Загружается, подождите...

Антаксон (Antaxone)


міжнародна та хімічна назви: naltrexone;morphinan-6-one,17-(cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-,5(a)-,hydrochloride;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули біло-червоного (10мг) або біло-блакитного (50 мг) кольору;

склад: 1 містить налтрексону гідрохлориду 10 мг або 50 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи опіатів. Антидоти. Код ATC V03A B30.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Налтрексону гідрохлорид не має властивостей агоністаопіатних рецепторів. Налтрексон блокує фармакологічний ефект екзогенно введених опіатівшляхом конкурентного зв’язування опіатних рецепторів. Ця блокада може бутиусунута введенням великих доз опіатів. Налтрексон пригнічує фізичну залежністьі допомагає опіатзалежним хворим підтримувати стан, вільний від наркотика,після дезінтоксикації. Блокада опіатних рецепторів призводить також до згасаннязвички вживати алкоголь.Клінічними дослідженнями встановлено, що 50 мг налтрексону до 24 годблокують фармакологічний ефект 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно. Приподвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект подовжується до 48 год. Фармакокінетика. Налтрексон майже повністю всмоктується припероральному прийманні, 95% дози метаболізується в печінці у фармакологічноактивні метаболіти, головний з яких – 6-бета-налтрексон – також є прямимантагоністом опіатів. Другий метаболіт –2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон та його метаболітививодяться, в основному, нирками. Кількість вільного налтрексону, щовиділяється з сечею, становить менше 1% від прийнятої перорально дози, акількість вільного і зв’язаного 6-бета-налтрексону – 38% від пероральної дозиналтрексону.Фармакокінетичний профіль вказує на те, що налтрексону гідрохлорид тайого метаболіти зазнають внутрішньопечінкової рециркуляції. Максимальнаконцентрація у плазмі (Тmax) налтрексону і 6-бета-налтрексонуспостерігається через 1 год після перорального прийому, середній періоднапіввиведення (T1/2) для налтрексону – 4 год, для6-бета-налтрексону – 13 год. Час виникнення максимальної концентрації і періоднапіввиведення залежать від дози. Налтрексон не кумулює в організмі протягомтривалого часу, у той час як концентрація 6-бета-налтрексону зростає у плазмідо 40%. Це пояснюється тим, що період напіввиведення його набагато довший, ніжу налтрексону.

Показання для застосування. Антаксон призначають у комплексномулікуванні наркоманії (опіатної залежності) для підтримання стану, вільного віднаркотика, і подолання фізичної залежності. Антаксон також призначають укомплексному лікуванні алкоголiзму для стримування потягу до вживання алкоголю,попередження надмірного вживання алкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголемейфорії, а також для скорочення частоти рецидивів.

Спосіб застосування та дози.Вступна фаза до курсу терапії Антаксоном при наркотичній залежності.Лікування Антаксоном можна розпочати після утримання від прийманнянаркотиків протягом 7 - 10 днів. У пацієнта має бути відсутній синдром відмінита ознаки абстиненції. Утримання від приймання наркотиків ідентифікується зааналізами сечі. Лікування не розпочинають доти, поки провокаційна проба з 0,5мг Налоксону не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться пацієнтам ізсимптомами абстиненції і при виявленні опіатів у сечі. Налоксонову пробу можнаповторити через 24 год.Лікування Антаксоном розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово.Можна розпочинати з прийому у дорослих 20 мг Антаксону і тримати пацієнта піднаглядом 1 год. За відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати решту (30мг) добової дози.Підтримуюча терапія Антаксоном.Після того, як пацієнт пройшов фазу введення у курс лікуванняАнтаксоном, доза 50 мг кожні 24 год буде достатньою, щоб блокувати дію опіатів,введених парентерально (ця доза блокуватиме 25 мг героїну, введеноговнутрішньовенно).Можна використати і гнучкіші схеми лікування:100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.100 мг Антаксону призначають у понеділок, 100 мг – у вівторок і 150 мг– у п’ятницю. Ця схема зручна для пацієнтів, які наважилися перебувати у стані,вільному від опіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування – 3 - 6 місяців.Для лікування алкоголізму Антаксон використовується у середній добовійдозі 50 мг кожні 24 год або призначається перед прийомом алкоголю. Попереднядетоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці.

