Загружается, подождите...

Арифон ретард (Arifon retard)


мiжнародна та хiмiчна назви: iндапамiд;(RS)-4-хлоро-3-(сульфамоїл)-N-(2,3-дигiдро-1Н-iндол-1-ил)-бензамiд;

основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: бiлi круглітаблетки, вкритi оболонкою;

склад: 1 таблетка мiстить 1,5 мг iндапамiду;допомiжнi речовини: лактозимоногiдрат, гіпромелоза, повiдон, кремнiй колоїдний безводний, магнiю стеарат,титану дiоксид, глiцерин, макрогол 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованоїдії.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірною діуретичноюактивністю.Код АТС СОЗВ A11.

Фармакологiчнi властивостi.Фармакодинаміка.Індапамiд є сульфонамiднимпохідним з індоловим кільцем, який фармакологiчно споріднений з тiазидними діуретикамита призначається для лікування артеріальної гіпертензії.Завдяки складному механізму діїАрифон® Ретард знижує артеріальний тиск, але не спричинює значного збільшеннядіурезу. Індапамід діє на рівні нирок і судин.На рівні нирок індапамід пiдвищуєвидiлення натрiю i хлору в сечу i меншою мірою виділення калію i магнію, такимчином призводить до незначного збiльшення дiурезу.Індапамід має високуліпофільність і діє на рівні судинної стінки.Індапамід змінює трансмембраннутечію іонів (особливо кальцію), зменшує чутливість судин до адреналіну тасприяє утворенню судинорозширювальних речовин (стимулює синтез простагландинуPGE2 i простациклiну РОІ2). Все це приводить до покращення еластичностіартеріальних судин і зменшення загального опору периферійних судин і артеріол ізумовлює зменшення артеріального тиску.Індапамiд зменшуєгiпертрофiю лiвого шлуночка. Індапамiд не впливає на метаболiзм лiпiдiв(тригліцерин, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП), а також не впливає наметаболiзм вуглеводiв, навiть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровийдіабет, зменшує мікроальбумаінурію.Антигiпертензивна ефективністьпрепарату зберігається у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Арифон® Ретард маєудосконалену форму випуску, що забезпечує рівномірне вивільнення активноїречовини - індапаміду і ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску,при вмісті індапаміду лише 1,5 мг в одній таблетці.При застосуванні дози вище 1,5мг антигiпертензивна дiя препарату не збільшується, але збільшується ризик розвиткупобічних реакції.Не слід збільшуватирекомендовану дозу, якщо не отримано бажаного результату.Фармакокiнетика.Арифон®Ретард створений на основі гідрофільного матриксу, що дозволило зменшити вмістіндапаміду в одній таблетці до 1,5 мг. Гідрофільний матрикс забезпечуєрівномірне вивільнення індапаміду та ефективний 24-годинний контрольартеріального тиску.АбсорбцiяІндапамiд швидко i повністювсмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмікрові досягається через 1-2 години після застосування. Стадія стабільноїконцентрації настає через 7 діб регулярного прийому.РозподiлЗв’язування з протеїном плазми -вище 79%.Бiологiчний перiоднапiввиведення становить вiд 14 до 24 годин (у середньому 18 годин).ВиведенняПрепарат метаболізується впечінці та виводиться у вигляді неактивних метаболітів,переважно нирками (70% дози) i зкалом (22%).Пацiєнти з пiдвищеним ризикомФармакокiнетичнi параметри незмiнюються у пацiєнтiв з нирковою недостатнiстю.За наявності печінковоїнедостатності вживання тіазидних і тіазидоподібних діуретиківможе спричинити печінковуенцефалопатію.

Показання для застосування. Артеріальна гiпертензiя.

Спосiб застосування та дози.Для перорального застосування.Призначається дорослим 1таблетка (1,5 мг) на добу, найкраще вранці.Максимальна добова доза - 1таблетка (1,5 мг) на добу.

Побiчна дiя.Звичайно лiкування Арифоном®Ретард переноситься добре. Більшість клінічних і лабораторних небажаних реакційє дозозалежними та можуть бути значно зменшені при використанні мінімальноїефективної дози. Інноваційна форма випуску Арифону® Ретард дозволилазменшити вміст індапаміду в одній таблетці до 1,5 мг і таким чином зменшитиризик розвитку гіпокаліємії на 62%.Інколи спостерігаються зміниводно-електролітного балансу:- зниження рівня калію тавиникнення гіпокаліємії (особливо у пацієнтів з груп ризику);- гіпонатріємія, що можепривести до гіповолемії та дегідратації організму з можливим розвиткомортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинитикомпенсаторний метаболічний алкалоз;- збільшення рівня сечовоїкислоти та глюкози у плазмі крові.Дуже рідко:- гіперкальцємія.Клінічні прояви:З боку шлунково-кишковоготракту: нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко - панкреатит. У пацієнтів зпечінковою недостатністю – печінкова енцефалопатія.З боку ЦНС: запаморочення,астенія, парестезія, головний біль.З боку ССС: дуже рідко -аритмія, гіпотензія.Алергічні реакції: більшість - увигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергії:макуло-папульозний висип, пурпура, загострення системного червоного вовчака.Гематологічні порушення: дужерідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія,апластична анемія.

