Загружается, подождите...

Аспіринс (Aspirins)


основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого кольору, наодному боці таблетки нанесено маркування у вигляді фірмового байєровськогохреста;

склад: 1 таблетка містить 400 мг кислоти ацетилсаліцилової та 240 мг кислотиаскорбінової (вітамін С);допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію гідрокарбонат,кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний.

Форма випуску. Таблетки шипучі.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02В А51.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кислота ацетилсаліцилова виявляє жарознижуючу,анальгезуючу та протизапальну дію, а також зменшує агрегацію тромбоцитів.Основним механізмом дії кислоти ацетилсаліцилової є інактивація ферментуциклооксигенази (ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів,простациклінів і тромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинівпослаблюється їх пірогенний вплив на центри терморегуляції. Крім того, зменшуєтьсясенсибілізуюча дія простагландинів на чутливі нервові закінчення, що викликаєзниження їх чутливості до медіаторів болю. Необоротні порушення синтезу втромбоцитах тромбоксану А2 обумовлюють антиагрегантну дію препарату.Кислота ацетилсаліцилова також блокує ЦОГ ендотеліальних клітин, в якихсинтезується простациклін, що має антиагрегантну активність. Водорозчиннийвітамін - кислота аскорбінова є частиною захисної системи організму протирадикалів кисню та інших окислювачів ендогенного і екзогенного походження.Результати іn vitro і ex vivo досліджень показали, що кислотааскорбінова має позитивну дію на лейкоцитарний імунний відклик людини.Кислота аскорбінова вносить суттєвий вклад в синтез внутріклітиннихречовин (мукополісахаридів), які одночасно з волокнами колагену відповідають зацілісність стінок капілярів і, таким чином, зменшують проникність судин.Фармакокінетика.Після застосування кислота ацетилсаліциловаперетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту. Всмоктування ацетилсаліциловоїта саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко і повністю.Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин(кислота ацетилсаліцилова) або 45 - 120 хвилин (загальний рівень саліцилатів).Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить від концентрації, вінстановить 49 - 70% для кислоти ацетилсаліцилової і 66 - 98% - для саліцилової.50% введеної дози препарату метаболізується при первинному проходженні черезпечінку. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон’югаткислоти саліцилової, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Препаратвиводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками. Періоднапіввиведення кислоти ацетилсаліцилової становить 20 хвилин. Період напіввиведеннякислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозі препарату істановить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно. Препаратпроникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також визначається в грудномумолоці і синовіальній рідині. Після перорального застосування кислота аскорбінова абсорбується вкишечнику людини Na+- залежною активною транспортною системою,найбільш активно в проксимальному кишечнику.Абсорбція не пропорційна дозі. При підвищенні добової оральної дозикислоти аскорбінової її концентрація в плазмі і інших рідинах організму непідвищується пропорційно, а має тенденцію наближатися до верхньої межи.Кислота аскорбінова фільтрується крізь клубочки і реадсорбуєтьсяпроксимальними канальцями під дією Na+ залежного процесу.Розподіляється по всіх клітинах організму і виводиться із сечею у незміненомувигляді або у вигляді основних метаболітів: оксалатів і дікетогулоновоїкислоти.

Показання для застосування. Больові синдроми слабкої та середньоїінтенсивності різноманітного генезу (у тому числі - запального); гарячковістани.

Спосіб застосування та дози. Аспірин®С приймають перорально.Шипучі таблетки розчиняють у половині склянки води безпосередньо передприйомом. Дорослі.1 - 2 шипучих таблетки як одноразова доза. Повторний прийом можливийчерез 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 таблеток. Діти. Рекомендована добова доза кислоти ацетилсаліцилової для дітейстарше 1 року - 60 мг/кг маси тіла, які рекомендується давати в 4-6 прийомів,15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин або 10 мг/ кг маси тіла кожні 4 години.1-4 роки: 100 мг – 200 мг кислоти ацетилсаліцилової як одноразова доза(¼ - ½ таблетки або ¼ - ½ розчину з одної цілоїтаблетки);5-9 років: 200 мг – 400 мг кислоти ацетилсаліцилової як одноразова доза(½ таблетки – 1 таблетка або ½ розчину – розчин цілої таблетки). Для дітей старше 9 років разова доза становить 400 мг (1 таблетка),добова -1-3 таблетки. Разову дозу при необхідності можна приймати 3 рази надобу (по 1 таблетці) з інтервалом 4-8 годин.

