Загружается, подождите...

Арифон (Arifon)


мiжнародна та хiмiчна назви: iндапамiд;(RS)-4-хлоро-3-(сульфамоїл)-N-(2, 3-дигiдро-1H-iндол-1-ил)-бензамiд;основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: бiлi, двоопуклi таблетки, вкритi оболонкою;

склад: 1 таблетка мiстить 2,5 мг iндапамiду;допомiжнi речовини: крохмаль кукурудзяний,лактози монoгiдрат, повiдон, магнiю стеарат, тальк, вiск білий, титану дiоксид,глiцерин, натрiю лаурил сульфат, гiдроксипропiлме-тилцелюлоза, макрогол 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкритi оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірною діуретичноюактивністю.Код АТС СОЗВ А11.

Фармакологiчнi властивостi.Фармакокінетіка.Арифон® єсульфонамiдним похідним, який фармакологiчно споріднений з тiазиднимидіуретиками та призначається для лікування артеріальної гіпертензії. Завдякивсебічному механізму дії Арифон® знижує артеріальний тиск, але не спричиняєзначного збільшення діурезу. Індапамід діє на рівні нирок і судин.Індапамід має високуліпофільність і діє на рівні судинної стінки, а саме:- змінює трансмембранну течіюіонів (у першу чергу кальцію), що призводить до зменшення скоротливої здатностіволокон гладеньких м’язів у кровоносних судинах;-стимулює синтез простагландинуPGE2 i простациклiну PGI2, який є вазодилятатором та iнгiбiтором агрегацiїтромбоцитiв).Все це призводить до зменшеннязагального опору периферійних судин і артеріол та обумовлює зменшенняартеріального тиску.На рівні нирок індапамiдзменшує реабсорбцiю натрiю в кортикальному сегментi, пiдвищує видiлення натрiюi хлору в сечу , меншою мiрою - видiлення калiю i магнiю, таким чиномзбiльшуючи дiурез. Антигiпертензивна дiя помiтна при дозах, коли дiуретичнiвластивостi слабкi. Саме тому Арифон® знижує артеріальний тиск, але непризводить до значного збільшення діурезу.Індапамід зменшує гiпертрофiюлiвого шлуночка. Індапамiд не впливає на метаболiзм лiпiдiв (тригліцерин,холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП), а також не впливає на метаболiзм вуглеводiв,навiть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.Антигiпертензивна ефективністьпрепарату зберігається у пацієнтів які перебувають на гемодіалізі.При застосуваннi дози вище 2,5мг антигiпертензивна дiя препарату не збiльшується, в той час як побiчнiреакцiї реєструються частiше.Фармакокiнетика.Абсорбція

.Бiологiчна доступнiсть iндапамiдує високою (93%).Максимальна концентрація уплазмі крові досягається через 1-2 год. після однократного вживання дози 2.5мг.Розподiл.Зв’язування з протеїном плазмивище 75%. Бiологiчний перiод напiввиведення становить вiд 14 до 24 год. (у середньому18 год.).При регулярному вживанніпрепарату настає стадія стабільної концентрації, накопичення індапаміду неспостерігається.Виведення.Препарат метаболізується упечінці та виводиться у вигляді неактивних метаболітів переважно з сечею (60% -80%). Тільки 5% індапаміду виводиться з сечею у незміненому вигляді.У хворих на нирковунедостатнiсть фармакокiнетичнi параметри препарату не змiнюються.При наявності печінковоїнедостатності вживання будь-яких тіазидних та тіазидоподібних діуретиків можеспричинити печінкову енцефалопатію.

Показання для застосування. Артерiальна гiпертензiя.

Спосiб застосування та дози.Для перорального застосування.Призначається дорослим 1таблетка на добу, найкраще вранці.

Побiчна дiя. Звичайно лiкування Арифоном® переноситьсядобре. Більшість клінічних і лабораторних небажаних реакцій є дозозалежними іможуть бути значно зменшені при дотриманні мінімальної ефективної дози. Інколиспостерігаються зміни водно-електролітного балансу:- зниження рівня калію та виникненнягіпокаліємії (особливо у пацієнтів з груп ризику);- гіпонатріємія, що можепризвести до гіповолемії та дегідратації організму з можливим розвиткомортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинитикомпенсаторний метаболічний алкалоз;- збільшення рівня сечовоїкислоти та глюкози у плазмі крові.Дуже рідко:- гіперкальціємія.Гематологічні порушення:тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластичнаанемія.Клінічні прояви.З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко - панкреатит. У пацієнтів зпечінковою недостатністю – печінкова енцефалопатія.З боку ЦНС: запаморочення,астенія, парестезія, головний біль.Алергічні реакції: більшість - увигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергії:макулопапульозні висипання, пурпура, загострення системного червоного вовчака.

Протипоказання.- Підвищена чутливість досульфонамiдів;- тяжка ниркова недостатнiсть;- печінкова енцефалопатія;- період вагітності та годуваннягруддю;- дитячий вік.

