Загружается, подождите...

Аритміл (Aritmil)


міжнародна та хімічна назви: Amiodaron,(2-бутилбензофуран-3-їл)-[4-[2-діетиламіно)етокси]-3,5-дийодофеніл]метанонугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора злегка зеленкувата рідина;

склад: 1 мл розчину містить 50 мг аміодарону гідрохлориду (в перерахуванні нааміодарон безводний);допоміжні речовини: полісорбат 80, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати III класу. Код АТС С01 BD01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинамика. Антиаритмічний препарат III класу. Антиаритмічна діязумовлена збільшенням 3-ї фази потенціалу дії, головним чином за рахунок блокадикалієвих каналів мембран кардіоміоцитів, а також кальцієвих каналів,уповільненню провідності по AV–вузлу і зниженням автоматизму синусового вузла.незначно блокує відкриті та інактивовані натрієві канали і уповільнює швидкийвхідний натрієвий потік. Препарат неконкурентно блокує α- таβ-адренорецептори переважно міокарда, що також сприяє сповільненнюсиноатриальної, передсердної та AV–провідності, не впливаючи навнутрішньошлуночкову провідність. Аміодарон збільшує рефракторний період та зменшуєзбудливість міокарда. Сповільнює проведення збудження та подовжує рефракторнийперіод додаткових передсердно-шлуночкових шляхів. Антиангінальна дія аміодаронузумовлена зниженням споживання кисню міокардом за рахунок зменшення ЧСС тазниження загального периферичного опору судин. Аміодарон не спричиняє значногонегативного інотропного ефекту.Фармакокінетика. Аміодарон має великий об’єм розподілення. У перші дніпризначення препарат накопичується практично у всіх тканинах, особливо вжирових включеннях, печінці, селезінці, легенях. Через декілька дніввідмічається виведення аміодарону з організму. Стабільна концентраціядосягається в межах від 1 до декількох місяців залежно від індивідуальнихособливостей пацієнта. Аміодарон виводиться з жовчю та калом. Ниркова екскреціянезначна. Період напіввиведення становить 20-100 діб. Після припиненнялікування аміодароном його виведення з організму продовжується протягомдекількох місяців. Аміодарон містить йод, тому при метаболізмі в печінцівідбувається відщеплення йоду та виділення його з сечею у вигляді солей.Основна частина аміодарону та його метаболітів виділяються через кишечникпротягом більше 30 діб. Після відміни препарату його ефективна дія триваєпротягом декількох днів або навіть тижнів.

Показання для застосування. Профілактика рецидивів: загрозливої для життяшлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків; шлуночкової тахікардії(документально підтвердженої) з клінічними проявами, що веде до втратипрацездатності; надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) ухворих із захворюваннями серця; порушень ритму при резистентності або наявностіпротипоказань до інших методів лікування; синдрому WPW. З метою сповільненняритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритму при мерехтінні татріпотінні передсердь.