Дітям і підліткам із захворюваннями, щосупроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин®С, тільки тоді,коли інші препарати є неефективними, тому що існує ймовірність виникненнясиндрому Рея,одною з ознак якого є блювання ,що не припиняється протягомтривалого часу. Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхіднознизити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.

Побічна дія. Найчастіші побічні ефекти - нудота, анорексія, більв епігастральній ділянці. В окремих випадках, особливо при частому і триваломузастосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень травноготракту, іноді ускладнених прихованою або клінічно вираженою (мелена)кровотечею. Дуже рідко відмічався розвиток тромбоцитопенії, анемії (внаслідокприхованої кровотечі з травного тракту), алергічних реакцій у вигляді шкірноговисипу або бронхоспазму (особливо у хворих на бронхіальну астму).

Протипоказання. Активнапептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки; геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатівабо будь-якого компонента препарату;хронічна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ);виражена ниркова недостатність;виражена печінкова недостатність;III триместр вагітності.

Передозування. Передозування небезпечно для хворих літнього вікута дітей, оскільки може призвести до їх смерті. Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання,біль в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і хворих літньоговіку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху. При значному передозуванні відзначаються порушеннямислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха,зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз,дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза кислотиацетилсаліцилової для дорослих перевищує 10 г, для дітей - більше 3 г. Лікування:негайна госпіталізація;промивання шлунка, застосування активованого вугілля, перевіркакислотно-лужного балансу;залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансупроводять інфузійне введення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату інатрію лактату;при рН сечі від 7,5 до 8,0 і вмісту саліцилатів у плазмі більше 500мг/л (для дорослих) або 300 мг/л (для дітей) застосовують інтенсивну терапіюлужними діуретиками;при серйозних отруєннях показаний гемодіаліз;поповнення втрати рідини;симптоматичне лікування.

Особливості застосування.Спеціальні попередження і застережні заходи.

Дітям і підліткам із захворюваннями, щосупроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин®С, тільки тоді,коли інші препарати є неефективними, тому що існує ймовірність виникненнясиндрому Рея,одною з ознак якого є блювання , що не припиняється протягомтривалого часу.Аспірин®С застосовують з обережністю, при:одночасному лікуванні антикоагулянтами;хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні чирекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі;порушеннях функцій нирок і/або печінки;підвищеній чутливості до НПЗЗ;гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), яка може спричинитирозвиток синдрому Рея. У пацієнтів, які мають алергічні захворювання, у тому числі бронхіальнуастму, алергічний риніт, кропив’янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонкиі поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальнихшляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином®Сможливий розвиток нападів бронхіальної астми. При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосуванняпрепаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірністьпосилення кровотечі, тому їх слід застосовувати тільки після попередньоїконсультації з лікарем. При застосуванні малих доз ацетилсаліцилова кислота може знижуватививедення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів,які мають знижене виведення сечової кислоти. Вагітність і лактація. Аспірин®С може застосовуватися вперіод вагітності тільки в тому випадку, коли інші лікарські засобинеефективні.Слід враховувати, що прийом саліцилатів у І триместрі вагітності вбагатьох епідеміологічних дослідженнях пов’язують з підвищеним ризиком розвиткукаліцтв (вовча паща, вади серця). Проте при застосуванні препарату в звичайнихтерапевтичних дозах цей ризик невеликий: дослідження, проведене на 32 000 парах“мати - дитина", не виявило зв’язку між застосуванням ацетилсаліциловоїкислоти і розвитком підвищеної кількості каліцтв. У III триместрі вагітностіприйом саліцилатів може призвести до переношування вагітності та послабленняпологових переймів. У період лактації груддю при застосуванні препаратув середніх дозах переривання грудного вигодовування, як правило, не потрібно.При застосуванні препарату у високих дозах слід вирішити питання щодоприпинення годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аспірину®Ста антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасномузастосуванні Аспірину®С і нестероїдних протизапальних засобів посилюютьсятерапевтичні та побічні ефекти останніх. На фоні лікування Аспірином®Сзбільшується побічна дія метотрексату.При одночасному застосуванні Аспірину®С і пероральнихантидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини посилюєтьсягіпоглікемічний ефект останніх. При одночасному застосуванні зкортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.Аспірин®С послаблює дію спіронолактону, фуросеміду,антигіпертензивних препаратів і засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти.Застосування антацидних препаратів на фоні лікування Аспірином® С(особливо в дозах, що перевищують 3 г кислоти ацетилсаліцилової для дорослих і1,5 г – для дітей) може спричинити зниження високого сталого рівня саліцилатіву крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінченнятерміну придатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z