Загружается, подождите...

Астемізол (Astemizole)


міжнародна та хімічна назви: Аstemizole;1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-метоксифенілетил)-4-піперидил]аміно}-бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,плоскоциліндричні з фаскою;

склад: одна таблетка містить астемізолу 0,01 г; допоміжні речовини: крохмалькартопляний, цукор молочний, кальцію стеарат, гідроксіетил целюлоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.Код АТС R06A X11.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Протиалергічний, антигістаміннийзасіб. Блокатор гістамінових Н1-рецепторів II покоління. Запобігаєвиникненню і полегшує перебіг алергічних реакцій. Зменшує свербіж та ексудацію.Послаблює бронхоспазм, що викликаний фізичним навантаженням та гіпервентиляцієюлегень. виявляє слабку антисеротонінову активність. Практично не виявляєантихолінергічної активності і седативної дії.Фармакокінетика.Швидко всмоктується зшлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягаєтьсяпротягом години. Прийом їжі на 60% зменшує всмоктування та подовжує часдосягнення максимальної концентрації на 1 годину. Зв’язування з білками становить96%. Практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Майже цілкомметаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р-450 з утвореннямактивного метаболіту – десметиластемізолу, максимальна концентрація якого вкрові також досягається через 1 годину. Рівноважна сумарна концентраціяастемізолу та його основного метаболіту становить 3 - 5 нг/мл і створюєтьсяпротягом 4 - 6 тижнів. Екскретується переважно з жовчю у вигляді метаболітів(54 - 73%) і частково із сечею (5 - 6%). Виведення астемізолу та йогометаболітів двофазне: період напіввиведення для фази розподілу – 20 годин, дляфази виведення – 7 - 11 днів, при тривалому застосуванні препарату до 19 діб.Метаболіти можуть залишатися в організмі до 4 місяців.

Показання для застосування. Лікування і профілактика алергічного риніту(сезонного та цілорічного), алергічного кон’юнктивіту, алергічних шкірнихреакцій, в т.ч. хронічної ідіоматичної кропивниці, шкірного свербіжу,ангіоневротичного набряку; як допоміжна терапія при лікуванні бронхіальноїастми.

Спосіб застосування та дози. Призначають до прийому їжі1 раз на добу. Дорослим і дітям понад 12 років по 1 таблетці, дітям віком 6 -12 років – по ½ таблетки. Максимальний курс лікування 7 днів.

Побічна дія. З боку нервової системи й органів чуттів: слабкість,головний біль; у деяких випадках – запаморочення, нервозність, розлади настрою,безсоння, нічні жахи, парестезія, судоми; у поодиноких випадках – депресія,кон’юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, прискорення серцебиття,шлуночкові аритмії. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті,підвищення апетиту, нудота, діарея, гастралгія, у поодиноких випадках –підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. Алергічні реакції:рідко– висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактоїдніреакції. Інші: порушення кровотворення (втома або слабкість, підвищеннятемператури тіла, кровотечі, крововиливи), фотосенсибілізація, підвищення маситіла (у випадку тривалого прийому), міалгія, артралгія, рідко – фарингіт.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентівпрепарату, порушення серцевого ритму, вагітність, годування груддю, дитячий вікдо 6 років.

Передозування. Симптоми: шлуночкові аритмії,синкопе, судоми, зупинка серця або дихання. Лікування: індукція блювання,промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових проносних; моніторингЕКГ, симптоматична і підтримуюча терапія, при необхідності – внутрішньовенневведення рідини, призначення антиаритмічних препаратів, що не подовжуютьінтервал Q-T, гіпертензивних препаратів, кисньотерапія. Введення адреналіну йаналептиків не рекомендується. Гемодіализ не є ефективним.

Особливості застосування. Варто уникати застосування препарату у пацієнтів зподовженим інтервалом Q-T на ЕКГ і вираженими порушення функції печінки. Зобережністю призначають пацієнтам із захворюваннями нирок, порушенимелектролітним обміном (гіпокаліємія, гіпомагніємія), а також тим, що приймаютьдіуретики. Не рекомендується одночасно з препаратом пити грейпфрутовий сік.Пацієнтів із захворюваннями нижніх відділів дихальних шляхів варто попередитищодо потенційних холінолітичних ефектів (сухість слизових оболонок). Застосування препарату рекомендується припинити не менш, ніж за 4 тижнідо проведення шкірної проби на алергени.Необхіднаобережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, що вимагаєпідвищеної уваги, швидкості фізичних і психічних реакцій.

Взаємодія з лікарськими засобами. Імідазольні протигрибкові засоби(кетоконазол, ітраконазол), макроліди (еритроміцин, кларітроміцин,тролеандоміцин), метронідазол, хінін, мібефраділ знижують швидкістьбіотрансформації астемізолу. Не рекомендується сполучати з інгібіторами протеазвірусу імунодефіциту людини та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.Препарати, що подовжують інтервал Q-T (антиаритмічні засоби, терфенадин,трициклічні антидепресанти, фенотіазіни, блокатори кальцієвих каналів та ін.),потенціюють кардіотоксичність астемізолу. Препарат потенціює діюфотосенсибілізуючих засобів, може маскувати ототоксичну дію інших препаратів.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від5 до 30 0С. Зберігати у недоступномудля дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z