Загружается, подождите...

Азотен (Asoten)


міжнародна та хімічна назви: S(-)atenolol*4-[2-гідрокси-3-[1-метилетил)аміно]пропокси]-бензолацетатаміду;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору згладкою поверхнею з обох боків (12,5 мг);круглі, двоопуклі таблетки білого кольору з гладкоюповерхнею на одному боці та лінією розлому з іншої (25 мг);круглі, двоопуклі таблетки світло-оранжевого кольоруз гладкою поверхнею на одному боці та лінією розлому з іншої (50 мг);

склад: 1 таблетка міститьS(

-)атенололу 12,5мг або 25 мг, або 50 мг;допоміжні речовини: таблетки по 12,5 мг та 25 мг: целюлозамікрокристалічна, крохмаль преджелатинизований, колоїдний діоксид кремнію,натрію крохмалю гліколят, магнію стеарат;таблетки по 50 мг: целюлоза мікрокристалічна,крохмаль преджелатинизований, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмалюгліколят, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, барвниксансет жовтий (Е 110).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективніблокатори бета - адренорецепторів.Код АТС С07А В03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Атенолол – рацемічна сумішS (-) та R (+) ізомерів (1:1). S(-) атенолол – активна хіральна формаАтенололу. Дослідження довели, що тільки S (-) атенололу властиві специфічнінегативний хроно- , інотропний та інші ефекти, тоді як R (+) ізомер єнеактивним. S(-) атенолол має значно більшу спорідненість до β1-адренорецепторів,ніж R (+) атенолол. Рандомізоване, подвійне сліпе клінічне дослідження довело,що S (-) атенолол у дозі 50 мг має таку ж гіпотензивну активність, як рацемічнийатенолол у дозі 100 мг.S (-) Атенолол – цекардіоселективний b1-адреноблокаторбез внутрішньої симпатоміметичної активності, який виявляє антиаритмічну,антиангінальну та гіпотензивну дії за рахунок зменшення стимулюючого впливу насерце симпатичної нервової системи і циркулюючих у крові катехоламінів. S (-)Атенолол є гідрофільною речовиною, погано проникає через гематоенцефалічнийбар’єр, що зумовлює низький ризик побічних ефектів з боку ЦНС, він не маємембраностабілізуючої дії. Препарат виявляє негативний хроно-, дромо-, батмо-та інотропний ефекти, оптимізує роботу серця. Зменшує частоту серцевихскорочень у спокої та при фізичному навантаженні. Антиаритмічний ефектобумовлений пригніченням проведення імпульсів в антеградному і, меншою мірою, уретроградному напрямі через атріовентрикулярний вузол і додатковими шляхами.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда у кисні внаслідокзменшення частоти серцевих скорочень (зростання часу діастоли і покращенняперфузії міокарда) і скоротливості. Антигіпертензивний механізм включаєзниження хвилинного об’єму, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судинта пригнічення вивільнення реніну нирками. Терапевтичний ефект досягаємаксимуму через 2 - 4 год, триває – до 24 год.Фармакокінетика. У травному тракті абсорбується приблизно 50% введеноїдози препарату, біодоступність становить 40 - 50%, зв’язок з білками плазмистановить приблизно 6 - 16%, максимальна концентрація у крові досягається через2 - 4 год після перорального прийому. Об’єм розподілу 0,7 л/кг. Періоднапіввиведення – 6 - 9 год. S(-)aтенолол практично не метаболізується впечінці, виводиться нирками (90% в незміненому вигляді), при порушенні функціїнирок період напіввиведення значно збільшується. Погано проникає черезгематоенцефалічний бар’єр проходить через плацентарний бар’єр, секретується вгрудне молоко.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця, стенокардіянапруження і спокою, інфаркт міокарда з порушенням серцевого ритму без ознаксерцевої недостатності, попередження інфаркту міокарда і раптової коронарноїсмерті; артеріальна гіпертензія; синусова тахікардія, пароксизмальнапередсердна тахікардія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, миготливатахіаритмія, гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального ґенезу.

Спосіб застосування та дози. Дорослим препарат призначаютьвнутрішньо1 раз на добу перед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістюрідини. Призначається 1 - 2 рази на добу.При стенокардії призначають по 25 - 50 мг 1 раз на добу, в деякихвипадках доза може бути збільшена до 200 мг/добу.Для лікування артеріальної гіпертензії початкова доза становить 12,5 -25 мг 1 раз на добу. За необхідністю дозу підвищують через 1 тиждень на 25 мг,середня доза – 50 мг/доб. Препарат застосовують у вигляді монотерапії або ускладі комбінованої терапії з іншими гіпотензивними препаратами. Підвищеннядобової дози для лікування артеріальної гіпертензії більше 50 мг нерекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а вірогідністьрозвитку побічних ефектів зростає.При гіперкінетичному кардіальному синдромі призначають по 12,5 - 25мг/доб. При кліренсі креатиніну 10 - 30 мл/хв призначають по 50 мг через деньабо 25 мг/доб; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 25 мг через день, або50 мг 1 раз у 4 дні, або при лікуванні гемодіалізом по 25 мг після кожногодіалізу. У разі, якщо планується відміна препарату, доза знижується поступово:на ¼ дози кожні 3 - 4 дні.Максимальна добова доза становить 100 мг.

