Загружается, подождите...

Аспiкам (Aspicam)


міжнародна та хімічна назви: meloxicam;(4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид);

основні фізико-хімічні властивості: округлі, двоопуклі таблетки, світло-жовтогокольору, з гладкою поверхнею, без плям і вищерблень (7,5 мг); таблетки по 15 мгдодатково мають розподільчу риску на одному боці;

склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні іпротиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Мелоксикамналежить до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамів, селективнийінгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить енолеву кислоту; має вираженупротизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дії. Механізм дії лікарськогозасобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що ємедіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2. Клінічнідослідження виявили значно меншу токсичність мелоксикаму порівняно з іншиминестероїдними протизапальними засобами (наприклад: напроксен, піроксикам ідиклофенак), які, однаково пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, можуть ушкоджуватишлунково-кишковий тракт та нирки. Коефіцієнт селективності IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2для мелоксикаму становить 2, завдяки цьому лікарський засіб проявляє бажанийтерапевтичний ефект і порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідшеспричиняє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикамне впливає на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі.Фармакокінетика.Всмоктування.Мелоксикам добре всмоктується з шлунково-кишковоготракту незалежно від приймання їжі. Біологічна доступність лікарського засобустановить 89%, максимальна концентрація в крові досягається через 4 - 5 год істановить залежно від прийнятої дози 0,4 - 1 мг/мл після прийому 7,5 мг та 0,8- 2,0 мг/мл після прийому 15 мг лікарського засобу. Рівноважна концентраціядосягається на 3 – 5-й день лікування. Тривале приймання лікарського засобу(більше одного року) не спричиняє підвищення його концентрації в плазмі крові упорівнянні з показниками на початку застосування.Розподіл.Приблизно 99,5% лікарського засобу зв’язується збілками плазми. Об’єм розподілу становить в середньому 11 л. Мелоксикам проникаєу синовіальну рідину, де його концентрація приблизно на половину нижча, ніж уплазмі крові. Метаболізм. Біотрансформація відбувається в печінці шляхомокислення метильних груп з утворенням чотирьох неактивних метаболітів.Елімінація (виведення)Приблизно 43% дози елімінує з сечею, решта – з жовчю.Менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді з жовчю. Період напіввиведеннялікарського засобу становить майже 20 год.Недостатність печінки та нирок не виявляють значноговпливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв,знижується у осіб похилого віку.

Показання для застосування. Лікування захворювань, які супроводжуютьсябольовими синдромами: остеоартрит, артроз, дегенеративні захворювання суглобів,ревматоïдний артрит, анкілозуючий спондиліт.

Спосіб застосування та дози. Аспікам призначають дорослим, приймаютьвнутрішньо (перорально) під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини 1 разна добу. При остеоартриті – 7,5 мг на добу, за необхідності дозу можна збільшитидо 15 мг на добу. При ревматоïдному артритi та анкілозуючому спондиліті застосовуютьу дозі 15 мг 1 раз на добу, залежно від терапевтичного ефекту дозу можназнизити до 7,5 мг 1 раз на добу.У пацієнтів з високим ризиком розвитку побічних ефектів та тих, якимпроводять діаліз, лікування потрібно починати з дози 7,5 мг 1 раз на добу.Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг (2таблетки по 7,5 мг або 1 таблетка по 15 мг). Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. Можливі болі в животі,запори, метеоризм, діарея; анемія, свербіж, запаморочення, головний біль,периферичні набряки.Рідко можуть спостерігатись: транзиторне підвищенняпоказників функціональних печінкових проб (підвищення активності трансфераз абоконцентрації білірубіну в сироватці крові), езофагіт, пептична виразка абошлунково-кишкові кровотечі; лейкопенія і тромбоцитопенія; стоматит,кропив’янка, шум у вухах, сонливість; підвищення артеріального тиску, еритемаобличчя із відчуттям жару, тахікардія; зміна функціональних показників нирок(підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у плазмі крові).При одночасномуприйомі ліків з потенційним негативним впливом на кістковий мозок (особливометотрексату) можливий розвиток панцитопенії.Дуже рідко – перфорація, гепатит, фотосенсибілізація,синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, напад так званої“аспіринової” астми, гостра ниркова недостатність, кон’юнктивіт, порушеннязору, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до лікарського засобу, а такождо інших нестероїдних протизапальних засобів, пептична виразка шлунка абодванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, тяжка пеічнкова та ниркованедостатність.Лікарський засіб не застосовують під час вагітності та в періодгодування груддю, а також у дітей та підлітків віком до 15 років.

Передозування. Передозування мелоксикаму проявляється в основному увигляді посилення побічних ефектів. У цьому разі промивають шлунок і здійснюютьсимптоматичне лікування. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму зшлунково-кишкового тракту. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Необхідно строго контролюватиприймання препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.З обережністю призначають ослабленим пацієнтам, особам похилого віку,хворим з серцевою недостатністю, а також тим, які приймають антикоагулянти іантиагреганти. Так само як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Аспікам,може спорадично спричиняти інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некрозниркових сосочків або нефротичний синдром. До таких ускладнень схильні пацієнтиз хронічною нирковою недостатністю, після обширних хірургічних операцій (щоспричинили гіповолемію), а також пацієнти з цирозом печінки.У випадку появи симптомів шлунково-кишкової кровотечі, шкірних змін, атакож гінгівіту або кон’юнктивіту необхідно негайно припинити прийманнялікарського засобу та звернутися до лікаря.У пацієнтів з незначними або помірно вираженими порушеннями функціїнирок (кліренс креатиніну > 25 мл/хв) дозу лікарського засобу можна незнижувати.Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомимимеханізмами, що потребують великої концентрації уваги.Немає даних щодо впливу лікарського засобу на здатність керуваннятранспортом. У випадку появи запаморочення або появи сонливості необхідновідмовитись від тих видів діяльності, що вимагають психомоторної активності.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Аспікамможе зменшувати ефективність гіпотензивних засобів (бета-адреноблокаторів,інгібіторів АПФ).У жінок, які використовують внутрішньоматкову спіраль, одночаснезастосування препарату Аспікам може знизити її контрацептивну дію.Не слід одночасно приймати мелоксикам та інші нестероїдні протизапальнізасоби (особливо ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен), оскільки це можезбільшити ризик ульцерогенної дії та шлунково-кишкової кровотечі.Мелоксикам може посилювати ефект тиклопідину та гепарину, що підвищуєризик шлунково-кишкових кровотеч. Не рекомендоване комбіноване застосування з солями літію, враховуючизменшення виведення літію нирками під впливом нестероїдних протизапальнихзасобів, що може спричинити кумуляцію літію та прояв його токсичної дії.Не слід приймати мелоксикам одночасно з метотрексатом, враховуючиможливість посилення токсичної дії метотрексату на систему гемопоезу.Не рекомендовано одночасно застосовувати Аспікам разом з циклоспорином,оскільки зростає ризик прояву нефротоксичної дії останнього.Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших лікарськихзасобів на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на СYP 2C9 і/або CYP 3A4. Приодночасному застосуванні не виявлено фармакокінетичної взаємодії Аспікаму зантацидами, дигоксином і фуросемідом. Холестирамін прискорює виведеннямелоксикаму.Не можна виключати взаємодії лікарського засобу із пероральнимицукрознижуючими засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці,при температурі 15oC - 25oC. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z