Загружается, подождите...

Аріс (Aris)


міжнародна та хімічна назви: risperidone;3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензоксазол-3-іл)-1-піперидініл]етил]-6,7,8,9-тетрагідро-2-метил-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-4-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 1 мг: білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у формікапсули, з росподільчою рискою з обох боків та маркуванням “RSN” і “1” пообидві сторони риски на одному боці; таблетки 2 мг: таблетки помаранчевого кольору, вкриті плівковоюоболонкою, у формі капсули, з росподільчою рискою з обох боків та маркуванням“RSN” і “2” по обидві сторони риски на одному боці;таблетки 4 мг: таблетки зеленого кольору, вкриті плівковою оболонкою, уформі капсули, з росподільчою рискою з обох боків та маркуванням “RSN” і “4” пообидві сторони риски на одному боці;

склад: 1 таблетка містить рисперидону 1 мг або 2 мг, або 4 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль прежелатинізований, натрію лаурил сульфат, магнію стеарат, силікагельколоїдний безводний;оболонка: таблетки 1 мг опадрай 20Н58983 білий;таблетки 2 мг опадрай II 31G53291 помаранчевий;таблетки 4 мг опадрай II 31G51195 зелений.Форма випуску. Таблетки,вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нейролептики. Код АТС N05A Х08.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Рисперидон є селективнимантагоністом серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів.Зв’язується з a1-адренорецепторами і, за дещо меншої афінності, згістаміновими H1- і a2-адренорецепторами. Не маєспорідненості з холінорецепторами. Завдяки збалансованому антагонізму досеротонінових і допамінових рецепторів у центральній нервовій системі,зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Володієантипсихотичним ефектом, зменшує почуття страху, знижує агресивність.Фармакокінетика.Рисперидон повністювсмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність препаратустановить 70%. Рисперидон частково метаболізується з утворенням9-гідроксирисперидону. Максимальні концентрації рисперидону в плазмівідзначаються в середньому через 1 год, 9-гідроксирисперидону через 3 год післяприйому. Стабільний рівень концентрації рисперидону в плазмі крові досягаєтьсяпротягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону протягом 5 - 6 днів. Рисперидон швидкорозподіляється. Об’єм розподілу становить 1 - 2 л/кг. Зв’язування рисперидону збілками плазми досягає 90%, а зв’язування з білками плазми його метаболіту9-гідроксирисперидону – 77%. Ні рисперидон, ні 9-гідроксирисперидон не витісняютьодин одного з місць зв’язування в плазмі. Рисперидон екстенсивнометаболізується в печінці. Головний шлях метаболізму – через гідроксилюваннярисперидону до 9-гідроксирисперидону під впливом ферменту CYP 2D6. Другоряднийшлях метаболізму реалізується через N-деалкілювання. Головний метаболіт9-гідроксирисперидон має фармакологічну активність, близьку до рисперидону.Відповідно, клінічний ефект даного препарату (тобто активної його частини) єрезультатом комбінованих концентрацій рисперидону і 9-гідроксирисперидону.Період напіввиведення рисперидону становить 3 год, 9-гідроксирисперидону – 21год. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% – з калом. У сечісумарний вміст рисперидону й 9-гідроксирисперидону становить 35 - 45%. Рештускладають неактивні метаболіти. У пацієнтів літнього віку, у хворих із нирковоюнедостатністю після одноразового прийому внутрішньо спостерігалися підвищеніконцентрації в плазмі й уповільнене виведення рисперидону. Хочафармакокінетичні параметри рисперидону у пацієнтів з порушеною функцією печінкибули зіставлені з показниками у молодих здорових добровольців, середня вільнафракція в плазмі у них підвищувалася приблизно на 35%.

Показання для застосування. Лікування гострих і хронічних шизофренічнихпсихозів і інших психотичних станів, при яких відзначаються вираженіпродуктивні симптоми (такі як галюцинації, марення, розлад думок, ворожість,підозрілість) та/або негативні симптоми (такі як притуплений афект, емоційна йсоціальна відчуженість, бідність мови). З метою усунення афективних симптомів(таких як, депресія, почуття провини, тривожність), що асоціюються ізшизофренією. У підтримці клінічного поліпшення під час тривалого лікування упацієнтів, які показали первісну реакцію на лікування. Монотерапія або комбінованатерапія маній при біполярних розладах.

Спосіб застосування та дози. При прийомі внутрішньо початкова доза длядорослих становить 2 мг на добу, на другий день 4 мг на добу, на третій – 6 мгна добу за 1 - 2 прийоми. Подальше регулювання дози, якщо воно показано,потрібно проводити з інтервалами не меншими, ніж 1 тиждень. Ефективністьпрепарату при шизофренії була продемонстрована в дозовому діапазоні від 4 до 16мг на добу у клінічних випробуваннях, що підтримують ефективність рисперидону;однак максимальний ефект звичайно спостерігався в діапазоні від 4 мг до 8 мг надобу. При біполярній манії рисперидон варто вводити за схемою 1 раз на добу,починаючи з дози 2 - 3 мг на добу. Регулювання дози, якщо вони показані,повинні здійснюватися з інтервалами не меншими, ніж 24 годи і зі збільшеннями(зниженнями) дози по 1 мг на добу. Антиманіакальна ефективність булапродемонстрована в дозовому діапазоні 1 - 6 мг на добу. Максимальна добова доза– 16 мг. Рекомендована доза становить 0,5 мг 2 рази на добу для літніхпацієнтів, пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок або печінки. Підвищеннядози у таких пацієнтів варто здійснювати збільшеннями, що не перевищують 0,5 мг2 рази на добу. Підвищення доз понад 1,5 мг 2 рази на добу потрібно здійснюватищомайменше з 1-тижневими інтервалами.Досвід застосування препарату для лікування дітей до 15 роківобмежений.

