Загружается, подождите...

Асацил-а (Asacyl-a)


міжнародна і хімічна назви: acetylsalicylic acid; 2-(ацетокси) бензойнакислота;

основні фізико-хімічні властивості: кругла таблетка білого кольору з двоопуклоюповерхнею, з рискою і маркуванням “АА 325” з одного боку. Допускається ледвепомітна мармуровість;

склад: 1 таблетка містить 325 мг кислоти ацетилсаліцилової у перерахунку на100% суху речовину;допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, крохмаль картопляний,тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Кислота ацетилсаліцилова.Код АТС В01А С06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Кислота ацетилсаліцилова (у дозі 325 мг) виявляєантиагрегаційну дію. Зменшення вмісту тромбоксану А2 у тромбоцитахпризводить до незворотного пригнічення агрегації, сприяючи зменшенню ризикурозвитку тромбоемболічних ускладнень, дещо розширює судини. Збільшуєфібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітаміну К-залежнихфакторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегаційна дія (продовжуєтьсяпротягом семи діб після одноразового приймання) більше виражена в чоловіків,ніж у жінок. Кислота ацетилсаліцилова знижує летальність і ризик розвиткуінфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективна при первиннійпрофілактиці серцево-судинних захворювань, особливо інфаркту міокарда вчоловіків старше 40 років і для вторинної профілактики інфаркту міокарда. Удобовій дозі 900 мг і вище знижує частоту ішемічних інсультів і смертність відних, частоту рецидивів порушень мозкового кровообігу в хворих із завершенимінсультом. Препарат має також протизапальну, жарознижувальну та аналгезуючудії.Фармакокінетика. Після перорального застосування досить добревсмоктується. Під час абсорбції зазнає пресистемної елімінації в стінцікишечнику та в печінці (деацетилюється). Частина, що всмокталася, швидкогідролізується спеціальними естеразами, тому період напіввидення (Т ½)становить не більш 15 – 20 хв. Максимальна концентрація досягається через 2год. З білками плазми крові ацетилсаліцилова кислота практично не зв’язується.Саліцилати легко проникають у тканини і рідини організму, у т. ч. усиновіальну, цереброспінальну, перитонеальну рідини, синовіальні оболонки.Дифузія в порожнину суглоба прискорюється при наявності гіперемії і набряку ісповільнюється – у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостяхсаліцилати виявляються в мозковій тканині, сліди – у жовчі, потових виділеннях,фекаліях. При виникненні ацидозу велика частина саліцилатів перетворюється внеіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, у т. ч. у мозок. Швидкопроникає крізь плаценту, у невеликих кількостях екскретується з грудниммолоком. Біотрансформація саліцилатів відбувається переважно в печінці з утвореннямчотирьох основних метаболітів, що виявляються в багатьох тканинах та в сечі.Елімінація саліцилатів здійснюється переважно шляхом активної секреції вканальцях нирок у незмінній формі (60%) та у вигляді метаболітів. Виведеннянезмінного саліцилату залежить від рн сечі (при підлуженні сечі зростаєіонізування саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшуєтьсяекскреція). Швидкість виділення залежить від дози – при прийманні невеликих дозперіод напіввиведення становить 2 – 3 год, а зі збільшенням дози – можезростати до 15 – 30 год.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця, наявність декількохфакторів ризику ішемічної хвороби серця, безбольова ішемія міокарда,нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда (для зниження ризику повторногоінфаркту міокарда), повторна скороминуча ішемія мозку й ішемічний інсульт учоловіків, протезування клапанів серця (профілактика і лікуваннятромбоемболії). Балонна коронарна ангіопластика і установка стента (зниженняризику повторного стенозу і лікування вторинного розшарування коронарноїартерії). Неатеросклеротичні ураження коронарних артерій (хвороба Кавасакі),аортоартеріїт (хвороба Такаясу), клапанні мітральні пороки серця і миготливааритмія, пролапс мітрального клапана (профілактика тромбоемболії), рецидивуючітромбоемболії легеневої артерії, перикардит, синдром Дресслера.

Спосіб застосування та дози. Усередину дорослим при інфаркті міокарда, атакож для вторинної профілактики у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, по40–325 мг 1 раз/добу. При лікуванні гострого інфаркту міокарда оптимальноюдозою вважається доза 160 мг. Як інгібітор агрегації тромбоцитів – у добовійдозі 325 мг, довгостроково – 3 – 6 місяців (призначається індивідуально). Придинамічних порушеннях мозкового кровообігу в чоловіків, церебральнихтромбоемболіях, у т. ч. для профілактики рецидивів – 325 мг/добу, з поступовимзбільшенням максимально до 1 000 мг/добу. Для профілактики тромбозу чи оклюзіїаортального шунта – по 325 мг через кожні 7 год через інтраназально встановленийшлунковий зонд, потім – через рот по 325 мг 3 рази/добу (зазвичай у сполученніз дипіридамолом, який припиняють застосовувати через 1 тиждень, продовжуючитривале лікування Асацил-А). Таблетки з повільним вивільненням (325 мг)призначають у тих же дозах, як і звичайні таблетки.

