Загружается, подождите...

Анданте (Andante)


міжнародна назва: залеплон;

основні фізико-хімічні властивості: капсула 5 мг: капсула розміром 4, верхнячастина – бірюзового кольору, непрозора, нижня частина – світло-синя,непрозора; вміст капсули – блідо-синій порошок, можливі вкрапленнятемно-синього кольору;капсули 10 мг: капсула розміром 2, верхня частина – бірюзового кольору,непрозора, нижня частина – синя, непрозора; вміст капсули – блідо-синійпорошок, можливі вкраплення темно-синього кольору;

склад: одна капсула містить 5 мг або 10 мг залеплону відповідно;допоміжні речовини: вміст капсули: старлак, целюлоза мікрокристалічна,магнію стеарат, індигокармін, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, кремнеземколоїдний безводний,желатинова капсула: індигокармін, титану діоксид, желатин.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Снодійні і седативні препарати.Код АТС N05C F03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Має високу селективність імалу спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами першого типу. У хворих з первинним та психофізіологічним безсонням, залежно від віку,при прийомі залеплону в дозі 5 мг та 10 мг скорочується латентний час сну, щопроходить до моменту засипання. Також залеплон подовжує тривалість сну в першійполовині ночі, при цьому препарат не впливає на процентне співвідношення міжрізними фазами сну. При 2- і 4-тижневому прийомі ні при жодному з дозувань неформувалася фармакологічна толерантність.Фармакокінетика. Всмоктування: при прийомі внутрішньо швидко і майжецілком (~71%) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1годину. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність ~30%.Розподіл: зв’язок з білками плазми ~60%. Проникає в грудне молоко.Метаболізм: у первинному метаболізмі бере участь алдегід-оксидаза і зарахунок чого утворюється 5-оксозалеплон. CYP3А4 також бере участь у метаболізмізалеплону з утворенням дезетил-залеплону, що, у свою чергу, за допомогоюалдегід-оксидази перетворюється в 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продуктиокислювання піддаються кон’югації з глюкуроновою кислотою. Усі метаболітизалеплону позбавлені активності. В міру підвищення дози пропорційно зростаєконцентрація залеплону в крові. При добових дозах до 30 мг кумуляції неспостерігається. Час напіввиведення залеплону ~1 година.Виведення здійснюється у формі неактивних метаболітів, головним чиноміз сечею (71%) і каловими масами (17%). 57% прийнятої дози виявляється в сечі увигляді 5-оксозалеплону або його метаболітів, 9% дози - у вигляді5-оксо-дезетил-залеплону або його метаболітів. Серед метаболітів, щовиявляються в калових масах, переважає 5-оксозалеплон. Швидко виводиться зорганізму.

Показання для застосування. Порушення сну, що виявляється в утрудненому засинанні. Застосуванняпрепарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну.

Спосіб застосування та дози. Курс лікування має бути по можливості максимально коротким, не більше 2тижнів.Препарат приймають внутрішньо безпосередньо перед сном, якщо хворийвідчуває, що не може заснути. Прийом препарату безпосередньо після прийому їжіможе на 2 години затримати момент настання максимальної концентрації в крові,однак, при цьому не впливає на всмоктуваність препарату.Доза, що рекомендується для дорослих, - 10 мг. Максимальна добова доза10 мг (необхідно попереджати хворих про небажаний прийом повторної дозипротягом однієї ночі!).Літнімхворим призначають 5 мг препарату через більш виражену чутливістьдо снодійного.При печінковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкостідобовадоза становить 5 мгпрепаратучерез уповільнене виведення зорганізму. При нирковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкостікорекція дози не потрібна, оскільки фармакокінетика залеплону в таких хворих невідрізняється від кінетики здорових. Дані про безпеку препарату у випадкутяжкої ниркової недостатності відсутні.