Спосіб застосування та дози. Для внутрішньовенного введення доза такратність застосування встановлюється індивідуально, залежно від стану тапотреб кожного пацієнта.Внутрішньовенна ін’єкція: Звичайна доза складає 5 мг/кг маси тіла та повиннавводитись на протязі не менше 3 хвилин. Повторну внутрішньовенну ін’єкцію неслід вводити раніше, ніж через 15 хв. після першого введення, навіть якщо булавикористана тільки частина вмісту однієї ампули. Терапевтичний ефектпроявляється на протязі перших хвилин після введення аміодарону та потімпоступово зменшується. У зв’язку з цим, для підтримання стабільного ефектунеобхідна внутрішньовенна інфузія.Внутрішньовенна інфузія: Початкова доза – звичайно складає 5 мг/кг(0,3-0,4 г) у 250 мл 5 % розчину глюкози, на протязі періоду від 20 хв. до 2год.; введення можна повторювати 2–3 рази на протязі 24 год. Швидкість вливанняпотрібно корегувати відповідно до результатів. Терапевтичний ефект препаратупроявляється на протязі перших хвилин введення та зникає поступово, томунеобхідно встановлювати пов’язуючу інфузію. Максимальна добова доза не повиннаперевищувати 1200 мг/добу. Підтримуюча доза – 10-20 мг/кг/добу (в середньому600-800 мг/добу до 1200 мг/добу) у 250 мл 5 % розчину глюкози на протязі декількохднів. Інфузійна терапія звичайно продовжується 4-5 днів. З першого дня інфузіїнеобхідно починати поступовий перехід на пероральний прийом.Для купірування аритмій у невідкладних ситуаціях Аритміл вводять дітяму дозі 5 мг/кг внутрішньовенно повільно (протягом 1-3 хвилин) у 5 % розчиніглюкози, потім переходять на підтримуючу крапельну інфузію Аритмілу в тій самійдозі розведеній у 100–250 мл розчину глюкози та інфузованої протягом 0,5–2 год.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія (ступіньзалежить від дози); у поодиноких випадках – зупинка синусового вузла (звичайнопри дисфункції синусового вузла або у пацієнтів похилого віку) зрідка –синоатріальна або АV блокада. Є повідомлення про розвиток або прогресуванняаритмій (аж до зупинки серця), гіпотензія під час хірургічних втручань навідкритому серці.З боку органа зору: відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (утакому випадку звичайно суб’єктивні скарги у хворих відсутні); зрідка, якщовідкладення значне і частково заповнює зіницю, з’являються скарги на появукольорових ореолів або нечіткість контурів. Є дані про розвиток невропатій абоневриту зорового нерва (достовірний зв’язок з прийманням Аритмілу невстановлений).Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація (при одночасному застосуванніпроменевої терапії виявляється у вигляді еритеми), свинцево-синя або блакитнапігментація шкіри (при тривалому застосуванні, після припинення лікуванняповільно минає), шкірні висипання, в тому числі ексфоліативний дерматит(достовірний зв’язок з прийманням Аритмілу не встановлений), зрідка – алопеція.З боку ендокринного статусу: збільшення кількості тетрайодтироніну (Т4)при нормальному або незначному зниженні трийодтироніну (Т3) (завідсутності клінічних ознак дисфункції щитовидної залози лікування припиняти непотрібно). При тривалому застосуванні зрідка можливий розвиток гіпотиреозу,значно рідше – гіпертиреозу.З боку нервової системи: зрідка – нейропатія, міопатія (оборотні післявідміни препарату), екстрапірамідний тремор, мозочкова атаксія, в поодинокихвипадках - доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, жахливі сновидіння.Зі сторони травного каналу: нудота, блювання, порушення смаку,порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ,псевдоалкогольний гепатит, цироз.З боку дихальної системи: описані випадки розвитку альвеолярного та/абоінтерстиціального пневмоніту, фіброзу, плевриту, облітеруючого бронхіоліту,пневмонії (з летальним кінцем), бронхоспазму (особливо у хворих з тяжкоюдихальною недостатністю або бронхіальною астмою), апное (у хворих з тяжкоюдихальною недостатністю).Інші: зрідка – васкуліт, порушення функції нирок, тромбоцитопенія,інколи епідидиміт, імпотенція (достовірний зв’язок з прийманням препарату невстановлений), гемолітична або апластична анемія. При внутрішньовенномувведенні відчуття жару, посилення потовиділення, підвищення внутрішньочерепноготиску, місцево – флебіт.

Протипоказання. Синусова брадикардія, синдром слабкості синусовоговузла (у разі відсутності кардіостимулятора), синоатріальна блокада,АV–блокада, тяжкі порушення провідності (у разі відсутності кардіостимулятора),порушення функції щитовидної залози, вагітність, лактація, бронхіальна астма,підвищена чутливість до аміодарону та йоду.

Передозування. Симптоми: синусова брадикардія, АV–блокада,пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу “пірует",артеріальна гіпотензія.Лікування симптоматичне. При брадикардії необхідно вводити препаратиатропіну, антагоністів β-адренорецепторів, кардіостимуляція. Аритміл тайого метаболіти не видаляються при діалізі.

