Загружается, подождите...

Амлодипін (Amlodipine)


міжнародна та хімічна назви: amlodipinum, 3-етил5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4–дигідропіри-дин-3,5-дикарбоксилатбензолсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого абобілого з блакитним відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею. На поверхнітаблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить амлодипінубесилату 6,93 мг або 13,87 мг, що еквівалентно 5 мг або 10 мг амлодипіну;допоміжні речовини: цукор молочний, целюлозамікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза(гідроксипропілметилцелюлоза), колідон 25, магнію стеарат, аеросил, індигокармін.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністикальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Препарат чинитьантигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну та судинорозширювальну дію.Антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів клітинноїмембрани) групи дигідропіридину. Зв´язується з дигідропіридиновимирецепторами, блокує трансмембранне надходження іонів кальцію всередину клітини(більшою мірою – до гладко-м’язових клітин судин, ніж до кардіоміоцитів).Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливомна гладкі м’язи судин, зі зниженням загального периферичного судинного опору.Зменшує вираженість ішемії за рахунок розширення периферичних артеріол тазменшення постнавантаження на серце, не змінюючи ЧСС. Внаслідок зменшеннянавантаження на серце зменшується потреба міокарда у кисні, відмічається розширеннявеликих коронарних судин, як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда.Препарат збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичнустенокардію (стенокардія Принцметала, або варіантна стенокардія) і запобігаєрозвитку коронароспазму. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкістьклубочкової фільтрації, натрійурез і діурез. Чинить пролонгований дозозалежний антигіпертензивнийефект. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту, викликаєповільне зниження АТ та мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервовоїсистеми. При гіпертонічній хворобі зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівогошлуночка; має антисклеротичну активність та кардіопротективну дію при ІХС.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо втерапевтичних дозах добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ),досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 6 - 12 год. Діяпрепарату починається через 2 год після прийому і триває майже 24 год.Абсолютна біодоступність становить 64 – 80 %. Майже 97,5 % амлодипінузв’язується з біл-ками плазми крові. Об’єм розподілу – 21 л/кг. Амлодипіннезначною мірою зазнає ефекту “першого проходження”. Період напіввиведення – 35- 50 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Прийом їжі не впливає навсмоктування амлодипіну. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягаєтьсячерез 7-8 днів постійного прийому. Біотрансформується в печінці з утвореннямнеактивних метаболітів; 10 % препарату в незміненому вигляді та 60 % у форміметаболітів виводяться із сечею, частково із жовчю (20-25% у виглядіметаболітів), а також з грудним молоком. Проникає через гематоенцефалічнийбар’єр.У хворих з порушенням функції нирок і застійноюсерцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб літнього вікувідзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить дозбільшення періоду напіввиведення.Період напіввиведення також збільшується припорушенні функції печінки.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія,стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала абоваріантна стенокардія).

Спосібзастосування та дози.При артеріальнійгіпертензії та стенокардії препарат звичайно призначають у початковій дозі 5 мг1 раз на добу, при необхідності дозу підвищують через 7 - 14 днів домаксимальної – 10 мг на добу.

Побічна дія. Серцево-судинна система: набряки гомілок (які не пов”язаніз затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер та, як правило,зменшуються/зникають після корекції дози амлодипіну),прискоренесерцебиття, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль,запаморочення, гіпотензія. Рідко реєструвались аритмії (синусова тахікардія,шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії,гіпотензія, колапс, задишка. Існують повідомлення про поодинокі випадкиінфаркту міокарда.Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: нудота, біль уживоті; не часто - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втратаапетиту, діарея, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен. Дужерідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз, порушення функціїпечінки.Нервова система, органи чуття: головний біль,стомлюваність, порушення сну (сонливість). Рідко – парестезії, безсоння,депресія; порушення зору (включаючи диплопію), кон’юнктивіт, дзвін у вухах Дужерідко – тремор.Система кровотворення: у поодиноких випадках – анемія,лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.Сечовидільна система: незначне збільшення добового діурезута частоти сечовипускання.Шкіра: екзантема, алергічні реакції (висипання, свербіж,еритема), рідко - системні реакції, дерматит, алопеція

.Кістково-м’язова система: астенія, судоми, міалгії,артралгії. Інші реакції: пітливість, гінекомастія, сексуальнадисфункція, неспецифічні болі різної локалізації.Після відміни препарату побічні реакції у більшостівипадків повністю минали.

Протипоказання. Гострий інфаркт міокарда (до 4-х тижнів від початкузахворювання), кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений аортальнийстеноз, індивідуальна гіперчутливість до амлодипіну та інших інгредієнтівтаблеток; артеріальна гіпотензія (АТ < 90 мм рт.ст.); вагітність, лактація.Діти до 18 років.

Передозування. Симптоми інтоксикації, ймовірно,обумовлені пролонгованою системною гіпотензією та порушенням перфузії життєвоважливих органів. У тяжких випадках можливі тахікардія, гіпоксія, колапс звтратою свідомості, кардіогенний шок.Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги, впершу чергу, повинні бути спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки. Ухворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, діурез.Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньоефективне, доцільним є застосування симпатоміметиків (допамін або норадреналін)для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають зурахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунутисимпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю,рекомендується застосування штучного водія ритму.До додаткового введення рідини слід підходити дужеобережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.Зважаючи на те, що амлодипін значною мірою зв’язується збілками плазми, застосування гемодіалізу недоцільне.

Особливості застосування. Період напіввиведення Амлодипіну у хворих зпорушеною функцією печінки та хворих похилого віку збільшується, тому в такихвипадках препарат застосовують з обережністю.При сумісному призначенні амлодипіну і дигоксину хворим на серцевунедостатність необхідний ретельний контроль за гемодинамікою ЕКГ. Вагітність та лактація. Препарат призначають лише втих випадках, коли ризик, зумовлений захворюванням, перевищує можливийнегативний вплив застосування препарату на плід. На час лікування слідприпинити грудне вигодовування.Ефективність і безпека застосування препарату удітей не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Амлодипінможна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- таb–адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії,нітрогліцерином для сублінгвального прийому, НПЗЗ, антибіотиками тапероральними гіпоглікемізуючими препаратами.Діуретики, інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори,засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин таінші антагоністи кальцію можуть потенціювати гіпотензивну дію амлодипіну.Одночасне застосування амлодипіну і дигоксину незмінює концентрацію останнього в сироватці крові і нирковий кліренс; спільнезастосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.Одночасне застосування амлодипіну та варфаринусуттєво не змінює впливу останнього на протромбіновий час. Нестероїдніпротизапальні засоби (особливо індометацин) можуть знижувати антигіпертензивнийефект амлодипіну.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному відсвітла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 300С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z