Загружается, подождите...

Ампіцилін (Ampicillin)


міжнародна та хімічна назви: ампіцилін-натрій, (2S, 5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-фенмлацетомідо]-3, 3-демитил-7-оксо-4-тіа-1-аза-біциклогептан-2-карбонова кислота, натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: білий дрібнодисперсний порошок;

склад: кожен флакон містить ампіцилін- натрій Брит.Ф, еквівалентний ампіциліну0,5 г або 1,0 г.

Формавипуску. Порошокдля приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01С A01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ампіцилін – напівсинтетичний пеніцилін, дериват ядрапеніциліну основного, амінопеніцилінова кислота. Ядро пеніциліну складається зтіазолідинового кільця, з’єднаного з бета-лактамним кільцем, до якогоприєднаний боковий ланцюг, який і визначає більшість фармакологічних таантибактеріальних якостей пеніциліну. Ампіцилін вбиває бактерії шляхом дії насинтез стінки бактеріальної клітини. Ампіцилін вважається бактерицидним принизьких концентраціях та клінічно ефективним не тільки проти грампозитивнихорганізмів, що зазвичай чутливі до пеніциіліну G, а й проти ряду грамнегативнихорганізмів.Грампозитивні: альфа- та бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcuspneumoniae, staphylococci (штами, що не продукують пеніциліназу), Bacillusanthracis, Clostridium sp., Corynebacterium xerose та більшість штамівентерококів. Препарат не протистоїть пеніциліназі, тому він неефективний протистафілококів, резистентних до пеніциліну G.Грамнегативні: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitides, Proteus mirabillis, Салмонели, Shigella та Esherichia coli. Певніштами стафілококів, резистентні до Пеніціліну G Pseudomonas aeruginosa,P.vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes та деякі штамиE.coli. Ампіцилін неактивний проти Rickettsia, Mycoplasma.Фармакокінетика. Рівні у сироватці крові, отримані після введеннявнутрішньом’язово, пропорційні введеній дозі. Рівні приблизно 40 мкг/мл післявведення 1 г внутрішньом’язової дози утворюються в сироватці крові черезпівгодини. Вищі концентрації з’являються при внутрішньовенних ін’єкціях,залежно від дози та швидкості введення.Період напіввиведення ампіциліну – 1 – 2 години, зв’язок з протеїнамиплазми становить приблизно 20%. Ампіцилін розповсюджується по всьому тілу таутримується у нижчих концентраціях, ніж у сироватці, у всіх ділянках, крімпечінки та нирок. Незначною мірою проникає через гематоенцефалічний бар’єр.Достатні терапевтичні рівні досягаються в асцитичних, плевральних, синовіальнихта окулярних рідинах.Ампіцилін проникає через плаценту, але рівні в амніотичній рідині підчас першого триместру вагітності не досягають терапевтичних концентрацій. Деякачастина препарату потрапляє в молоко при лактації. Нирковий кліренс ампіцилінупомірніший, ніж у бензилпеніциліну та період напіввиведення довший. Післявнутрішньовенного застосування 70 – 75% дози можна миттєво визначити у сечі внезмінному стані.Період напіввиведення ампіциліну може бути подовжений у пацієнтів знирковою недостатністю, хоча не потребує корекції, крім випадків гостроїниркової недостатності.

Показання для застосування.Ампіцилін показаний для лікування інфекцій, викликаних чутливимиштамами мікробів, таких як:інфекції сечостатевої системи, включаючи гонорею, а також викликаніE.coli, P.mirabilis, Еnterococci, Shigella, S.typhosa та інші Salmonellaе, щоне продукують пеніциліназу N.gonorrhoeae;інфекції дихальних шляхів, викликані непродукуючими пеніциліназуH.influenzae та стафілококами, стрептококами, включаючи Streptococcuspneumoniae та Рneumococci, стрептококовий фарингіт, викликаний бета-гемолітичнимистрептококами групи А, стрептококова пневмонія, викликана Strp.pneumoniae,бронхіт, викликаний Haemophilus influenzae, синусит, викликанийбета-гемолітичними стрептококами групи А та Strp. Pneumoniae;інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані Shigella, S.typhosa,Salmonella, E.coli, P.mirabilis та ентерококами;отит, викликаний Strp. Pneumoniae, бета-гемолітичними стрептококамигрупи А та Haemophilus influenzae;інфекції шкіри та м’яких тканин, викликані бета-гемолітичнимистрептококами групи А або коагулазо-позитивними стафілококами (чутливими допеніциліну);санація носіїв тифу, що переносять Salmonella typhi та paratyphi;менінгіт, викликаний Neisseria meningitidіs.

