Загружается, подождите...

Анопірин (Anopyrin)


міжнародна та хімічна назви: ацетилсаліцилова кислота; кислота2-(ацетилокси)-бензойна;

основні фізико-хімічні властивості: Анопірин 30 мг: плоскі таблетки білогокольору, які мають розподільчу риску на одному боці та чеканку “30” на другомубоці, на поверхні таблеток допускається мармуровість;Анопірин 100 мг: плоскі таблетки білого кольору, які мають розподільчуриску на одному боці, на поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить 30 або 100 мг кислоти ацетилсаліцилової;допоміжні речовини: Анопірин 30 мг: кальцію карбонат, гліцин, крохмалькукурудзяний, тальк, целюлоза мікрокристалічна; Анопірин 100 мг: кальцію карбонат, гліцин, крохмаль кукурудзяний,тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС B01AC06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Ацетилсаліцилова кислота є саліцилатом і входить до групи кислих нестероїдниханалгетиків – протизапальних речовин. У формі ефіру саліцилової кислотиацетилсаліцилова кислота виявляє аналгетичну, жарознижувальну та протизапальнудію.У механізмі дії головним є блокада циклооксигенази, що призводить допригнічення біосинтезу простаноїдів простагландину Е2,простагландину І2 і тромбоксану А2. Ацетилсаліцилова кислота здатна істотно і незворотно інгібуватиагрегацію тромбоцитів. Блокада циклооксигенази тромбоцитів необоротна, оскількизберігається впродовж всього періоду життя тромбоцитів. Можливо, існують іншімеханізми інгібуючого впливу ацетилсаліцилової кислоти на тромбоцити.Фармакокінетика. При пероральному шляху введення ацетилсаліциловакислота всмоктується швидко та повністю. Максимальна концентрація в плазмікрові відмічається за 0,3 - 2 год.У процесі абсорбції та пізніше ацетилсаліцилова кислота піддаєтьсяперетворенням з утворенням головного метаболіту – кислоти саліцилової.Відщеплення ацетильної групи ацетилсаліцилової кислоти шляхом гідролізупочинається при потраплянні крізь слизову оболонку ШКТ.До 80% препарату зв’язується з білками крові.Після введення ацетилсаліцилової кислоти саліцилова кислотавизначається у спинномозкові та синовіальній рідині. Ацетилсаліцилова кислотапроходить крізь плацентарний бар’єр і секретується у грудному молоці. Кінетикаелімінації дозозалежна, оскільки об’єм метаболічних перетвореньацетилсаліцилової кислоти обмежений (період напіввиведення даної лікарськоїформи близько 30 хв.). Піддається метаболічним перетворенням з утвореннямголовних метаболітів – кон’югата саліцилової кислоти з гліцином (саліцилмолочнакислота), потім парних ефірних сполук саліцилової кислоти з глюкуроновоюкислотою (саліцилфенолглюкуронід і саліцилацетилглюкуронід), гентисовоюкислотою (утворюється при окисленні саліцилової кислоти) та її кон’югата згліцином.Із організму ацетилсаліцилова кислота та їїметаболіти виводяться переважно нирками.

Показання для застосування. Застосовується як антиагрегантний засіб длязниження агрегації тромбоцитів при стабільній та нестабільній стенокардії, угострому періоді та після перенесеного інфаркту міокарда, з метою профілактикиреінфарктів та після хірургічних або інших втручань на судинах (у т.ч. післякрізьшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики, аортокоронарногошунтування або шунтування периферичних артерій), при ішемічній хворобі судиннижніх кінцівок (ІХНК).З метою профілактики транзиторних порушень мозковогокровообігу та інсультів на стадії клінічних провісників.

Спосіб застосування та дози. Для гальмування агрегації тромбоцитів пристабільній та нестабільній стенокардії, у гострому періоді та після перенесеногоінфаркту міокарда, з метою профілактики реінфарктів, у хворих на ІХНК та післяхірургічних або інших втручань на судинах призначають усередину по 80 - 120 мгацетилсаліцилової кислоти на добу. Це дорівнює 2 - 3 таблеткам препарату.Для гальмування агрегації тромбоцитів з метою попередження транзиторноїнедостатності мозкового кровообігу (ішемії) або інсульту у хворих груп ризикупризначають по 80 - 120 мг ацетилсаліцилової кислоти на добу, що становить 2 -3 таблетки на добу.Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньоюкількістю нейтральної рідини. Не приймати натще. Препарат призначений длятривалого лікування.

