Загружается, подождите...

Амоксицилін (Amoxicillin)


міжнародна та хімічна назви: амоксицилін;[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Аміно-(4-гідроксифеніл)ацетіл]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоновакислота в вигляді тригідрата;

основні фізико-хімічні властивості: циліндрична, тверда желатинова капсула сполірованою поверхнею, жовтого кольору, що містить гіркий, без запаху або зіслабким запахом, гранульований, білий або майже білий порошок;

склад: 1 капсула містить 250 мгамоксициліну безводного, що еквівалентно 287 мг амоксициліну тригідрату;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, тальк, магніюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01CA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амоксицилін напівсинтетичний пеніцилін зшироким спектром бактерицидної дії, що зумовлена здатністю пригнічувати синтезклітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних коків –Staphylococcus spp. (за виключенням штамів, що продукують пеніциліназу),Streptococcus spp., анаеробних стрептококів Peptostreptococcus, Peptococcus,мікроаерофільних стрептококів Streptococcus faecalis, а також грампозитивнихпаличок – Bacillus anthracis, більшості штамів Corynebacterium diphteriae,Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Erysepilothrix rhusiopathiae таEubacterium. Діє на грамнегативні аеробні мікроорганізми: коки-Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, палички – Escherichia colli, Shigellaspp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, більшість штамів Klebsiella spp.,Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; на спірохети -Treponemapallidum, Treponema pertenue, Leptospira spp., Borrelia burgdorferi; нахламідії – Chlamidia trachomatis. У комбінації з метронідазолом виявляєактивність щодо Helicobacter pylori. До препарату стійкі мікроорганізми, щопродукують пеніциліназу. Не активний щодо мікобактерій, мікоплазм, рикетсій, грибів, амеб,плазмодіїв, вірусів, а також Pseudomonas aeruginosa та Proteus spp. (завинятком P. mirabillis).Фармакокінетика.Після прийому всередину швидко всмоктується.Їжа не впливає на всмоктування. Амоксицилін добре розповсюджується в тканинах,жовчному міхурі, бронхах, печінці, легенях, плевральній рідині, мокротинні тасечі. Він проникає крізь плаценту та виділяється в материнське молоко. Непроникає крізь ГЕБ, за виключенням випадків запалення мозкових оболонок. Максимальнаконцентрація препарату в сироватці крові відзначається через 1 – 2 години післяприйому. Період напіввиведення становить 1–1,5 години. Виводиться в основному нирками: 60-70% прийнятої дозививодиться у незміненому вигляді протягом 8 годин, 10-20% виводяться з жовчю.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, викликаних чутливими до амоксицилінумікроорганізмами, у тому числі:ангіна;гострий отит, бронхіт, бактеріальний фарингіт, синусит, пневмонія;неускладнена гонорея;інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі при опіковій хворобі,лептоспіроз, бореліоз;інфекції жовчовивідних шляхів та травного тракту (перитоніт,ентероколіт, холецистит, холангіт);у складі комбінованої терапії з метронідазолом застосовують для лікуванняхронічного гастриту, а також пептичної виразки шлунка та дванадцятипалої кишки,асоційованої з Helicobacter pylori;гострі та хронічні інфекції сечових шляхів (уретрит, пієлонефрит);черевний тиф;хвороба Лайма.Препарат також може застосовуватись для профілактики бактеріальногоендокардиту.

Спосіб застосування тадози. Дорослі та підлітки:Рекомендована доза становить по 250–500 мг амоксициліну 3 рази на день,при тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 1 г 3 рази на день.При лікуванні гострої неускладненої гонореї – 3 г одноразово (укомбінації з пробінецидом).Дітям від 6 років застосовується по 250 мг 3 рази на добу. Залежно відпоходження та тяжкості інфекції дозу можна збільшити.Для дітей молодше 6 років застосовується інша лікарська форма, дозаякої адекватна віку.При печінковій недостатності у дорослих та дітей інтервал між прийомамислід збільшити до 12 годин.У пацієнтів з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-40мл/хв інтервал між прийомами необхідно збільшити до 12 год; при кліренсікреатиніну менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен становити 24 год. Прианурії добова доза не повинна перевищувати 2 г. Капсулу слід проковтнути, не розжовуючи, запити склянкою води.Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання,клінічної відповіді, локалізації інфекції.Середній курс 5 - 7 днів (при стрептококовій інфекції не менше 10днів).