Передозування.Арифон® можеспричинити незначну токсичність при дозі 40 мг, тобто в разі застосування16 разових терапевтичних доз.Перш за все ознаки передозуваннямають форму водних та електролiтних розладiв (гiпонатрiємiя, гiпокалiємiя).Клiнiчно до них належать нудота, блювання, гiпотензiя, запаморочення,сонливiсть, полiурiя або олiгурiя до анурiї (внаслiдок гiповолемiї).Лікування. Необхідно вивестипрепарат з організму: промити шлунково-кишковий тракт, призначити активованевугілля та відновити водно-електролітний баланс в умовах стаціонару.Симптоматична терапія.

Особливостi застосування.До початку приймання препаратута під час його застосування необхідно контролювати рівень калію, натрію,кальцію, глюкози плазми крові, проводити моніторинг функції нирок (креатинін,сечовина плазми), ЕКГ-контроль, особливо за наявності розладів уводно-електролітному балансі, при подагрі, цукровому діабеті, печінковій абонирковій недостатності, у пацієнтів похилого віку.Зниження рівня калію плазми (< 3,4 ммоль/л) сприяє розвитку тяжкої аритмії, збільшує токсичну діюсерцевих глікозидів. Необхідно контролювати рівень калію плазми танормалізувати показники, особливо у пацієнтів з груп ризику (пацієнти похилоговіку, пацієнти, які мають незбалансоване харчування, хворих на цироз печінки,пацієнти із захворюваннями вінцевих артерій, серцевою недостатністю, пацієнти,які приймають багато ліків).У пацієнтів з підвищеним рівнемсечової кислоти можливо підвищення кількості нападів подагри.Під час застосування індапамідуможливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю у спортсменів.Препарат не рекомендованоприймати дітям.Арифон® не порушуєпсихомоторні реакції. Препарат може впливати на здатність керувати автомобілемі працювати з різними механізмами тільки у разі виникнення раптового зниженняартеріального тиску.Вагітність.Препарат не рекомендуєтьсяпризначати вагiтним.Годування груддю.Не рекомендується, оскiлькиiндапамiд виділяється в грудне молоко.

Взаємодiя з iншимилiкарськими засобами.Небажані комбінації-ЛітійПри одночасному застосуванні зпрепаратами літію можливо підвищення рівня літію у плазмі крові (внаслідок зменшеннявиведення літію) та поява симптомів передозування. За необхідності призначеннятакої комбінації треба контролювати рівень літію в плазмі.- Небажані комбінації зпрепаратами (які не належать до антиаритміків), що можуть спричинити torsade depoints, а саме: астемізол, бепридил, еритроміцин, галофантрин, пентамідин,сультопридом, терфенадин, вінкамін. Гіпокаліємія, брадикардія та подовженийінтервал PQ сприяють виникненню torsade de points.Комбінації, які потребуютьобережності.Системні нестероїдніпротизапальні препарати, великі дози саліцилатів можуть спричинитизменшення гіпотензивної діїіндапаміду. У зневоднених пацієнтів може виникнути гостра ниркованедостатність. Необхідно контролювати функцію нирок і компенсувати воднийбаланс.Препарати, які можуть спричинитигіпокаліємію: амфотерицин, глюко- та мінералокортикоїди, проносні препарати, щостимулють перистальтику. Необхідно контролювати калій плазми.Глюкокортикостероїди,тетракозактид (системної дії) – зменшення гіпотензивної дії індапаміду зарахунок затримки води та іонов натрію під впливом ГКС.Серцеві глікозиди: існує ризикпосилення токсичної дії серцевих глікозидів. Необхідно проводити моніторингкалію плазми та ЕКГ- контроль.Калійзберігаючі діуретики(амілорид, спіронолактон,тріамтерен ): можливість розвитку гіпокаліємії або ухворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю гіперкаліємії.Інгібітори АПФ: можливовиникнення раптової артеріальної гіпотензії або ниркової недостатності(внаслідок гіпонатріємії у зневоднених пацієнтів). Рекомендовано за 3 доби допочатку лікування інгібіторами АПФ припинити вживання діуретиків. Потім занеобхідності відновити приймання діуретиків.Антиаритмічні препарати(хінідин, гідрохінідин, аміодарон, дизопірамід, бретиліум, соталол): підвищенняризику розвитку torsade de points. Необхідно проводити моніторинг калію,інтервалу QT.Метформін: можливо виникненнямолочнокислого ацидозу внаслідок розвитку ниркової недостатності.Йодоконтрастні засоби:збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Необхідно відновити воднийбаланс до призначення йодоконтрастних засобів.Трициклічні антидепресанти(іміпрамін): спостерігається посилення гіпотензивної дії індапаміду тапосилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.Солі кальцію: можливо виникненнягіперкальціємії.Циклоспорин: можливо збільшеннякреатиніну плазми.Естрогени: за рахунок затримкирідини в організмі при одночасному застосуванні можливо зменшенняантигіпертензивної дії препарату.

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному длядітей мiсцi, при температурі до 30 ° С.Термін придатності препарату

- 5 рокiв.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z