Загружается, подождите...

Амлоприл– дарниця (Amlopril– darnitsa)


міжнародна та хімічна назви:Amlodipine; 3-етил 5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетокси)-метил]-4-(2-хлорофеніл)–6–метил-1,4–дигідропіридин-3,5-дикарбоксилатбензолсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білогоз жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;

склад: 1 таблетка містить: амлодипінубесилату в перерахуванні на амлодипін 0,005 г або 0,01 г;допоміжні речовини:лактози моногідрат,крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, аеросил,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальціяз переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС: С08С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипiн -дигідропіридиновий антагоніст кальція другого покоління. Блокує повільні Са2+-канали,пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2+ переважно в клітинигладких м'язів судин, а також міокарда. Має вазодилятаторну, антигіпертензивну,антиангінальну, спазмолітичну властивості. Механізм антигіпертензивної діїобумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Завдякиповільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає артеріальноїгіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавнезниження артеріального тиску протягом 24 год. Антиангінальна діяАмлоприлу-Дарниця пов‘язана з розширенням як коронарних судин, так іпериферичних артеріол і зменшенням після навантаження на серце безрефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень, що призводить до зниженняспоживання енергії і кисню у міокарді. Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.Є відомості про антиатеросклеротичні властивості препарату. Амлоприл-Дарницядещо пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочковоїфільтрації, а також натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридиновихантагоністів кальцію першого покоління Амлоприл-Дарниця не підвищує рівенькатехоламінів в плазмі крові і не стимулює ренін-ангіотензивну систему. Приприйомі всередину швидко всмоктується з травного тракту (всмоктування–100%). Фармакокінетика. Амлоприл-Дарниця маєвисоку біодоступність (60 – 80 %), об‘єм розподілення препарату досягає 21л/кг, що значно перевищує інші дигідропіридинові антагоністи кальцію. Амлодипінповільно зв‘язується з рецепторами, що обумовлює великий період напіввиведення(Т 1/2 35 – 50 год.) Метаболізується в печінці зутворенням фармакологічно інертних метаболітів, які виводяться з сечею такалом. Відносно повільна швидкість метеболізму та виведення Амлоприлу-Дарницятакож забезпечує продовжену дію препарату. У людей похилого віку кліренспрепарату з плазми крові уповільнюється, тому дещо змінюється фармакінетичнийпрофіль, збільшується період напіввиведення (Т 1/2 до 64 год.). Ниркованедостатність суттєво впливає на концентрацію амлодипіну в плазмі крові таперіод напіввиведення, тому препарат дозволяється застосовувати для лікуваннягіпертензії у хворих з нирковою недостатністю. У зв‘язку з тим, що амлодипінвиводиться з організму головним чином за рахунок метаболізму в печінці, ухворих з функціональною недостатністю печінки період напіввиведення препаратузбільшується.

Показання для застосування. Амлоприл-Дарницявикористовують для лікування артеріальної гіпертензії, як засіб першого ряду. Убільшості випадків можливе застосування монотерапії. Препарат використовуютьдля лікування ішемічної хвороби серця, зокрема при стабільній стенокардії тастенокардії Принцметала; артеріальної гіпертензії при захворюванні нирок знаявністю або відсутністю ниркової недостатності; артеріальної гіпертензії придіабетичному гломерулосклерозі.

Спосіб застосування та дози. Амлоприл-Дарниця доросліприймають всередину незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Якантигіпертензивний засіб і при ішемічній хворобі серця у дорослих починають здози в 5 мг, при необхідності через 7-14 днів збільшують дозу до 10 мг. Якантиангінальний засіб дорослим призначають дозу 5 мг із поступовим збільшеннямдози до максимальної - 10 мг. Максимальна добова доза - 10 мг. Досвідзастосування Амлопрілу-Дарниця у дітей відсутній.

Побічна дія. Амлоприл-Дарниця звичайнодобре переноситься . В окремих випадках спостерігаються: периферичні набряки,головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, припливи крові,серцебиття та запаморочення. Рідше свербіж шкіри, сип, ядуха, астенія, судоми,диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема. В деяких випадках можливаалопеція, запор, алтралгія, біль у спині, гінекомастія, гіперглікемія,артеріальна гіпотензія, підвищена частота сечовиділення, зміна настрою,міалгія, періодична нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інодізустрічається жовтяниця та підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання. Гіперчутливість,артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогений шок, гострий інфаркт міокарда.

Передозування. Надмірна периферичнавазодилатація, значне і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія.Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, піднятого положеннянижніх кінцівок, промивання шлунка, введення активованого вугілля і проведеннянаступного лікування: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингомпоказників роботи серця і легень і контролем об'єму циркулюючої крові ідіурезу; внутрішньовенне введення рідини: глюконату кальцію, дофаміну,мезатону. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Літні хворі більш чутливідо Амлоприлу-Дарниця. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується періоднапіввиведення амлодипіну, що потребує особливої обережності в підборі добовоїдози. При одночасному призначенні Амлоприлу-Дарниця і дигоксину хворим назастійну серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за динамікою ЕКГ.Безпека застосування Амлоприлу-Дарниця в період вагітності і годування груддюне встановлена, тому призначення препарату можливе тільки у випадку, колиочікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик длядитини.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Дозволяється застосовувати з основними групами антигіпертензивних засобів, знітратами, нестероїдними протизапальними засобами, серцевими глікозидами,варфарином і цукрознижувальними препаратами. Діуретики, інгібітори АПФ табета-блокатори потенціюють гіпотензивну дію Амлоприлу-Дарниця.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z