Загружается, подождите...

Амлодипін - здоров’я (Amlodipinum - zdorovye)


міжнародна і хімічна назви: amlodipine, (3-етил 5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетоксі)-метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксілатбензолсульфонат) у формі бесилату;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 10 мг білого або білого зкремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з рискою та фаскою;таблетки по 5 мг білого або білого з кремуватим відтінком кольору,плоскоциліндричної форми з фаскою;

склад: амлодипіну бесілату ( у перерахунку на 100% речовину і амлодипін) - 5мг або 10 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза,лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат безводний, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію зпереважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС C08СА01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Зв’язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали,пригнічує трансмембранне переміщення іонів кальцію переважно в гладком’язовіклітини судин, меншою мірою - у кардіоміоцити. Виявляє пролонгованийдозозалежний антигіпертензивний ефект, обумовлений прямим розслаблюючим впливомна гладкі м’язи судин і зниженням загального периферичного опору судин.Повільний початок дії і пролонгований ефект зумовлюють мінімальну вираженістьабо відсутність рефлекторної стимуляції серцево-судинної системи без розвиткупостуральної гіпотензії, забезпечуючи у разовій дозі поступове зниженняартеріального тиску протягом доби. Зменшує вираженість ішемії міокарда, як зарахунок розширення периферичних артеріол і зниження постнавантаження на серце,що приводять до зниження споживання енергії і кисню в міокарді, так і врезультаті розширення коронарних судин у незмінних і в ішемізованих зонахміокарда, що підвищує надходження кисню в міокард. Знижує ступінь гіпертрофії міокардалівого шлуночка і виявляє кардіопротективну дію при ішемічній хворобі серця.Виявляе антиатеросклеротичну активність,гальмує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації,натрійурез і діурез.Фармакокінетика

. Незалежновід прийому їжі амлодипін всмоктується повільно, але майже цілком. Максимальнаконцентрація в крові досягається протягом 6 - 12 год. Рівноважна концентрація вплазмі утворюється через 7 - 8 днів постійного прийому препарату.Біодоступність становить 65 - 80% (за рахунок ефекту “першого проходження”через печінку). Зв’язування з білками 95 - 98%. Проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,5 л/хв;період напіввиведення у середньому 35 - 50 год., що дає змогу призначатипрепарат 1 раз на добу. Підлягає повільному, але значному метаболізму в печінціз утворенням неактивних метаболітів. Екскретується із сечею (60% - у вигляді метаболітів,10% - у незміненому виді) та з жовчю (20 - 25% у виді метаболітів), виділяєтьсяз грудним молоком. У пацієнтів похилого віку відзначена тенденція до зниження кліренсаамлодипіну, що призводить до збільшення періоду напіввиведення в середньому до65 год. Період напіввиведення також збільшується при порушенні функції печінки(до 60 год.) і при артеріальній гіпертензії та серцевій недостатності (до 48год.). При порушенні функції нирок фармакокінетика амлодипіну не змінюється.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільнаі вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалла або варіантнастенокардія).

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньонезалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Початкова доза при лікуванніартеріальної гіпертонії становить 5 мг, при необхідності через 7 - 14 діб дозузбільшують до 10 мг. Як антиангінальний засіб початкова доза становить 5 мг ізпоступовим збільшенням до 10 мг. Максимальна добова доза – 10 мг.

Побічна дія. Найбільш поширені: головний біль, втомлюваність,сонливість, прискорене серцебиття, пастозність на щиколотках і гомілках,почервоніння шкіри, пітливість, нудота, м’язові судоми, задишка, рідко – озноб,збільшення маси тіла. Крім того: Серцево-судинна система: аритмії, болі угрудній клітці, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, носові кровотечі.Центральна і периферична нервова система: непритомність, запаморочення, тремор,парестезія; сексуальна дисфункція, безсоння, нервозність, депресії, пітливість.Шлунково-кишковий тракт: анорексія, сухість у роті, запори, диспепсія,дисфагія, діарея, метеоризм, нудота; гепатит, жовтяниця, підвищення рівняпечінкових ферментів. Кістково-м’язова система: артралгія, артроз, спазмим’язів, міалгія.Зір, слух: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, шум увухах. Шкірні: свербіж, висипання.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату,артеріальна гіпотензія, кардіогений шок, значний аортальний стеноз, гострийінфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, вагітність і періодлактації, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: надмірна периферичнавазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія.Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, введенняактивованого вугілля, прийняття горизонтального положення з піднесеними нижнімикінцівками. Симптоматична терапія: підтримка функції серцево-судинної системи змоніторингом показників роботи серця, легенів і контролем об’єма циркулюючоїкрові, діурезу; внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну,мезатону. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів зпорушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, щовимагає особливої обережності в підборі добової дози. При сумісному призначенніамлодипіну і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхіднийретельний контроль за динамікою ЕКГ. Безпека застосування амлодипіну в період вагітності,годування груддю та у дітей не досліджена. Призначення препарату вагітнимможливе тільки, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищуєпотенційний ризик для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний з основнимигрупами антигіпертензивних засобів (тіазидними діуретиками, a- іb-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ), а також з нітратами, серцевимиглікозидами, нестероїдними протизапальними засобами, гіпоглікемічнимипрепаратами і антибіотиками. Діуретики, інгібітори АПФ, b-блокатори, засоби для інгаляційного наркозу (похіднівуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можутьпотенціювати гіпотензивну дію амлодипіну. Нестероїдні протизапальні засоби(особливо індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект.

Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z