Загружается, подождите...

Ампіцилінутригідрат (Ampicillin trihydrate)


міжнародна та хімічна назви: Ampicillin;(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicylo[3,2,0]heptane-2-carboxylicacid;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею,рискою і фаскою, майже білого або жовтувато-білого кольору

;склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату 250 мг;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальціюстеарат.

Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтичнагрупа. b-лактамні антибіотики, пеніциліни широкого спектра дії. КодATC J01C A01.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Ампіцилін ‑ напівсинтетичний пеніцилін,що належить до групи b-лактамних антибіотиків. Чутливий до дії b-лактамаз.Бактерицидний механізм дії полягає в гальмуванні синтезу бактеріальної стінки.Ампіцилін має протибактеріальну активність in vitro щодотаких грампозитивних бактерій: Streptococcus sp. (включаючи Streptococcuspneumoniae), Enterococcus (за винятком Enterococcus faecium), Staphylococcusaureus і Staphylococcus epidermidis ‑ тільки щодо пеніциліназонегативнихштамів, Listeria sp, Bacillus anthracis, Clostridium sp., Corynebacteriumxerosаe, Actinomyces sp.Грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis і Neisseriagonorrhoeae ‑ тільки пеніциліназонегативні штами, Bordetella, Brucella,анаеробні коки, а також Fusobacterium. Серед грамнегативних паличок, тобтоHaemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp.,Shigella sp., а також спіральних мікроаерофільних бактерій роду Campylobactersp. ‑ можуть з’являтися стійкі штами.Ампіцилін не має протибактеріальної активності щодо штамів:Bacteroides fragilis, Proteus indolo(+), Citrobacter sp., Enterobacter sp,Hafnia sp., Providencia sp., Serratia sp., Yersinia sp., Pseudomonas sp.,Mycoplasma sp., Rickettsia sp.Фармакокінетика. При внутрішньому вживанні препарату вформі капсул або таблеток 20 – 70 % препарату всмоктується у травному тракті.Натщесерце всмоктується швидше ніж після їди. Максимальна концентраціяампіциліну у крові відмічається через 2 години і зберігається на терапевтичномурівні протягом 6 – 8 годин. В організмі проникає у всі органи і тканини, крімнервової та кісткової тканин. Препарат добре проникає в більшість тканин ібіологічних рідин. Високі концентрації досягаються в сечі, суглобній рідині,плевральній, перитонеальній та перикардіальній порожнині. Концентрація препаратув жовчі набагато перевищує його концентрацію в плазмі крові. При інтактнихмозкових оболонках крізь гематоенцефалічний бар’єр проникає 0,5 – 5% препарату,а при запаленні оболонок мозку – до 50% від рівня в плазмі крові. Проходитьчерез плацентарний бар’єр, проникає в незначній кількості в материнське молоко.Приблизно 20% препарату зв’язується з білками плазми. Період напіврозпадупрепарату становить 1 - 1,5 години, та значно збільшується (до 7 - 20 годин) ухворих з нирковою недостатністю. При гемодіалізі період напіврозпаду становить2,5 - 4,5 години (40% антибіотика виділяється протягом 6 годин). Виводиться зорганізму переважно із сечею у незмінному вигляді.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до дії препарату мікроорганізмами:

- менінгіт, викликаний штамами Streptococcus pneumoniae,чутливими до пеніциліну; при менінгітах, викликаних Haemophilus influenzae,ампіцилін є препаратом другого ряду;- при

запаленні середнього вуха, викликаногоHaemophilus influenzae;-

інфекції дихальних шляхів, викликані штамамиHaemophilus influenzae, які не виробляють β-лактамазу, Streptococcus sp.,зокрема Streptococcus pneumoniae;-

при бактеріальних ендокардитах в комбінованійтерапії з аміноглікозидами (частіше гентаміцином), викликаних штамамиStreрtococcus sp., Staphylococcus sp., Enterococcus sp., грамнегативнимипаличками, тобто чутливими штамами Escherichia coli;-

інфекції шлунково-кишкового тракту (гастроентерит,запалення жовчовивідних шляхів), викликані Salmonella sp., зокрема Salmonellatyphi, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus;-

гострі та хронічні інфекції сечостатевої системи,викликані Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus sp., Neisseriagonorrhoeae (штами, які не виробляють пеніциліназу);-

інфекції, викликані мікроорганізмами роду Listeria;-

інфекції шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози. Дози препаратувстановлюють індивідуально, залежно від ваги, перебігу і локалізації інфекції,віку та маси тіла. Застосовується внутрішньо незалежно від прийому їжі. Разовадоза для дорослих становить 0,5 г (2 таблетки), добова – 2 - 4 г (8-16таблеток). Дітям від 5 до 9 років – в середньому 1,25 г (4-6 таблеток/добу),від 10 до 14 років – в середньму 1,75 г (6-8 таблеток/добу) – з розрахунку50-100 мг/кг/добу, старшим 14 років – у дозі дорослих. Добову дозу розподіляютьна 4 - 6 прийомів. Тривалість лікування Ампіциліном тригідратом встановлюєтьсяіндивідуально, залежно від важкості та форми захворювання.Побічна дія. В окремих випадках припідвищеній чутливості можливі алергічні реакції: макуло-папульозна висипка,свербіж, еритема, кропив’янка, риніт, кон’юнктивіт, лихоманка, болі в суглобах,еозинофілія, украй рідко ‑ набряк Квінке, анафілактичний шок. З бокушлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт,кишковий дисбактеріоз. З боку системи крові: тромбоцитопенія, лейкопенія,агранулоцитоз, гемолітична анемія. З боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, судоми (при терапії високимидозами). Інші: кандидоз, інтерстиціальний нефрит. Протипоказання. Гіперчутливість до пеніцилінів,інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, виражені порушення функції печінки,годування груддю, дитячий вік до 5 років.

Передозування. Проявляється токсичною дією на ЦНС (особливо ухворих на ниркову недостатність) у вигляді головного болю, тремору, судом. Увипадку передозування лікуваня слід припинити і застосувати необхідні заходиневідкладної терапії. Ефективний гемодіаліз.

Особливості застосування. Хворим на ниркову недостатність требапроводити корекцію дози. У процесі лікування ампіциліном необхідно здійснюватисистематичний контроль функції нирок, печінки та картини крові. Якщо під часлікування ампіциліном з’явиться висипання, необхідно замінити антибіотик. Призастосуванні препарату у хворих на бактеріємію (сепсис) може розвинутисьреакція типу Герксгеймера – Яріша. На пеніциліни і цефалоспорини можутьвиникнути перехресні алергічні реакції і бактеріальна перехреснарезистентність. При тривалому лікуванні ампіциліном можуть виникнутисуперінфекції, викликані нечутливими мікроорганізмами (Candida albicans,Pseudomonas aeruginosa). Застосування препарату в період вагітності можливетільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плоду. При необхідності призначення препарату в періодлактації слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ампіцилін ефективнопоєднується з аміноглікозидами. Поєднання ампіциліну з аміноглікозидами особливокорисне при лікуванні інфекцій, викликаних Enterococcus faecalis. Пробенецид упоєднанні з ампіциліном підвищує концентрацію останнього у крові, а такожзбільшує його період напіврозпаду. Ампіцилін має слабкий антагонізм дотетрацикліну та еритроміцину. Хлорамфенікол (левоміцетин) знижує бактерициднуактивність ампіциліну щодо деяких штамів стрептококів, гемофільної палички талістерії. Ампіцилін посилює ефект пероральних антикоагулянтів.Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище25°С. Термін придатності ‑ 2роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z