Побічна дія. Побічні реакції, що зустрічаються найчастіше:головний біль, відчуття слабкості, сонливість і запаморочення.Амнезія: можлива антероградная амнезія, особливо при прийомі більшвисоких доз, що супроводжується порушенням поведінки.Депресія:можлива поява клінічних ознак прихованої депресії.Психічні і парадоксальні реакції: психічні і парадоксальні реакції(занепокоєння, стан збудження, дратівливість, агресивність, галюцинації,порушення сприйняття, напади гніву, кошмарні сновидіння, порушення поведінки)частіше виникають у літніх пацієнтів.Залежність: прийом препарату, у т.ч. у терапевтичних дозах, можепризвести до розвитку фізичної залежності із симптомами відміни. Можливийрозвиток і психічної залежності при зловживанні препаратом.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;тяжка печінкова недостатність; синдром нічних апное; тяжка дихальнанедостатність; тяжка міастенія; період лактації; дитячий вік (до 18 років).

Передозування. Передозування, якщо одночасно хворий не приймавантидепресантів, що діють на ЦНС, у т.ч. і алкоголь, як правило, не загрожуєжиттю пацієнта. При передозуванні необхідно виключити факт комбінованоїінтоксикації.Звичайно при передозуванні спостерігаються симптоми пригнічення ЦНС, щовиявляються сонливістю - аж до коми. У випадку несильного отруєння можливісонливість, сплутаність свідомості, летаргія, у більш тяжких випадках атаксія,гіпотонія, гіпотензія, порушення дихання, рідше кома, в поодиноких випадках –смерть.Лікування: якщо факт передозування виявлено у першу годину післяприйому препарату, у хворого, що знаходиться у свідомості, необхідно викликатиблювання. При втраті свідомсоті хворому проводять промивання шлунка припідтриманні функції дихальної системи. Моніторинг серцевої і дихальноїдіяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.Як антидот можна застосовувати флумазеніл. Під час застосуванняфлумазенілу не слід забувати про те, що, флумазеніл є одним з антагоністівзалеплону. Клінічний досвід, однак, не підтверджує дієвість флумазенілу припередозуванні залеплону.