Побічна дія. З боку центральної нервовї системи: часто – безсоння, ажитація, тривога,головний біль; іноді – сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушенняздатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко –екстрапірамідні симптоми, (у тому числі тремор, ригідність, гіперсалівація,брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). Ці симптоми звичайно слабко вираженіі зникають при зниженні дози та/або призначенні (за необхідності)протипаркінсонічних препаратів. В окремих випадках на фоні терапії препаратомвідзначалися інсульти (в основному у схильних до цього пацієнтів літньоговіку).У хворих на шизофренію можливі гіперволемія (або в зв’язку зполідипсією, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону),пізня дискінезия, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), порушеннятерморегуляції і судомні напади.З боку травної системи: іноді – запор, диспептичні явища, нудота,блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.З боку статевої системи: іноді – пріапізм, порушення ерекції, порушенняеякуляції, порушення оргазму.З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія ірефлекторна тахікардія, синкопе, артеріальна гіпертензія.З боку ендокринної системи: можливі галакторея, гінекомастія, порушенняменструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла; в окремих випадках –розвиток гіперглікемії або погіршення перебігу цукрового діабету.З боку системи кровотворення: можливе невелике зниження кількостінейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: іноді – риніт, шкірнівисипання, ангіоневротичний набряк.Інші: іноді – нетримання сечі.Результати клінічних випробувань, що включають тривале застосуванняпрепарату, показали, що рисперидон звичайно добре переноситься хворими.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнтапрепарату.

Передозування. Симптоми:сонливість, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми; упоодиноких випадках – збільшення інтервалу QT. У разі гострого передозуванняпри комбінованій терапії варто проаналізувати можливість дії декількохпрепаратів.Лікування:варто забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватногопостачання киснем і вентиляції. Показано промивання шлунка (після інтубації,якщо хворий знепритомнів) і призначення активованого вугілля разом ізпроносним. Варто негайно почати моніторування ЕКГ для виявлення можливихпорушень серцевого ритму.Специфічнийантидот не відомий. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану напідтримку життєво важливих функцій організму. При артеріальній гіпотензії ісудинному колапсі варто вводити внутрішньовенно інфузійні розчини та/абозастосовувати симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострихекстрапірамідних симптомів варто призначити антихолінергічні препарати.Постійне медичне спостереження й моніторування варто продовжувати до зникненнясимптомів інтоксикації.

Особливості застосування. З обережністю застосовувати пацієнтам іззахворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневоднюванні, гіповолеміїабо цереброваскулярних порушеннях. Цій категорії пацієнтів дозу вартозбільшувати поступово.Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений упочатковому періоді підбору дози. При застосуванні препаратів, що володіютьвластивостями антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникненняпізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами. Єповідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризикудля розвитку пізньої дискінезії. З появою симптомів пізньої дискінезії варторозглянути питання про скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвиткузлоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичнізасоби, включаючи рисперидон. Відомо, що класичні нейролептики знижують порігсудомної готовності. З огляду на це, Аріс рекомендується з обережністюзастосовувати хворим на епілепсію. Рисперидон, як й інші антагоністидопамінових D2-рецепторів, може при тривалому застосуванніпідвищувати рівень пролактину. Були повідомлення про поодинокі випадкипріапізму. Рисперидону притаманний протиблювотний ефект, також при прийоміпрепарату може спостерігатися порушення регулювання температури тіла.Рисперидон може підвищувати ризик цереброваскулярних несприятливих явищ,препарат не показаний для лікування психозу, пов’язаного з деменцією. Атиповіантипсихотичні препарати можуть викликати гіперглікемію. У пацієнтів, якілікуються атиповими антипсихотичними препаратами, слід контролювати симптомигіперглікемії.При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозурисперидону варто переглянути і, при необхідності, зменшити.У період лікування пацієнтам варто рекомендувати утримуватися відпереїдання у зв’язку з можливістю збільшення маси тіла.Вагітність і лактація.Результати контрольованого застосування рисперидону у вагітнихвідсутні, тому призначати препарат можна тільки у разі, коли очікувана користьдля матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи екскретуєтьсярисперидон і його метаболіти в грудне молоко, тому за необхідності застосуванняпрепарату в період лактації варто припинити годування груддю.Впливна здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечнимимеханізмами.Призастосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобамита роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальних досліджень лікарської взаємодіїрисперидону з іншими препаратами не проводилося.Рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допаміну.При одночасному застосуванні рисперидону і карбамазепіну відзначалосязниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі.Дозу рисперидону слід титрувати відповідним чином для пацієнтів, які одночасноприймають карбамазепін, особливо на початку лікування карбамазепіном або прийого відміні. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися й при застосуванні іншихіндукторів печінкових ферментів. При одночасному застосуванні з Арісомфлуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі в 2,5 - 2,8разів.

Умовита термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності– 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z