Побічна дія. Зрідка спостерігались:

- збудження, безсоння, зміни в поведінці, запаморочення, тахікардія,судоми, біль у суглобах;алергічні реакції, такі як висип, набряк Квінке, еозинофілія, задишка,дуже рідко – анафілактичний шок);зміни у системі травлення: нудота, блювання, діарея, кандидоз, біль уділянці ануса, стоматит, глосит;тимчасові підвищення трансаміназ;гострий інтерстиціальний нефрит; оборотна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія;інколи – псевдомембранозний коліт.При одночасному прийомі з метронідазолом можливі нудота, блювання,анорексія, біль в епігастральній ділянці, глосит, інтерстиціальний нефрит, зрідкагепатит, порушення гемопоезу.

Протипоказання. до амоксициліну, до інших антибіотиків пеніцилінового абоцефалоспоринового ряду; підвищена чутливість до інших речовин, які містяться у капсулі;інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.дитячий вік до 6 років;бронхіальна астма;поліноз.

Передозування. Можливі порушення функції шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,діарея та, як наслідок, порушення водно-електролітного балансу. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проноснізасоби, заходи, спрямовані на підтримку водно-електролітного балансу.

Особливості застосування. Дуже рідко у пацієнтів, які лікувалися амоксициліном, спостерігалисягострі анафілактичні реакції. Не дивлячись на те, що ці реакції є більш частимив парентеральних формах, вони також можуть з’явитися після прийому пероральнихформ. Прийом антибіотиків пеніцилінового ряду потребує дуже ретельногоалергологічного анамнезу.У 5 – 10% випадків алергія на пеніцилін еквівалентна алергії нацефалоспорини; необхідно бути обережними, призначаючи антибіотикипеніцилінового ряду пацієнтам з відомою алергією на цефалоспорини.Як і у випадку з іншими пеніцилінами широкого спектра дії, існуєможливість виникнення вторинної інфекції. У цьому випадку є необхідними запобіжнізаходи. У випадку ниркової недостатності необхідно скоригувати дозуамоксициліну залежно від ступеня недостатності (кліренса креатиніну).У випадку одночасного прийому з метронідазолом можливі нудота,блювання, анорексія, діарея, запор, біль в епігастральній ділянці, глосит,стоматит, зрідка – гепатити, псевдомембранозний коліт, інтерстіціальний нефрит,порушення гемопоезу.Вагітність і годування груддю.У період вагітності та лактації препарат приназначають тільки у випадкукрайньої необхідності. На період лікування годування груддю припиняється.Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмамиТеоретично, препарати не впливають на здатність керувати автомобілемабо іншими механізмами, але необхідно попередити пацієнтів про можливі нудоту,блювання збудження, зміни в поведінці, запаморочення, судоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з алопурінолом сприяє зростанню концентраціїамоксициліну в сироватці.Одночасний прийом з метотрексатом – необхідно зменшення дози метотрексату,оскільки амоксицилін є фактором ризику зростання токсичності метотрексату.Одночасний прийом з пероральними контрацептивами – високий ризиквагітності або змін менструального циклу з причини зменшеноївнутрішньопечінкової циркуляції метаболітів естрогену; рекомендуютьсянегормональні засоби попередження вагітності.Хлорохін – може зменшити всмоктування амоксициліну.Інші лікарські засоби: пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншоюмірою ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують канальцевуфільтрацію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періодунапіввиведення та концентрації амоксициліну в плазмі крові.Амоксицилін діє на мікроорганізми, що розмножуються, тому його не слідпризначати одночасно з бактеріостатичними антибіотиками (напр., хлорамфенікол).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z