Спосіб застосування та дози.Ампіцилін має гнучку систему дозування залежно від тяжкостізахворювання, локалізації збудника та шляху введення.Середня доза: дорослим – від 250 мг до 500 мг кожні 6 годинвнутрішньом’язово або внутрішньовенно. Дітям – залежно від віку, тяжкості татипу інфекцій – від 50 до 100 мг на кг маси тіла на добу в 4-х розподіленихрівних дозах внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Від 150 до 200 мг на кгмаси тіла на добу при важких інфекціях.Від 200 до 300 мг на кг маси тіла на добу при менінгіті. Максимальнадобова доза для дітей становить 400 мг на кг маси тіла. Тривалість курсулікування – 7 – 14 днів. Для приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення до порошку у флаконі додають 2 мл води для ін′єкцій. Длявнутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату (але не більше 2г) розчиняють у 5 – 10 мл води для ін′єкцій або 0,9% розчину натріюхлориду та вводять внутрішньовенно повільно.

Побічна дія.З боку шлунково-кишкового тракту: глосит, стоматит, нудота, блювання,ентероколіт, псевдомембранозний коліт та діарея.Реакції гіперчутливості: еритематозна свербляча шкірна висипка,свербіж, кропив’янка, різні види еритеми та іноді дерматит. Анафілаксіявважається найсерйознішою реакцією та, як правило спостерігається призастосуванні парентеральних доз препарату. Кропив’янка, інші типи шкірноївисипки та анафілактичні реакції можуть бути проконтрольовані за допомогоюантигістамінних заходів або, у разі необхідності, за допомогою системнихкортикостероїдів. Коли спостерігаються такі реакції, слід припинити терапіюампіциліном, за винятком тих випадків, коли є загроза для життя та інфекціяпіддається лікуванню виключно цим препаратом. Тяжкі анафілактичні реакціїпотребують негайного застосування епінефрену, інгаляцій кисню, внутрішньовеннихстероїдів, штучного дихання, включаючи інтубацію.З боку печінки: можливе збільшення активності трансаміназ крові.З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія,пурпура, зозинофілія, лейкопенія та агрунолоцитоз.

Протипоказання.Гіперчутливість до пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків.Інфекційний мононуклеоз та лімфолейкоз. Не слід використовувати ампіцилін, коливідомо, що етіологічний агент є резистентним до ампіциліну.

Передозування.При передозуванні збільшуються прояви симптомів побічних ефектів тазагальна інтоксикація. Лікування – симптоматичне. Гемодіаліз. Перитонеальнийдіаліз неефективний.

Особливості застосування.Тривале використання антибіотиків може викликати ріст нечутливих до нихмікроорганізмів. Пацієнтам з нирковою недостатністю при парентеральному лікуваннідозу ампіциліну слід знизити, оскільки період напіввиведення збільшується. Дляпацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується половина нормальноїдози парентерального ампіциліну. З обережністю застосовують при бронхіальнійастмі та полінозі. Застосування високих доз препарату може виявляти токсичнудію на ЦНС.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При сумісному застосуванні наступні препарати можуть взаємодіяти зампіциліном:алопуринол -велика можливість появи шкірної висипки, особливо у гіперуремічних пацієнтів.Бактеріостатичні антибіотики: хлорамфенікол, еритроміцин, сульфонаміди,тетрацикліни можуть знижувати бактерицидну дію пеніцилінів. При сумісномуприйомі з пероральними контрацептивами може бути кровотеча. Пробенецид можезнизити реальну та тубулярну секрецію ампіциліну, в результаті чогоспостерігаються підвищені рівні та токсична дія ампіциліну. Посилює діюпероральних антикоагулянтів.

Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі невище 25°С.Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z