК у сироватці під час лікування Астином слід зважати придиференціальному діагнозі болю за грудниною. З обережністю, лише у клінічно виправданих випадках,під регулярним контролем лабораторних показників можна призначати препаратособам похилого віку, хворим з нирковою недостатністю, тяжкими інфекційнимизахворюваннями, епілепсією, після перенесених травм та операцій. Досвіду застосування препарату у дітей немає. Вплив на здатність керувати автомобілем та використовувати технічніпристрої.Немає повідомлень про вплив Астину на здатністькерувати автомобілем та використовувати технічні пристрої.

Ваємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному прийомі Астину з циклоспорином,антибіотиками (еритроміцином, кларитроміцином, хінупристин/далфопристином),інгібіторами протеаз (ампренавіром, індинавіром, ритонавіром), антимікотичнимизасобами (флуконазолом, кетоконазолом, ітраконазолом) або нефазодоном можеспостерігатися підвищення рівня Астину у сироватці, що підвищує ризик міопатії,рабдоміолізу і порушення функції нирок. Всі вище зазначені препарати єінгібіторами ферменту CYP450 3А4, який бере участь у метаболізмі Астину.Одночасне призначення Астину з похідними фіброєвої кислоти або ніацином можепідвищити рівень Астину у сироватці. Фенітоїн є індуктором CYP450 3А4, тому його прийомразом з Астином може зменшити ефективність останнього. Одночасний прийом аторвастатинута антацидів (суспензія гідроксиду магнію і алюмінію) призводить до зниженнярівнів аторвастатину в плазмі на 35%. Проте, це істотно не впливає наефективність аторвастатину. При одночасному прийомі аторвастатину іколестиполу, рівні аторвастатину в плазмі зменшуються на 25 %, алетерапевтичний ефект такої комбінації є більшим, ніж ефект прийому лишеаторвастатину. У пацієнтів, які одночасно приймали по 80 мгаторвастатину і дигоксин, рівні дигоксину в плазмі підвищились приблизно на 20%. Пацієнти, які одночасно приймають Астин і дигоксин, повинні знаходитись піднаглядом лікаря.Одночасний прийом Астину та пероральнихконтрацептивів (норетиндрон, етинілестрадіол) може призвести до підвищеноговсмоктування контрацептивів і до підвищення їх рівня в плазмі.Одночасний прийом аторвастатину та варфарину можепосилити вплив останнього на параметри коагуляції крові. У клінічномудослідженні одночасне призначення цих двох препаратів привело до тимчасовогозменшення протромбінового часу протягом перших днів лікування. Через 15 днівлікування значення протромбінового часу повернулись до рівнів, визначених передпочатком лікування. Протягом перших днів лікування Астином з варфариномрекомендується відстежувати значення протромбінового часу. Вживання грейпфрутового соку під час лікуванняАстином може призвести до збільшення рівнів Астину в плазмі. Пацієнтам слідуникати вживання грейпфрутового соку під час лікування Астином.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С в сухому,недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z