Побічна дія.З боку серцево-судинної системи: брадикардія,відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада, порушення провідностіміокарду, ортостатична гіпотензія, послаблення скорочуваності міокарду, серцеванедостатність, у хворих з “переміжною” кульгавістю і синдромом Рейно відчуттяхолоду в кінцівках, синкопе. З боку нервової системи: підвищена втомлюваність,запаморочення, депресія, галюцінації, головний біль, судоми, безсоння абосонливість, парестезії.З боку респіраторної системи: рідко задишка,ларинго- та бронхоспазм.З боку травного тракту: нудота, запори, діарея.З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія.Печінка та нирки: підвищення рівня білірубіна ікреатиніна в сироватці.Алергічні реакції: гіперемія шкіри, шкірневисипання, свербіж, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу.Інше: слабкість, зменшення секреції сльозовоїрідини, кон’юнктивіт, сухість у роті, підвищення рівня цукру крові (у хворих зінсуліннезалежним цукровим діабетом), зниження рівня цукру крові (у хворих, якіодержують інсулін), посилене потовиділення, послаблення лібідо, синдром“відміни“.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату,артеріальна гіпотензія, брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 40/хв,атріовентрикулярна блокада ІІ - ІІІ ступенів, синдром слабкості синусовоговузла, синоатриальна блокада, гостра серцева недостатність, хронічна серцеванедостатність ІІ - ІІІ ст., кардіогенний шок, кардіомегалія без ознак серцевоїнедостатності, порушення периферичного кровообігу, міастенія, метаболічнийацидоз, вагітність, період лактації. Дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночковаекстрасистолія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, судоми,бронхоспазм.Лікування: при порушенні атріовентрикулярної провідності –внутрішньовенне введення 1 - 2 мг атропіну, епінефрину або встановленнятимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн. Якщонемає ознак набряку легенів – внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів,при нефективності – введення адреналіну, допаміну, добутаміну; при судомах –внутрішньовенне введення діазепаму; при бронхоспазмі – інгаляційно абопарентерально – b-адреностимулятори.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат хворим нацукровий діабет (особливо при його лабільному перебігу), пацієнтам з хворобоюРейно, облітеруючими захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (утакому разі необхідно попереднє лікування альфа-адреноблокаторами), пацієнтам зважкими порушеннями функції нирок. Бета-блокатори не рекомендують застосовувати при вазосмастичнійстенокардії.Слід з особливою обережністю призначати препарат хворим з бронхіальноюастмою і іншими бронхообструктивними захворюваннями, в такому випадку препаратпризначають у мінімально ефективних дозах. При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознакигіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у хворих на тиреотоксикозпротипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику гіпертиреозу.У разі необхідності проведення хірургічних втручань слід підібратинаркотичний засіб з мінімальною негативною інотропною дією. При нирковій недостатності доза Азотену може бути зменшена. Хворим, щознаходяться на гемодіалізі можна давати 25 мг Азотену після кожного сеансу.Хворим з тяжкою алергією до харчових продуктів, медикаментів або отрутам комахв анамнезі слід призначати атенолол з обережністю у зв’язку з можливим загостреннямалергії. За виникнення будь-яких симптомів алергії під час лікування атенололомнеобхідна консультація лікаря.Атенолол слід з обережністю призначати пацієнтам з псоріазом черезможливість загострення псоріазу.Атенолол проникає через плацентарний бар’єр і може негативно впливатина дитину. При необхідності лікування жінок, які годують груддю слід вирішитипитання про перехід на штучне вигодовування.У літніх пацієнтів рекомендують починати з 12,5 мг на добу (доза може бутизбільшена під контролем АТ та ЧСС). У разі виявлення у таких пацієнтіввираженої брадікардії, гіпотензії, порушення ритму, провідності або іншихускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.Безпечність застосування препарату в педіатричній практиці не доведена.Протягом лікування препаратом слід зберігати обережність при керуваннятранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.Припинення тривалого курсу лікування повинновідбуватися поступово, під наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом атенололу и верапамілу(або ділтиазему) може викликати посилення кардіодипресивної дії. У разінеобхідності внутрішньовенного введення верапамілу, це слід робити не менш ніжчерез 48 годин після відміни атенололу. При одночасному застосуванні атенололуз верапамілом, дилтіаземом, аміодароном резерпіном, метил допою, абоантиарітмічними засобами 1А класу (хінідин, дизопирамід, новокаінамід)підвищується ризик розвитку брадикардії і уповільнення AV- провідності.Одночасний прийом верапамілу, дилтіазему, дигоксину, аміодарону, резерпіну,альфа-метилдопи, клонідину, гуанфацину, антиаритмічних засобів і загальниханестетиків підвищує вираженість негативного хроно-, іно- та дромотропнихвпливів. Алергени, що застосовують для імунотерапії, бо екстракти алергенів дляшкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакційабо анафілаксії. При одночасному застосуванні атенололу з похідними ерготаміну,ксантину, а також з НПЗЗ – ефективність атенололу знижується. При одночасномузастосуванні препарата з інсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішньогоприйому їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При одночасному застосуванніАзотену та гіпотензивних засобів інших груп (сечогінних, антагоністів кальцію,і АПФ) або нітратів - гіпотензивний ефект посилюється. Гіпотензивний ефектпослаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка натрію і блокуваннясинтезу простагландинів нирками) та естрогени (затримка натрію). Приодночасному призначенні S(-)aтенололу з резерпіном, метилдопою, клонидином,верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасний прийомверапамілу, дилтіазему, дигоксину, аміодарону, резерпіну, альфа-метилдопи,клонідину, гуанфацину, антиаритмічних засобів і загальних анестетиків підвищуєвираженість негативного хроно-, іно- та дромотропних впливів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z