Особливості застосування. Порушення сну може бути результатом фізичного або психічногозахворювання. Якщо після короткочасного лікування препаратом Анданте сон ненормалізується або порушення сну прогресує, необхідно переглянути діагноз. Завдяки короткому часу напіврозпаду залеплону, у випадку, якщо хворийпрокидається в ранні години серед ночі, можна застосовувати альтернативнелікування.Необхідно попереджати хворих про необхідність застосування не більшеоднієї капсули за одну ніч.При одночасному прийомі разом з іншими відомими інгібіторами CYР3A4можлива зміна концентрації залеплону в крові. При непереносимості лактози треба врахувати, що капсула залеплону 5 мгмістить 67 мг лактози, капсула 10 мг - 134 мг.Звикання. Після декількох тижнів лікування можливий розвиток звиканнядо препарату і зниження його гіпнотичного ефекту.Залежність. Можливий розвиток фізичної і психічної залежності,імовірність якої пов’язана з прийомом великих доз препарату, тривалимлікуванням і наявністю алкогольної і лікарської залежності.При фізичній залежності, що сформувалася, різка відміна препаратупризводить до розвитку симптомів відміни: головного і м’язового болю, різковираженого стану тривоги, підвищеної напруженості, занепокоєння, сплутаностісвідомості і дратівливості. У тяжких випадках можливі аутоагресія,деперсоналізація, глухуватість, парестезії в кінцівках, підвищена реакція насвітлові, звукові і фізичні подразники, галюцинації, епілептичні напади.Відміна препарату. Після припинення лікування можливий розвиток минущихсимптомів безсоння, однак, у більш вираженій формі. При цьому можливий розвитокінших супутніх явищ, як, наприклад порушення настрою, відчуття підвищеноїтривожності, порушення сну або занепокоєння.Тривалість лікування. Лікування має бути нетривалим, не більше 2тижнів. Продовжити лікування можна лише після ретельного клінічного обстеженняхворого.Перш ніж розпочати лікування, необхідно попередити хворого протривалість курсу лікування і можливість розвитку синдрому відміни.Пам’ять і психомоторні функції. Можливий розвиток антероградної амнезіїі порушень психомоторних функцій, що частіше виникають через кілька годин післяприйому препарату. З метою запобігання розвитку цих симптомів препаратнеобхідно приймати лише у випадку, коли у хворого є можливість безперервногосну, принаймні у перші 4 години після прийому ліків.Психічні і парадоксальні реакції. Лікування залеплоном варто припинитиу випадку появи підвищеного відчуття занепокоєння, збудженості, дратівливості,агресивності, порушень сприйняття, нападів гніву, кошмарних сновидінь,галюцинацій і особливо порушень поведінки. Діти і літні пацієнти найбільш схильні до розвитку таких симптомів.Специфічні групи хворих. Препарат можна призначати хворим літньоговіку, у тому числі і віком понад 75 років. Фармакокінетика залеплону в ційвіковій групі не відрізняється від аналогічної у здорових пацієнтів. Пацієнтам у цій віковій групі рекомендується призначати дозу 5 мг,оскільки вони більш чутливі до дії гіпнотичного препарату. Призначенняпрепарату пацієнтам з алкогольною і лікарською залежністю вимагає особливоїобережності.Не рекомендують призначати препарат хворим з тяжкою печінковоюнедостатністю через небезпеку розвитку енцефалопатії. Фармакокінетика залеплону у хворих з нирковою недостатністю істотно невідрізняється від такої здорових, хоча рівень неактивних метаболітів у нихвищий. Призначення снодійних і заспокійливих препаратів хворим із хронічноюлегеневою недостатністювимагає особливої обережності.Препарат не рекомендується як первинний лікарський засіб при психозах.Препарат непридатний для лікування депресії і стану підвищеноїтривожності, що супроводжує депресію, оскільки він здатний спровокуватисуїцидальні спроби. При призначенні залеплону хворим з депресією необхіднопризначати мінімальну дозу препарату щоб уникнути свідомого передозування.Діти. Дані по застосуванню препарату дітьми віком до 18 років відсутні,тому застосовувати препарат їм протипоказано.Вагітність і період лактації.Через відсутність даних про застосування під час вагітностізастосовувати залеплон під час вагітності не рекомендується. При призначенніпрепарату жінкам фертильного віку лікареві необхідно в кожному окремому випадкупопереджати пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у випадкузачаття або при плануванні вагітності.У разі потреби застосовувати залеплон в останньому триместрі вагітностіабо застосовувати великі дози препарату під час пологів, у немовляти можливийрозвиток гіпотермії, гіпотонії, помірної респіраторної недостатності в результатіфармакологічної дії препарату.У немовлят, матері яких в останні кілька тижнів вагітності регулярноприймали препарат, можливий розвиток фізичної залежності і небезпека розвиткусимптомів відміни.Через проникнення препарату в грудне молоко прийом препарату жінками,що годують груддю, протипоказаний. Вплив на здатність керувати автотранспортом і робочими машинами. Впливає на здатність керування автомобілем і виконання інших видівдіяльності, оскільки має седативну дію, може викликати амнезію, знизитиздатність до концентрування уваги і м’язову силу. При недостатній тривалостісну спостерігається подібне зниження здатності до концентрування уваги. Привиконанні розумової і фізичної діяльності, що вимагає підвищеної уваги,необхідно бути особливо обережним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом алкоголю посилює седативну дію залеплону.Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), гіпнотичних,анксіолітичних/седативних, антидепресивних, антиепілептичних, анестетичних,седативних антигістамінних препаратів, наркотичних аналгетиків веде допосилення седативного ефекту залеплону.При одночасному застосуванні з залеплоном можлива поява ейфоричногоефекту наркотичних аналгетиків, що веде до розвитку залежності.Неспецифічний інгібітор печінкових ензимів (алдегідоксидази і CYP3А4),циметидин підвищує концентрацію залеплона в плазмі на 85%. Слід бути обережнимипри призначенні цих препаратів разом.Селективні блокатори CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин) підвищуютьконцентрацію залеплону в плазмі; хворого варто попередити про посиленняседативної дії залеплону, однак корекції дози непотрібно.Такі сильні печінкові індуктори (наприклад, CYP3А4), як рифампіцин,карбамазепін, похідні фенобарбіталу можуть на четверть знизити концентраціюзалеплону в крові і його ефект.Залеплон не впливає на фармакодинаміку і кінетику дигоксину іварфарину, тому корекції дози цих препаратів непотрібно.Ібупрофен не взаємодіє із залеплоном.

Умови і термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30 0С, внедоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z