Загружается, подождите...

Асакол (Asacol)


міжнародна назва: mesalazine; 5-аміносаліцилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки від червоного докоричневого кольору, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить месалазину 400 мг або 800 мг;допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколат,магнію стеарат, тальк, повідон;оболонка: кислоти метакрилової і метакрилату сополімер (1 : 2), тальк,дибутилфталат, барвник жовтий (заліза оксид), барвник червоний (заліза оксид),макроголь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні препарати, що застосовуються призахворюваннях кишечнику. Код ATC A07E C02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. У препараті Асакол міститься месалазин, що являє собою5-аміносаліцилову кислоту, яка має протизапальну дію. Механізм дії дотеперцілком не з’ясований. Месалазин пригнічує міграцію поліморфноядернихлейкоцитів, а також активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічуєтьсясинтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Месалазинінгібує синтез фактора активації тромбоцитів (ФАТ), крім того він є такожантиоксидантом: знижує синтез речовин, що містять активний кисень, і зв’язуєвільні радикали. Фармакокінетика. Таблетки Асакол, вкриті полімерною оболонкою, щозабезпечує вивільнення діючої речовини в нижньому відділі клубової кишки ітовстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблетокпідібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину втравному тракті. Всмоктування після перорального прийому становить майже 26%.Відповідно 74% введеної дози залишається в нижньому відділі клубової кишки ітовстому кишечнику, а також у прямій кишці, виявляючи там місцеву протизапальнудію. Метаболізм здійснюється в печінці і слизовій оболонці кишечнику,утворюється неактивний метаболіт N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Періоднапіввиведення становить менше години. Екскреція відбувається в основному зфекаліями і сечею в незміненому вигляді й у вигляді N-ацетил-5-аміносаліциловоїкислоти.

Показання для застосування. Виразковий коліт:- лікування захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості;- підтримуюче лікування в стадії ремісії.Хвороба Крона: підтримуюче лікування в стадії ремісії. Спосіб застосування тадози.Виразковий коліт: при лікуванні захворювання легкогоі середнього ступеня тяжкості добова доза становить 2,4 - 4,8 г, розподіленихна кілька прийомів.При підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза становить 1,2- 2,4 г, розподілених на кілька прийомів.Хвороба Крона: при підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова дозастановить 2,4 г, розподілених на кілька прийомів.Дози для дорослих і дітей однакові.Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається з обережністю ілише при збереженні нормальної функції нирок. Таблетки приймають перед їдою, ковтаючи їх цілими, не розламуючи і нерозжовуючи.

Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються реакціїгіперчутливості: підвищена температура тіла, бронхоспазм, випадання волосся (1випадок на 1 000 - 10 000 пацієнтів). Випадання волосся може бути також проявомхронічного запалення кишечнику. Рідко відмічається також біль у животі і діарея.Дуже рідко зустрічаються нижченаведені побічні ефекти з боку систем іорганів.Кров і лімфа: дискразія, пригнічення функції кісткового мозку, щопризводить до лейкопенії, нейтропенії, тромбоцитопенії, панцитопенії аж доапластичної анемії.Нервова система: головний біль, запаморочення, артралгія.Серцево-судинна система: міокардит, перикардит.Мускулатура: міалгія.Дихальна система: алергічні реакції з боку легенів, бронхоспазм,еозинофільна пневмонія.Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, панкреатит, гепатит, коліт.Шкіра: вовчакоподібний синдром з перикардитом і плевроперикардитом якосновні симптоми, а також висипання на шкірі і артралгія.Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром,порушення функції нирок, що іноді нормалізується після відміни препарату.

Протипоказання. Гіперчутливість до саліцилатів; гіперчутливість добудь-якого компонента препарату; виражені порушення функції печінки і нирок;виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки; підвищена схильність до кровотеч;діти до 2 років.

Передозування. У цілому симптоми передозування аналогічні ознакамотруєння саліцилатами: порушення кислотно-лужної рівноваги (ацидоз-алкалоз),гіпервентиляція, набряк легенів, зневоднення внаслідок підвищеногопотовиділення, блювання, гіпоглікемія. Специфічного антидоту немає.Лікування: за необхідності – відновлення кислотно-лужної рівноваги,трансфузія електролітів, поповнення втраченої рідини, введення глюкози.Призначається промивання шлунка і стимуляція діурезу.

Особливості застосування. Не рекомендується призначати пацієнтам з порушеннямифункції нирок. З обережністю слід призначати пацієнтам з підвищеною концентрацієюсечовини в крові і протеїнурією. Якщо під час лікування месалазином відміченопорушення функції нирок, це може бути проявом нефротоксичної дії препарату.Рекомендується проводити контроль функції нирок для всіх пацієнтів передпочатком лікування Асаколом, а також під час лікування за схемою: через 14 дібвід початку терапії, потім ще 2 - 3 рази з 4-тижневими інтервалами. Принормальних результатах контролю аналізи повторюють щоквартально. За наявностіознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження. Пильний контроль стану пацієнта необхідний припорушеннях дихальної функції, особливо при появі астматичних нападів.За наявності в пацієнта гіперчутливості досульфасалазину лікування проводять лише під постійним медичним контролем інегайно припиняють його при розвитку ознак гострої непереносимості препарату, такихяк судоми, біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль,висипання на шкірі.Пацієнту слід зробити аналіз крові перед початком лікування, потім кровберуть на аналіз на погляд лікаря, звичайно через 14 діб від початку терапії,потім ще 2 - 3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатаханалізи повторюють щоквартально. За наявності ознак порушення функції нирокнеобхідні додаткові дослідження. Особливо важливо стежити за картиною крові зпоявою в пацієнта під час лікування таких симптомів: кровотечі нез’ясованогопоходження, гематоми, пурпура, анемія, підвищення температури тіла, що тривалозберігається, а також при скаргах на біль у горлі. У таких випадках лікуваннянеобхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу. Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається лише призбереженні нормальної функції нирок, з обережністю.Застосування в періоди вагітності і лактації. Асакол призначають уперіоди вагітності і лактації лише за чіткими показаннями, враховуючи користьлікування для матері і можливий ризик для плода. Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Препарат невпливає на здатність концентрувати увагу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні месалазину ідигоксину всмоктування дигоксину знижується. Під дією месалазину можезбільшуватись імунодепресивна активність азатіоприну і 6-меркаптопурину. Передпочатком комбінованої терапії слід контролювати формулу крові, особливокількість лейкоцитів, періодично повторюючи аналіз крові в процесі лікування.Месалазин при сумісній терапії може зменшувати ефект пробенециду ісульфінпіразону, фуросеміду і спіронолактону.Вираженість побічних ефектів глюкокортикоїдів відносношлунково-кишкового тракту при спільному застосуванні з месалазином зростає.Умови та термін зберігання. Зберігати унедоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z