Побічна дія. Терапевтичні дози Антаксону, які застосовуються укурсі лікування, не давали серйозних побічних ефектів, хоча у 10% хворихвідмічали порушення сну, стан тривоги, підвищену нервову збудливість, боліснісудоми, нудоту та/або блювання, слабкість, суглобовий, м’язовий або головнийбіль, зниження апетиту, пронос, запор, стан прострації, роздратованість,запаморочення, шкірні висипання, уповільнена еякуляція, зменшення статевоїпотенції, відчуття ознобу.Нижчеперелічені явища мали місце менше, як у 1% пацієнтів.Дихальна система: гіперемія судин носової порожнини, свербіж, ринорея,чхання, сухість у горлі, підвищене сльозовиділення, синусит, утруднене дихання,трахеофонія, кашель, задишка.Серцево-судинна система: носова кровотеча, флебіт, набряк, підвищенняартеріального тиску, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, геморой, виразка.Сечостатева система: прискорене або порушене сечовипускання, підвищенеабо, навпаки, знижене лібідо.Шкірні покриви: підвищена секреторна діяльність сальних залоз,епідермофітія ступнів, зміни шкіри, які відповідають І стадії відмороження,алопеція.Психічний стан: депресія, паранойя, стомлюваність, сплутаністьсвідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації та нічні кошмари.Зорова і слухова системи: зниження гостроти зору, біль і відчуттяпечіння в очах, світлобоязнь, болісні “забиті вуха", шум у вухах.Побічні дії загального характеру: підвищений апетит, втрата абонавпаки, збільшення маси тіла, патологічне позіхання, сонливість, станпропасниці, сухість у роті, біль у паховій ділянці, збільшені лімфатичні вузли,відчуття жару у кінцівках, відчуття раптового припливу крові до обличчя.Лабораторні аналізи: підвищення рівня печінкових трансаміназ,лімфоцитоз. Описаний один випадок ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури ухворого, який, можливо, був сенсибілізований до Антаксону під час попередньоголікування.Лікарська залежність: Антаксон – повний антагоніст опіатів; він неспричиняє толерантності, фізичної або психічної залежності.

Протипоказання.Антаксон протипоказаний:хворим, які приймають аналгетики групи морфіну (опіати);хворим із синдромом абстиненції;хворим, які не пройшли провокаційну пробу з налоксоном;хворим з позитивним результатом аналізу сечі на наявність опіатів;хворим, які мають в анамнезі факт підвищеної чутливості до Антаксону.Невідомо, чи існує перехресна чутливість між налтрексоном і похіднимифенантрену;хворим з гострим гепатитом і печінковою недостатністю;не встановлена безпечність застосування Антаксону у дітей, молодше 18років, у жінок під час вагітності і в період лактації.

Передозування. Немає достатніх клінічних даних щодо можливогопередозування. Під час одного спеціального дослідження, коли хворі приймали 800мг Антаксону на добу протягом одного тижня, ознак інтоксикації не буловідмічено.Лікування передозування: у такому випадку доцільно увійти в контакт зіспеціалізованим центром з лікування і контролю отруєнь для одержання інформаціїпро своєчасні способи лікування у даному випадку. Хворому необхідно призначитисимптоматичне лікування і пильний моніторинг.

Особливості застосування. Лікування препаратом має розпочинатися успеціалізованих центрах з лікування наркоманії і в подальшому проводитися підсуворим контролем лікаря.Хворого з наркотичною залежністю, який лікується Антаксоном, необхіднопопередити про те, що самостійне приймання опіатів у цей період призводить дотяжкого синдрому абстиненції, навіть коми.Хворий повинен мати при собі картку призначень Антаксону для інформаціїінших медпрацівників у разі надання невідкладної допомоги. За необхідностіподолання блокади опіатних рецепторів (увідний наркоз, знеболювання приневідкладних ситуаціях) необхідно використати великі дози короткодіючихнаркотиків, щоб мінімізувати ризик пригнічення дихання і розвитокциркуляторного колапсу.Антаксон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. Притривалому лікуванні Антаксоном необхідний щомісячний контроль функції печінки.Антаксон не спричиняє звикання навіть при довготривалому застосуванні.Медикаментозне лікування Антаксоном супроводжує курс психотерапії.Керування автомобілем та іншими транспортними засобами заборонено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Взаємодія з препаратами, які містять наркотики.Антаксон усуває фармакологічні ефекти препаратів, які містять опіати,такі як протикашльові, антидіарейні засоби та аналгетики. Випадки несумісностіз іншими препаратами не описані.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, притемпературі не вище +30оС. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z