Загружается, подождите...

Ампіцилін-дарниця (Ampicillin-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: ampicillin; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-фенілацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азобіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксиловакислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору із плоскоюповерхнею, рискою та фаскою;

склад:1 таблетка містить ампіциліну тригідрату – 0,2886 г, в перерахуванні наампіцилін – 0,25 г;допоміжні речовини: крохмалькартопляний, кальцію стеарат або магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Пеніциліни широкого спектра дії. КодАТС J01C A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідратнапівсинтетичний антибіотик групи пеніциліну. Проявляє бактерицидну дію зарахунок блокування ферментів транспептидаз у клітинних мембранах бактерій.Кислотостійкий.Ефективний відносно грампозитивних та грамнегативнихбактерій, що перебувають у стадії проліферації. Зокрема, його активністьпоширюється на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp.,Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseriameningitidis. Ампіцилін тригідрат активний також і відносно грампозитивниханаеробних бактерій.Пеніциліназоутворюючі стафілококи резистентні доампіциліну тригідрату.Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийманнівнутрішньо, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Час досягненнямаксимальної концентрації (Тmax) у плазмі крові близько 1-2 годин.Зв’язування з білками плазми крові в межах 28 %.Рівномірно розподіляється в органах та тканинах організму,виявляється в терапевтичних концентраціях в плевральній, перитонеальній,амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високіконцентрації), слизовій оболонці кишечнику, кістках, жовчному міхурі, легенях,тканинах жіночих статевих органів, жовчі, у бронхіальному секреті (у гнійномубронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідинісереднього вуха, слині, тканинах плода. Погано проникає черезгематоенцефалічний бар’єр (проникність збільшується при запаленні мозковихоболонок).Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2)становить 1-2 години. У хворих літнього віку та у людей з функціональноюнедостатністю нирок він може подовжуватися. До 30 % прийнятої дозиметаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками, причому в сечіутворюються високі концентрації незміненого антибіотика. Частково екскретуєтьсяз жовчю.

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, викликані чутливимидо препарату збудниками: ЛОР-органів і дихальної системи (синусит, тонзиліт,фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легенів); інфекції нирок ісечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит); гонорея; інфекціїбіліарної системи (холангіт, холецистит); хламідійні інфекції у вагітних жінок(при несприйманні еритроміцину); цервіцит; інфекції шкіри та м’яких тканин(бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); інфекції опорно-руховогоапарату; пастерельоз; лістеріоз; інфекції шлунково-кишкового тракту (черевнийтиф і паратиф, дизентерія, сальмонельоз); абдомінальні інфекції (перитоніт);ендокардит (профілактика та лікування); сепсис.

Спосіб застосування та дози. Ампіцилін-Дарниця приймають внутрішньонезалежно від прийому їжі. Разова доза для дорослих становить 0,5 г, добова –2-3 г. Дітям до 4 років препарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг маситіла, старше 4 років – у добовій дозі 100-150 мг/кг. Добову дозу ділять на 4-6прийомів. Тривалість терапії Ампіциліном-Дарниця встановлюється індивідуальнозалежно від тяжкості та форми захворювання, ефективності лікування та становитьвід 7-14 днів до 2-3 тижнів.

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної діїпрепарату. А саме:з боку системи травлення: дисбіоз, стоматит,гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея,стоматит, глосит, помірне підвищення рівня “печінкових” трансаміназ,псевдомембранозний коліт;з боку центральної нервової системи: головний біль,тремор, судоми (при терапії високими дозами);з боку крові: лейкопенія, нейтропенія,тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія;алергічні реакції: можливі – лущення шкіри, свербіж, кропивниця, риніт,кон’юнктивіт, набряк Квінке; рідко – пропасниця, артралгія, еозинофілія,еритематозний та макулопапульозний сип, ексфоліативний дерматит, мультиформнаексудативна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона),реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – анафілактичний шок,неалергічний ампіциліновий сип може зникнути без припинення прийому препарату; інше: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо впацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму),кандидоз піхви.

Протипоказання. Застосування Ампіциліну-Дарниця протипоказане дітямдо 3 років (у даній лікарській формі), при підвищеній чутливості до препаратівгрупи пеніциліну, інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі, годуванні груддю.

Передозування. Симптомами передозування є нудота, блювання, діарея,порушення водно-електролітного балансу, судоми. Лікування. Симптоматичне. Промивання шлунка,приймання сольових проносних, активованого вугілля. У важких випадках –форсований діурез, гемодіаліз.

Особливості застосування. При курсовому лікуванні необхідно проводити контрольстану функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвитоксуперінфекції у зв’язку з ростом нечутливої до препарату мікрофлори, що вимагаєвідповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсисможливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). Упацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресніалергічні реакції. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікуванняварто уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечнику. Прийом препарату повинен обов’язково тривати протягом ще 48-72 годпісля зникнення клінічних ознак захворювання.При бронхіальній астмі, сінній гарячці, іншихалергічних захворюваннях і станах препарат застосовують при одночасномупризначенні десенсибілізуючих засобів. При недостатності печінки Ампіцилін-Дарниця застосовують під контролембіохімічних показників печінки.Під час вагітності препарат застосовують за життєвими показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжата аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію ампіциліну тригідрату;аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну тригідрату. Бактерицидніантибіотики (у т. ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин,рифампіцин) роблять синергідну дію; бактеріостатичні препарати (макроліди,хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичну.Ампіцилін-Дарниця підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючикишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс). Препаратзменшує ефективність естрогенутримуючих пероральних контрацептивів (необхіднозастосувати інші методи контрацепції) та лікарських засобів, у процесіметаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етінілестрадіол (уостанньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч “прориву").Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальнізасоби, препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентраціюампіциліну тригідрату (за рахунок зниження канальцевой секреції). Алопуринолпідвищує ризик розвитку шкірної висипки при його спільному застосуванні зАмпіциліном-Дарниця. Препарат зменшує кліренс та підвищує токсичністьметотрексату, а також підсилює всмоктування дигоксину.

Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температуріне вище 25 ос.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z