Загружается, подождите...

Аскорбінова кислота-дарниця (Ascorbicacid-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: ascorbic acid,(R)-5-[(S)-1,2-дигідроксіетил]-3,4-дигідрокси-5Н-фуран-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтуватарідина;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 50 мг аскорбінової кислоти;допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат або натрію метабісульфіт абопіросульфіт натрію, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати аскорбінової кислоти (вітамін С). Код АТС A11G A01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Аскорбінова кислота або вітамін С, відноситьсядо групи водорозчинних вітамінів. Бере участь в окисно-відновних реакціяхзавдяки дієнольній групировці, що проявляє виражені відновні властивості. Береучасть у багатьох процесах обміну, зокрема, в регуляції вуглеводного обміну,обміну ароматичних амінокислот, тироксину, у синтезі катехоламінів, стероїднихгормонів, інсуліну. є необхідною складовою частиною в процесі зсідання крові,синтезу колагену, проколагену, регенерації сполучної та кісткової тканин.Регулює проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Бере участь увсмоктуванні заліза та синтезі гемоглобіну.За участю аскорбінової кислоти проходить інактивація вільних радикалів,у зв’язку з чим аскорбінова кислота запобігає ушкодженню мембран клітин,зокрема, лімфоцитів від ушкоджуючої дії перекисного окислення. Така діявикликає цілий ряд імуномоделюючих ефектів, зокрема посилює хемотаксис, синтезта вивільнення інтерферону, покращує міграцію лімфоцитів.Підвищує неспецифічну та імунну резистентність організму.В організмі людини не синтезується. Недостатнє надходження з їжеюпризводить до розвитку гіпо- або авітамінозу. Фармакокінетика. Зв’язок з білками плазми – 25 %. Концентраціяаскорбінової кислоти в плазмі крові в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл,запаси в організмі – близько 1,5 г. Час досягнення максимальної концентрації вплазмі крові при внутрішньом’язовому введенні Tmax – 15-20 хвилин.Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; депонується взадній частці гіпофіза, корі надниркових залоз, очному епітелії, межуточнихклітинах сім’яних залоз, яєчниках, печінці, селезінці, підшлунковій залозі,легенів, нирках, стінці кишечнику, серці, м’язах, щитовидній залозі; проникаєкрізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитахвище, ніж в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація влейкоцитах знижується пізніше і більш повільно та розглядається як кращийкритерій оцінки дефіциту ніж концентрація в плазмі. Метаболізується переважно впечінці, у дезоксіаскорбінову та далі в щавлевооцетну та дикетогулоновукислоти. Виводиться нирками, кишечником, потом, грудним молоком у виглядінезміненого аскорбату та метаболітів. При високих дозах, коли концентрація вплазмі досягає понад 1,4 мг/дл, виведення різко підсилюється, причому підвищенаекскреція зберігається після припинення прийому. Паління та вживання алкоголюприскорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення в неактивні метаболіти),різко знижуючи її запаси в організмі.

Показання для застосування. Лікування дефіциту аскорбінової кислоти; кровотечі(маткові, легеневі, носові, ентеральні., геморагічні діатези, кровотечі яксиндром променевої хвороби, інфекційні захворювання, нефропатія вагітних,хвороба Аддісона, передозування антикоагулянтів, переломи кісток, млявогранулюючі рани, різні дистрофії; захворювання печінки (гепатит А, хронічнийгепатит, цироз печінки); отруєння аконітом, бензокаїном, аніліном,дисульфурамом, бензолом, барбітуратами, талієм, фенолами, хініном.

Спосіб застосування та дози. Аскорбінову кислоту-Дарниця призначаютьвнутрішньом’язово та внутрішньовенно.Лікувальні дозидля дорослих – 50-150 мг/доб (1-3 мл 5 % розчину). Тривалість курсу обумовленахарактером патологічного процесу і ефективністю терапії (моно- абокомплексної).Для лікування дефіцитних станів у дітей – 30-50 мг/доб (0,6-1,0 мл 5 %розчину).Добова потреба у дітей:віком до 6 місяців – 30 мг;віком від 6 до 12 місяців – 35 мг;віком від 1 до 3 років – 40 мг;віком від 4 до 10 років – 45 мг;віком від 11 до 14 років – 50 мг.

Побічна дія. Аскорбінова кислота зазвичай добре переноситься.При тривалому застосуванні у підвищених дозах можливий негативний вплив.З боку центральної нервової системи: можливі головний біль, відчуттястомлення, безсоння.З боку шлунково-кишкового тракту: можливі спазми шлунк, інколи нудота,діарея.З боку сечовиділення: можлива гіпероксалатурія, при застосуванні упідвищених дозах можливо формування ниркових каменів із оксалату кальцію.З боку крові: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, нейтрофільнийлейкоцитоз.Алергічні реакції: можливі поодинокі випадки шкірних реакцій.Інші побічні явища: при внутрішньовенному введенні можливо відчуттяжару.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату.Гіперкоагуляція, тромбофлебіт, схильність до тромбозів, цукровий діабет,сечовокам’яна хвороба, зокрема гіпероксалурія. Ниркова недостатність,гемохроматоз, таласемія, поліцитемія, лейкемія, сидеробластна анемія, дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, серпоподібноклітина анемія, злоякіснізахворювання, що прогресують.

Передозування. Гостре отруєння аскорбіновою кислотою малоймовірневнаслідок низької токсичності цього вітаміну. При тривалому застосуванні у великихдозах не виключений негативний вплив на підшлункову залозу, затримка натрію тарідини в організмі. Підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок.Лікування. Симптоматична терапія.

Особливості застосування. У зв’язку зі стимулюючою дією аскорбінової кислотина синтез кортикостероїдних гормонів, необхідно стежити за функцією нирок іартеріальним тиском. При тривалому застосуванні більших доз можливе пригніченняфункції інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування її необхіднорегулярно контролювати. У пацієнтів з підвищеним вмістом заліза в організміслід застосовувати аскорбінову кислоту в мінімальних дозах. Призначенняаскорбінової кислоти пацієнтам зі швидко проліферуючими та інтенсивнометастазуючими пухлинами може активізувати процес. Аскорбінова кислота, яквідновник, може спотворювати результати різних лабораторних тестів (вміст укрові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, ЛДГ). Мінімальна щоденнапотреба в аскорбіновій кислоті в II-III триместрах вагітності – близько 60 мг.Варто мати на увазі, що плід може адаптуватися до високих доз аскорбіновоїкислоти, що приймає вагітна жінка, і потім у новонародженого можливий розвитокаскорбінової хвороби як синдрому “відміни” (при вагітності не слід прийматиаскорбінову кислоту в підвищених дозах, за винятком випадків, коли очікуванакористь перевищує потенційний ризик для плода). Мінімальна щоденна потреба вперіод годування груддю – 80 мг. Дієта матері, що містить адекватну кількістьаскорбінової кислоти, достатня для профілактики дефіциту вітаміну С унемовляти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гальмує екскрецію ацетилсаліциловоїкислоти. Покращує всмоктування заліза за рахунок переведення трьохвалентногозаліза у двовалентне.Зменшує хронотропну дію ізопреналіну та терапевтичну дію похіднихфенотіазину.Підвищує екскрецію з організму амфетаміну та трициклічнихантидепресантів.Підвищує концентрацію в крові бензілпеніциліну, тетрацикліну.Знижує ефективність гепарину, непрямих антикоагулянтів. При одночасномупризначенні з саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії підвищує ризикутворення сечових конкрементів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі від 2 °С до 8 °С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z