Особливі вказівки. З обережністю застосовувати при порушенняхелектролітного балансу, оскільки є окремі повідомлення про розвиток абопрогресування аритмій (аж до зупинки серця). Потрібно враховувати, що призастосуванні Аритмілу можливі зміни ЕКГ: подовження інтервалу QТ з можливоюпоявою зубця U. Слід враховувати, що у хворих похилого віку відмічається більшвиражене зниження ЧСС. При появі АV–блокади II і III ступеня, синоатріальноїабо біфасцикулярної блокади лікування Аритмілом потрібно припинити. Потрібнотакож враховувати, що після відміни препарату фармакодинамічний ефектзберігається протягом 10-30 днів. Аритміл містить йод (у 200 мг препарату міститься 75 мг йоду), тому вінможе впливати на результати тестів накопичення радіоактивного йоду в щитовиднійзалозі. Перед початком лікування, під час його проведення та протягом декількохмісяців після закінчення лікування необхідно провести дослідження функціїщитовидної залози. У процесі лікування є необхідність проводити офтальмологічнедослідження, контролювати функцію печінки, а також проводити рентгенологічнедослідження легенів. Для запобігання розвитку фотосенсибілізації хворимпотрібно уникати перебування на сонці або використовувати ефективні запобіжнізасоби (захисні креми). Потрібно враховувати, що відмічалися поодинокі випадкирозвитку гострого респіраторного дистрес-синдрому у дорослих безпосередньопісля хірургічних втручань. Тому перед операцією анестезіолог має знати щопацієнту вводили Аритміл. З обережністю призначають препарат особам похилоговіку (ризик розвитку брадикардії), водіям транспортних засобів та особам,професія яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні зантиаритмічними засобами (включаючи бепридил, препарати ІА класу, соталол), атакож вінкаміном, султопридом, еритроміцином для внутрішньовенного введення,пентамідином для парентерального введення, збільшується ризик розвиткушлуночкової тахікардії типу “пірует", тому дані комбінації протипоказані.Підвищують ризик шлуночкової аритмії антипсихотичні препарати, похідніфенотіазину, бутирофенону, дифенілбутилпіперидину, протималярійні препарати –похідні хінолону, антигістамінні засоби II покоління: астемізол, терфенадин. Нерекомендується комбінована терапія з β-адреноблокаторами, деякимиблокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), оскільки можутьрозвинутися порушення автоматизму (що виявляються брадикардією), провідності(AV-блокади) і кардіодепресивна дія. Не рекомендується призначати Аритміл зпослаблюючими та іншими препаратами (діуретики, системні глюкокортикостероїди,амфотерицин В), які можуть спричинити гіпокаліємію, оскільки збільшується ризикрозвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует". При одночасномузастосуванні з пероральними антикоагулянтами збільшується небезпека розвиткукровотеч (необхідний контроль рівня протромбіну та коригування доз антикоагулянтів).При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можуть спостерігатисяпорушення автоматизму (що виявляються вираженою брадикардією) та порушенняпередсердно-шлуночкової провідності. Крім того, можливе збільшення концентраціїдигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу (необхідноконтролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові, проводити моніторинг ЕКГ іпри необхідності змінювати режим дозування). При одночасному застосуванні здифеніном, циклоспорином можливо збільшення концентрації останніх у плазмікрові. Описані випадки виникнення брадикардії (резистентної до атропіну),артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зниження серцевого викиду упацієнтів, які лікувались Аритмілом і яким була проведена загальна анестезіяабо оксигенотерапія. Під суворим контролем можна призначати препарат з анаприліном длясумації ефектів. У поєднанні з барбітуратами Аритміл пригнічує ЦНС, що можепризвести до розвитку депресії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі від 15 до 25 0С.Термінпридатності - 2 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення термінупридатності, вказаного на упаковці!
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z