Побічна дія. Гастропатія, зумовлена нестероїдними протизапальнимизасобами (диспепсія, болі в епігастральній ділянці, анорексія,ерозивно-виразкові ураження, печія, нудота і блювання, важкі кровотечі зі ШКТ).Головний біль, шум у вухах, запаморочення, зниження слуху. Тромбоцитопенія,анемія, лейкопенія, синдром Рейє, реакції гіперчутливості (бронхоспазм, набрякгортані і кропивниця), формування “аспіринової” бронхіальної астми і“аспіринової” тріади (еозинофільний риніт, рецидивний поліпоз носа,гіперпластичні синусити). При тривалому застосуванні: інтерстиціальний нефрит,азотемія з підвищенням рівня креатиніну крові і гіперкальціємією, папілярнийнекроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, захворювання крові,рідко – асептичний менінгіт, посилення симптомів застійної серцевоїнедостатності, набряки, підвищення рівня амінотрансфераз у крові. Порушенняфункції печінки, геморагічний синдром, уповільнення часу кровотечі.

Протипоказання. Гіперчутливість, у т. ч. астма, “триада”(еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит);геморагічні діатези (гемофілія, хвороба Віллебранда, телеангіектазія),розшаровуюча аневризма аорти, серцева недостатність, гострі і рецидивуючіерозивно-виразкові захворювання ШКТ, важкі порушення функції печінки і нирок,гостра ниркова та печінкова недостатність, гіперурикемія, нефролітіаз,гіпопротромбінемія, дефіцит вітаміну К та інших філохінонів, тромбоцитопенія,тромбоцитопенічна пурпура, вагітність (I і III триместри), грудне годування (начас лікування необхідно припинити годування дитини груддю). Вік до 14 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Асацил-А підсилює токсичність метотрексату,ефекти наркотичних аналгетиків, пероральних протидіабетичних препаратів(інсуліну), гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторівагрегації тромбоцитів, а знижує – активність гіпотензивних засобів.Антигістамінні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, ацетамінофен, кофеїнпідвищують ризик розвитку побічних явищ. Одночасне застосування зглюкокортикоїдами, етанолом підсилює ульцерогенну дію на слизову оболонку ШКТ.Препарат знижує ефективність дії діуретиків – спіронолактону, фуросеміду, протиподагричнихзасобів. Сумісне застосування з антагоністами кальцію збільшує ризик кровотечі;ацетилсаліцилова кислота збільшує концентрацію в плазмі крові дигоксину,барбітуратів, солей літію. Уповільнюють і погіршують всмоктуванняацетилсаліцилової кислоти антациди (які вміщують магній та/або алюміній).Метопролол може збільшувати максимальну концентрацію саліцилату в крові.

Передозування. Може виникати після одноразового приймання великоїдози або при тривалому вживанні. Якщо одноразова доза менше 150 мг/кг, гостреотруєння вважають легким, 150 – 300 мг/кг – помірним, важке отруєння можерозвитися після приймання 300 мг/кг і більше.

Симптоми: синдром саліцилізму (нудота, блювання, шум у вухах, загальненездужання, пропасниця – погана прогностична ознака в дорослих). Більш важкеотруєння – ступор, судоми і кома, некардіогенний набряк легень, різкадегідратація, порушення кислотно-лужної рівноваги (спочатку – респіраторнийалкалоз, потім – метаболічний ацидоз), ниркова недостатність і шок. Найбільшийризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в пацієнтів літнього вікупри прийманні протягом декількох діб ацетилсаліцилової кислоти в дозі понад 100мг/кг/добу. У пацієнтів літнього віку початкові ознаки саліцилізму не завждипомітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові.Рівень вище 70 мг % свідчить про помірне чи важке отруєння; вище 100 мг % – провкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середньої тяжкостінеобхідна госпіталізація принаймні на 24 год.

Лікування: викликати блювання, призначення активованого вугілля і проносних,олуження сечі, що забезпечується внутрішньовенним введенням натріюгідрокарбонату (88 мекв в 1 л 5% розчину глюкози, зі швидкістю 10 – 15мл/кг/ч). Викликання діурезу (досягається введенням натрію гідрокарбонату в тійже дозі і в тому ж розведенні, повторюють 2 – 3 рази); варто мати на увазі, щоінтенсивна інфузія рідини пацієнтам літнього віку може призвести до набрякулегень. Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів у крові понад 100 – 130 мг%, а в хворих із хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче при наявності показань(рефрактерний ацидоз, що погіршує стан, важке ураження ЦНС, набряк легень іниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю,збагаченою киснем; для лікування набряку мозку застосовують гіпервентиляцію таосмотичний діурез.

Особливості застосування. З обережністю застосовують для лікування пацієнтівіз захворюваннями печінки і нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразковихураженнях і кровотечах зі ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості чи приодночасному проведенні протизапальної терапії. Асацил-А навіть у невеликихдозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиноюгострого нападу подагри у схильних до неї пацієнтів. При проведенні тривалоїтерапії Асацилом-А у великих дозах потрібно спостереження лікаря і регулярнийконтроль рівня гемоглобіну.У II триместрі вагітності можливе разове застосування тільки зажиттєвими показниками.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності –3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z