Загружается, подождите...

Ампіцилін-кмп (Ampicillin-kmp)


міжнародна та хiмiчна назви: аmpicillin;натрію ((2S, 5R,6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-фенілацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилат);

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору, гігроскопічний;

склад: 1 флакон містить ампіциліну натрієвої солі стерильної у перерахуванніна ампіцилін 0,5 г або 1 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ин'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ампіцилін має широкийспектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Активний відносно грампозитивнихмікроорганізмів (Staphylococcus spp., за винятком штамів, які продукуютьпеніциліназу; Streptococcus spp., у тому числі S. pneumoniae; Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., більшість ентерококів) іграмнегативних (Еsсhеrісhіа coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseriameningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, деякі штами Klebsiellapneumoniae, Haemophilus influenzae) мікроорганізмів.Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє напеніциліназоутворюючі штами бактерій. Препарат інгібує полімеразупептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв’язків іпорушує пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, що діляться.Виникаючі дефекти оболонки знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини,що приводить до її загибелі (лізису).Фармакокінетика.При внутрішньом’язовому або внутрішньовенномувведенні циркулює у високих концентраціях у крові. Максимальна концентрація вкрові виявляється через 15 хвилин при внутрішньовенному введенні та через 30хвилин–1 годину – після внутрішньом’язового. При внутрішньом’язовому введенні0,5–1,0 г ампіциліну з інтервалом між введеннями 4–6 годин у кровіпідтримується терапевтична концентрація. Добре проникає в тканини та рідини організму, виявляється втерапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальнійрідині. У жовчі може виявлятися в концентраціях у 4–100 разів вище, ніж укрові. Відносно невелика частина (10–30%) зв’язується з білками плазми. Крізьгематоенцефалічний бар'єр не проникає. Майже не піддається біотрансформації.Виділяється в основному нирками, частково – з жовчю, у жінок, які годуютьгруддю, – з молоком. Протягом 12 годин із сечею екскретується 45–70% введеноїдози. При порушенні видільної функції нирок підвищується рівень препарату укрові та уповільнюється його виведення. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хврівень антибіотика у крові може бути в 10 разів вищим, ніж у хворих знормальною функцією нирок. Період напіввиведення подовжується від 1–2 годин унормі до 10–12 годин. Ампіцилін при повторному введенні не кумулює, що даєможливість застосовувати його у великих дозах і тривало.

Показання для застосування. Сепсис, ендокардит, перитоніт, менінгіт, отит,інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легень, синусит, фарингіт),нирок, сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит,гонорея, холангіт, холецистит), коклюш, лістеріоз, черевний тиф і паратиф,інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції опорно-рухового апарату та іншізахворювання, що спричинені чутливими до дії антибіотика мікроорганізмами.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням препарату Ампіцилін-КМП слідвизначити чутливість до нього збудника захворювання. Ампіцилін-КМП вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно (струминно абокраплинно). Разова дозапрепарату для дорослих при обох шляхах введення становить 0,25–0,5 г кожні 4–6годин, добова – 1–3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до10 г і більше. Максимальна добова доза при внутрішньом’язовому або внутрішньовенномувведенні – 14 г. Новонародженим препарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг,дітям інших вікових груп – 50 мг/кг. Притяжкому перебігу інфекції зазначені дози можуть бути подвоєні. Добову дозувводять у 4–6 прийомів з інтервалом 4–6 годин.Розчин длявнутрішньом’язового введення готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл(0,5 г) або 4 мл (1,0 г) стерильної води для ін’єкцій.Тривалістьлікування становить 7–14 днів і більше.Розчин длявнутрішньовенного струминного введення готують ex tempore, разову дозупрепарату (не більше 2 г) розчиняють у 5–10 мл стерильної води для ін’єкційізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3–5 хвилин.При разовій дозі,що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно краплинно. Длявнутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату (2–4 г) розчиняютьу невеликому об'ємі води для ін’єкцій (відповідно в 7,5–15,0 мл), потімодержаний розчин антибіотика додають до 125,0–250,0 мл ізотонічного розчинунатрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60–80 крапель захвилину.При краплинномувведенні дітям як розчинник використовують 5–10% розчин глюкози (30–50 млзалежно від віку). Розчини вводять одразу після приготування.Добову дозурозподіляють на 3–4 введення. Тривалість лікування становить 5–7 днів зподальшим (за необхідності) переходом на внутрішньом’язове введення.

Побічна дія. При застосуванні Ампіциліну-КМП можливі алергічніреакції у вигляді шкірних висипів, кропив'янки, набряку Квінке, риніту, кон'юнктивіту,пропасниці, болю у суглобах, еозинофілії; у рідких випадках – анафілактичнийшок. Можлива токсична дія на центральну нервову систему (при застосуваннівисоких доз у хворих з нирковою недостатністю); а також диспептичні явища,кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, спричинений С. difficale; у місцівведення – набряк, свербіж, гіперемія; підвищення температури тіла.При виникненні алергічних реакцій введення препаратунеобхідно припинити і провести десенсибілізуючу терапію. При появі ознаканафілактичного шоку вживають термінових заходів для виведення хворого з цьогостану.При тривалому лікуванні препаратом в ослаблених хворих можливийрозвиток суперінфекції, спричиненої стійкими до препарату мікроорганізмами.

Протипоказання. Застосування Ампіциліну-КМП протипоказано припідвищеній чутливості до препаратів групи пеніцилінів, цефалоспоринів,карбапенемів, а також при тяжких порушеннях функцій печінки і нирок,інфекційному мононуклеозі, лейкемії, ВІЛ-інфекції, при лактації (у періодлікування необхідно припинити годування груддю).

Передозування. При передозуванні можливий токсичний вплив нацентральну нервову систему (галюцинаціїї, судоми, ажитація), а такождиспептичні явища (нудота, блювання, рідке випорожнення), алергічні реакції увигляді шкірних висипань. У випадку виникнення симптомів передозування препаратслід негайно відмінити, за необхідності провести гемодіаліз, симптоматичнелікування. При алергії показані антигістамінні та десенсибілізувальні засоби.

Особливості застосування. Недопустимо змішувати водній ємності Ампіцилін-КМП з іншими медикаментозними засобами.Упроцесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки іпериферійної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок потребується корекціярежиму дозування згідно зі значеннями кліренсу креатиніну.З обережністю слід застосовувати при лікуванні вагітних, а також хворихдітей, якщо в анамнезі матері є показання на її підвищену чутливість допеніцилінів. При бронхіальній астмі, сінній гарячці та інших алергічнихзахворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсибілізувальними засобами.Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ампіцилін-КМП збільшує ефект антикоагулянтів,антибіотиків аміноглікозидного ряду, знижує – пероральних контрацептивів.Пробенецид знижує канальцеву секрецію Ампіциліну-КМП, внаслідок чогопідвищується ризик розвитку його токсичної дії. Можливість появи шкірноговисипу підвищує алопуринол.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеногона упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z