Загружается, подождите...

Амлодипін-фармак (Amlodipine-farmak)


міжнародна та хімічна назви: Amlodipine; 3-етиловий-5-метиловийефір(+-)-2-[(аміноетоксиметил)]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоновоїкислоти;

основні фізико-хімічні властивості: Амлодипін 10 мг – таблеткибілого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою або без риски тафаскою; Амлодипін 5 мг – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білогоабо майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: одна таблетка містить амлодипінубесилату (у перерахунку на амлодипін) 0,01 г або 0,005 г;допоміжні речовини: таблетки Амлодипін 10 мг –лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кросповідон, коповідон, аеросил,магнію стеарат; таблетки Амлодипін 5 мг – лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління. Блокує повільні Са2+-канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2+ переважно вклітини гладеньких м’язів судин, а також міокарда. Має вазодилататорні,антигіпертензивні, антиангінальні властивості.Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямимрозслаблюючим впливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефектреалізується двома способами. Перший здійснюється за рахунок розширенняпериферичних артеріол і, як наслідок, зниження периферичного опору. Оскількичастота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження післянавантаженняна серце призводить до зниження споживання енергії та потреби в кисні. Другиймеханізм дії включає розширення головних коронарних артерій та артеріол, як унезмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшуєнадходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардіяПринцметала або варіантна стенокардія) та запобігає розвитку коронароспазму, ут. ч., спричиненого палінням. Завдяки повільному початку дії і пролонгованомуефекту не зумовлює вираженої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій(добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом24 годин. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Дещо пригнічуєагрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначнопідвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністівкальцію першого покоління Амлодипін-Фармак не підвищує рівень катехоламінів уплазмі крові.Фармакокінетика. При застосуванні всерединувсмоктується повільно, але практично повністю, незалежно від прийому їжі.Біодоступність препарату становить 65 – 80%. Препарат проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Максимальна концентрація у крові (50 нг/мл)досягається через 6 – 12 годин, зв’язування з білками плазми – близько 98%.Період напіввиведення – 35 – 48 годин, рівень у плазмі через 24 годинистановить 1 - 12 нг/мл. При постійному застосуванні препарату рівноважнаконцентрація реєструється через 7 – 8 днів. Біотрансформується в печінці донеактивних метаболітів. Виводиться з сечею (73 – 80%) та жовчю (20 – 30%).Одноразове застосування препарату забезпечує гіпотензивний ефект протягом 24 –30 годин. У людей похилого віку біодоступність препарату збільшується, акліренс знижується, що призводить до збільшення періоду напіввиведення. Припорушенні функції печінки період напіввиведення збільшується, що потребуєкорекції добової дози препарату.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія,стабільна стенокардія, у тому числі вазоспастична (стенокардія Принцметала).

Спосіб застосування та дози. Приймають всерединунезалежно від вживання їжі, 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії та приішемічній хворобі серця починають з дози 5 мг, при необхідності збільшують дозудо 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг. При артеріальнійгіпертензії підтримуюча доза становить 2,5 − 5 мг на добу.

Побічна дія. З боку серцево-судинноїсистеми: серцебиття, екстрасистолія, артеріальна гіпертензія, почервонінняобличчя, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка, біль угрудях, дуже рідко – розвиток або збільшення проявів серцевої недостатності.З боку системи травлення: нудота, біль у животі,диспепсія, рідко – сухість у роті, анорексія, блювання, запор або діарея,гіперплазія ясен, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів,дуже рідко – підвищення апетиту, гастрит, панкреатит.З боку ЦНС: можливий головний біль, стомлюваність,сонливість або безсоння, запаморочення, тремор, судоми, біль у спині, міалгія,зміни настрою, пітливість, при тривалому застосуванні – парестезії і біль укінцівках, депресія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання.З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія.Органи чуття: біль в очах, порушення зору,ксерофтальмія, кон’юнктивіт.З боку шкіри: дуже рідко – ксеродермія, алопеція,дерматит, пурпура.

Протипоказання. Підвищена чутливість допохідних дигідропіридину, артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогенний шок, гострийінфаркт міокарда, дитячий вік.

Передозування. Значне передозування можепризвести до надмірної периферичної вазодилатації з наступним значним і,можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. Наявність зазначених симптоміввимагає відміни препарату і проведення такого лікування: положення хворого зпіднятими нижніми кінцівками, підтримка функції серцево-судинної системи змоніторингом показників роботи серця і легень і контролем об’єму циркулюючоїкрові і діурезу, внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну,мезатону за показаннями. Гемодіаліз малоефективний, оскільки амлодипін значноюмірою зв’язується з білками плазми крові.

Особливості застосування. У хворих на порушенняфункції печінки збільшується період напіввиведення препарату, що потребуєособливої обережності в підборі добової дози. З обережністю застосовують припорушеннях функції печінки, аортальному/мітральному стенозі, гіпертрофічнійкардіоміопатії з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка, хронічнійсерцевій недостатності. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також пацієнтамлітнього віку зниження дози не потрібне. Можливе застосування препарату длялікування пацієнтів з дилатаційною кардіоміопатією, яка супроводжуєтьсясерцевою недостатністю. З обережністю застосовують протягом 1 місяця післягострого інфаркта міокарда.Безпека застосування препарату в період вагітності ігодування груддю не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки увипадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційнийризик для дитини.Досвід застосування у дітей відсутній.Водіям транспортута особам, професія яких вимагає підвищеної уваги та швидкої психічної тарухової реакцій, під час лікування препаратом слід дотримуватись обережності.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Амлодипін-Фармак можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками,блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгбіторами АПФ, нітратами пролонгованоїдії, нітрогліцерином для сублінгвального застосувння, антибіотиками тапероральними гіпоглікемізуючими препаратами.Одночаснезастосування Амлодипіну-Фармак та дигоксину не змінює концентрацію останнього всироватці крові. Циметидин не змінює фармакокінетику амлодипіну. Приодночасному застосуванні Амлодипіну-Фармак з іншими антигіпертензивнимипрепаратами, а також із засобами для інгаляційного наркозу можливе посиленнягіпотензивної дії; з препаратами літію – можливі прояви нейротоксичності, у т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах; з симпатоміметиками– можливе зниження гіпотензивного ефекту.Інгібіторимікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові,підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальнихферментів печінки – зменшують.Гіпотензивнийефект амлодипіну послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливоіндометацин, α-адреностимулятори, естрогени (затримка Na+),симпатоміметики.Препарати кальціюможуть зменшити ефект амлодипіну. Прокаінамід, хінідин та інші лікарськізасоби, що подовжують інтервал Q-T, посилюють негативний інотропний ефект іможуть підвищити ризик значного подовження інтервалу Q-T.

Умови татермін зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z