Протипоказання.- Підвищена чутливість досульфонамiдів;- тяжка ниркова недостатнiсть;- печінкова енцефалопатія татяжкі захворювання печiнки;- гіпокаліємія;- періоди вагітності тагодування груддю;- дитячий вік.

Передозування. Перш за все ознаки гострого отруєння маютьформу водних та електролiтних розладiв (гiпонатрiємiя, гiпокалiємiя). Клiнiчнодо них належать нудота, блювання, гiпотензiя, запаморочення, сонливiсть,полiурiя або олiгурiя до анурiї (внаслiдок гiповолемiї).Лікування. Необхідно вивестипрепарат з організму: промити шлунково-кишковий тракт, призначити активованевугілля та відновити водно-електролітний баланс в умовах стаціонару.Симптоматична терапія.

Особливості застосування.До початку прийому препарату та підчас його застосування необхідно контролювати рівень калію, натрію, кальцію,глюкози плазми крові, проводити моніторинг функції нирок (креатинін, сечовинаплазми), ЕКГ-контроль, особливо за наявності розладів у водно-електролітномубалансі, при подагрі, цукровому діабеті, печінковій або нирковій недостатності,у пацієнтів похилого віку.Зниження рівня калію плазми (< 3,4 ммоль/л) сприяє розвитку тяжкої аритмії. Необхідно контролювати рівенькалію плазми та нормалізувати показники, особливо у пацієнтів з груп ризику(пацієнти похилого віку, пацієнти, які мають незбалансоване харчування,пацієнти на цироз печінки, із захворюванням вінцевих артерій, серцевоюнедостатністю, пацієнти, які приймають багато ліків).У пацієнтів з підвищеним рівнемсечової кислоти можливо підвищення кількості нападів подагри.Під час застосування індапамідуможливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.Арифон® Ретард не порушуєпсихомоторних реакцій. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем іпрацювати з різними механізмами, крім випадків виникнення раптового зниженняартеріального тиску.

Взаємодiя з iншимилiкарськими засобами.Небажані комбінації-ЛітійПри одночасному застосуваннітіазидних і тіазидоподібних діуретиків з препаратами літіюможливо підвищення рівня літію уплазмі крові (внаслідок зменшення виведення літію) та поява симптомівпередозування. За необхідності призначення такої комбінації требаконтролювати рівень літію уплазмі.- Небажані комбінації зпрепаратами (які не належать до антиаритміків), що можуть спричинити torsade depoints, а саме: астемізол, бепридил, еритроміцин, галофантрин, пентамідин,сультопридом, терфенадин, вінкамін. Гіпокаліємія, брадикардія та подовженийінтервал PQ сприяють виникненню torsade de points.Комбінації, які потребуютьобережностіСистемні нестероїдніпротизапальні препарати, великі дози саліцилатів можуть спричинювати зменшеннягіпотензивної дії індапаміду. У зневоднених пацієнтів може виникнути гостраниркова недостатність. Необхідно контролювати функцію нирок і компенсувативодний баланс.Препарати, які можутьспричинювати гіпокаліємію: амфотерицин, глюко- та мінералокортикоїди, проносніпрепарати, що стимулють перистальтику. Необхідно контролювати калій плазми.Глюкокортикостероїди системноїдії (тетракозактид): зменшення гіпотензивної дії індапаміду за рахунок затримкиводи та іонов натрію під впливом ГКС.Серцеві глікозиди: існує ризикпосилення токсичної дії серцевих глікозидів. Необхідно проводити моніторингкалію плазми та ЕКГ-контроль.Калійзберігаючі діуретики(амілорид, спіронолактон, тріамтерен): можливість розвитку гіпокаліємії або ухворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю гіперкаліємії.Інгібітори АПФ: можливо виникненняраптової артеріальної гіпотензії або ниркової недостатності (внаслідокгіпонатріємії у зневоднених пацієнтів). Рекомендовано за 3 доби до початкулікування інгібіторами АПФ припинити вживання діуретиків. Потім за необхідностівідновити приймання діуретиків.Антиаритмічні препарати(хінідин, гідрохінідин, аміодарон, дизопірамід, бретиліум, соталол): підвищенняризику розвитку torsade de points. Необхідно проводити моніторинг калію,інтервалу QT.Метформін: можливо виникненнямолочнокислого ацидозу внаслідок розвитку ниркової недостатності.Йодоконтрастні засоби:збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Необхідно відновити воднийбаланс до призначення йодоконтрастних засобів.Трициклічні антидепресанти(іміпрамін): спостерігається посилення гіпотензивної дії індапаміду тапосилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.Солі кальцію: можливо виникненнягіперкальціємії.Циклоспорин: можливо збільшеннякреатиніну плазми.Естрогени: через затримку рідинив організмі при одночасному застосуванні можливо зменшення антигіпертензивноїдії препарату.

Умови та термiн зберiгання. Зберiгати при температурi нижче 30 ºCв місцях, недоступних для дітей.Термiн придатностi —2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z