Побічна дія. Іноді виникають шлунково-кишкові розлади, а самебіль в ділянці шлунка, понос, нудота, втрата крові в ШКТ (мікрогеморагії). Упоодиноких випадках можливі шлункові кровотечі та ульцерація.Пацієнтів необхідно попередити, щоб вони при наявності чорноговипорожнення негайно звернулися до лікаря. Іноді можливі реакціїгіперчутливості (напади зядухи та шкірний висип) найчастіше у астматиків (див.Протипоказання).Повідомляється про поодинокі випадки порушення функції печінки танирок, гіпоглікемію, тяжкі шкірні реакції (аж до розвитку мультиформноїеритеми).Запаморочення та шум у вухах можуть бути симптомами передозування, особливоу пацієнтів похилого віку. Навіть малі дози ацетилсаліцилової кислоти понижуютьвиділення сечової кислоти і, за окремими умовами, можуть у осіб, схильних допониженої екскреції сечової кислоти, викликати напади подагри. Довготривале безконтрольне застосування аналгетиків,особливо комбінацій декількох аналгетичних речовин, може викликати стійкіпорушення функції нирок аж до розвитку ниркової недостатності (аналгетичнанефропатія).

Протипоказання. Препарат протипоказаний при:- при підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти або до іншихсаліцилатів;- виразковій хворобі шлунка чи дванадцятипалої кишки;- геморагічних виявленнях;- дітям віком до 15 років.Слід дотримуватися особливої обережності та здійснювати лікування піднаглядом лікаря при:- при підвищеній чутливості до інших нестероїдних протизапальнихзасобів та алергенів;- одночасному застосуванні з антикоагулянтами (наприклад кумариновимипохідними чи гепарином, крім низьких доз гепарину);- бронхіальній астмі;- дефіциті глюкозо-6-фосфат дегідрогенази;- хронічних або рецидивних захворюваннях шлунка та дванадцятипалоїкишки;- захворюваннях нирок;- тяжких порушеннях функцій печінки;- у період вагітності та годування груддю.

Передозування. Симптоми інтоксикації: при хронічному передозуванніацетилсаліцилової кислоти найбільш характерні порушення з боку ЦНС(саліцилізм), що відрізняє його від гострого передозування, при якому основнимсимптомом є порушення кишково-лужного балансу.Крім порушення кислотно-лужного балансу та обмінуелектролітів (у т.ч. втрата калію), гіпоглікемії, шкірного висипу ташлунково-кишкової кровотечі, виявляється ряд інших симптомів, а самегіпервентиляція, відчуття дзвону у вухах, нудота, блювання, розлад зору таслуху, головний біль, запаморочення та заплутаність свідомості.У тяжких випадках розвиваються делірій, тремор, диспное, профузнепотовиділення, гіпертермія, зневоднювання та кома.Терапія інтоксикації: методи терапії інтоксикації ацетилсаліциловоїкислоти залежать від вираженості симптомів, стадії та клінічної картиниінтоксикації. Застосовуються загальновживані заходи з метою зменшеннявсмоктування активної речовини та прискорення її виділення, корекції танормалізації водного та електролітного балансу, відновлення регуляції температуритіла та дихання.

Особливості застосування. При проведенні терапії особливої увагипотребують хворі з ерозивно-виразковими ураженнями шлунка та дванадцятипалоїкишки в анамнезі, при порушеннях функцій печінки чи нирок, серцевійнедостатності.Частота виявлення дозозалежних побічнихреакцій у схильних до цього пацієнтів може бути знижена шляхом здійсненняодночасної терапії засобами, що нейтралізують кислотність шлункового соку, чибуферами Н+ іонів.Призначення ацетилсаліцилової кислотихворим, схильним до бронхоспазмів чи реакцій підвищеної чутливості насаліцилати або спорідненні речовини, припускається тільки з дотриманнямособливих умов (можливість купирування невідкладних станів). Частота нападівбронхоспазмів та локальних осередків запалення шкіри чи слизових оболонок припроведенні терапії нестероїдними протизапальними засобами найчастіша середхворих на бронхіальну астму та поліпи носової порожнини. Взагалі це стосуєтьсяосіб, схильних до алергії.У хворих на бронхіальну астму, сезонний риніт, поліпи носа чи нахронічні інфекції дихальних шляхів (особливо у поєднанні із сезонним ринітом),у хворих з підвищеною чутливістю до аналгетичних та протиревматичних засобівпрепарати ацетилсаліцилової кислоти можуть викликати напади бронхоспазмів (нестерпністьаналгетиків, аналгогенна астма). Хворі з підвищеною чутливістю (алергія) доінших речовин, що викликають у них шкірний висип, свербіж, кропивницю, є групоюризику при застосуванні препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванніацетилсаліцилова кислота посилює:- дію антикоагулянтів (у тому числі похіднихкумарину, генарину);- ризик шлунково-кишкової кровотечі приодночасному застосуванні з глюкокортикоїдами;- дію та побічні ефекти аналгетиків та нестероїднихпротизапальних засобів;- дію сульфонілсечовини;- дію та побічні ефекти метотрексату;- підвищує концентрацію дигоксину,барбітуратів та солей літію у плазмі крові;- дію сульфонамідів для хіміотерапії;- дію трийодтиронину.Зменшує клінічну ефективність:- антогоністів альдостерону;- діуретиків (у т.ч. фуросеміду);- антигіпертензивних засобів;- урикозуричних препаратів (у т.ч.пробенециду, сульфінпіразону).Слід попередити хворого, щоб він повідомивпро всі інші препарати, до складу яких входить ацетилсаліцилова кислота, яківін має наміри приймати.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 оС. Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z