Загружается, подождите...

Амлодипін - астрафарм (Amlodipine- astrafarm)


міжнародна та хімічна назви: amlodipine;3-етил-5-метил-2-(2-аміно-етоксиметил)-4-(2-хлорфеніл)-3,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилатбензенсульфонат);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоско-циліндричноїформи з фаскою, рискою.

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату (зі змістом амлодипіну 5 мгабо 10 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, дикальцію фосфат(безводний), крохмаль картопляний або кукурудзяний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальціюз переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Амлодипін. Код АТСС08СА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін-Астрафарм – селективний блокатор “повільних”кальцієвих каналів з групи похідних дигідропіридину. Блокує надходження іонівкальцію до клітин гладеньких м’язів міокарда та судин, виявляєантигіпертензивну та антиангінальну дії. Механізм антигіпертензивної діїзумовлений прямим впливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефектобумовлений його здатністю розширювати периферичні артеріоли, що призводить дозменшення загального периферичного судинного опору (постнавантаження), частотасерцевих скорочень при цьому не змінюється. Зменшення навантаження на серцепризводить до зниження споживання енергії серцевим м’язом і потреби міокарда вкисні. З іншого боку, препарат викликає розширення головних коронарних артерійта коронарних артеріол, як в незмінених, так і в ішемізованих ділянкахміокарда. Це збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичнустенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігаєрозвитку коронарної вазоконстрикції, що викликана палінням.У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза Амлодипіну-Астрафармзабезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 годин.Завдяки повільному початку дії препарат не викликає гострої гіпотензії.У хворих на стенокардію разова доза препарату збільшує час виконанняфізичного навантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресіїсегмента ST (на 1 мм) під час його виконання, знижує частоту нападівстенокардії та зменшує потребу у вживанні таблеток нітрогліцерину.Амлодипін-Астрафарм не має несприятливого впливу на обмін речовин та ліпідиплазми крові, придатний для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровийдіабет та подагру. Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічнівипробування у хворих на серцеву недостатність II-III функціонального класу закласифікацією NYHA показали, що він не викликає погіршення їх стану за такимикритеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракції викиду лівогошлуночка та клінічна симптоматика.У плацебо-контрольованих дослідженнях (PRAISE) у пацієнтів, якістраждали на серцеву недостатність (III-IV клас по NYHA) призначенняАмлодипіну-Астрафарм на фоні базової терапії не приводило до підвищення ризикулетальності.Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозахпрепарат добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у крові через6-12 годин, час прояву клінічного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Абсолютна біодоступність становить 64-80 %. Вживання їжі не впливає навсмоктування препарату. З білками плазми зв’язується 90-97 % препарату. Об’єм розподілустановить приблизно 21 л/кг. Амлодипін-Астрафарм трансформується в печінці зутворенням неактивних метаболітів; 10 % незміненого препарату та 60 %метаболітів виводиться з сечею.Період напіввиведення з плазми складає приблизно 35-50 годин, щовідповідає призначенню препарату один раз на добу. Рівноважна концентрація уплазмі крові досягається через 7-8 днів регулярного застосування препарату.У пацієнтів літнього віку час, необхідний для досягнення максимальноїконцентрації у плазмі крові такий же, як у осіб молодшого віку. У людей літньоговіку помічена тенденція до зниження кліренсу Амлодипіну-Астрафарм, щопризводить до збільшення площі під кривою “концентрація/час” та періодунапіввиведення. Було зареєстровано збільшення площі під фармакокінетичноюкривою та періоду напіввиведення препарату у хворих із застійною серцевоюнедостатністю.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у тому числі у складі комбінованої терапії);стабільна стенокардія напруження;вазоспастична стенокардія (у тому числі і стенокардія Принцметала);

Спосіб застосування та дози. При артеріальнійгіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амлодипіну-Астрафарм складає5 мг 1 раз на добу; цю дозу можна збільшити до максимальної дози 10 мг, залежновід індивідуальної реакції хворого.Безпечність та ефективність препарату у дітей недосліджені.

Побічна дія. Амлодипін-Астрафарм добре переноситься. З побічнихефектів найчастіше відзначалися головний біль, набряки, втома, сонливість,нудота, біль у шлунку, припливи, серцебиття та запаморочення.Значно рідше зустрічалися алопеція, зміна режиму дефекації, артралгія,астенія, біль у спині, диспепсія, задишка, гіперплазія ясен, гінекомастія,гіперглікемія, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія,нездужання, зміна настрою, сухість у роті, судоми м’язів, міалгія, периферійнанейропатія, панкреатит, пітливість, непритомність, тромбоцитопенія, васкуліт тазорові порушення.Рідко відзначались алергічні реакції (свербіж шкіри, висипання,алергічний набряк та мультиформна еритема).Дуже рідко при застосуванні препарату відмічались гепатит, жовтяниця тапідвищення рівня печінкових ферментів (у більшості випадків пов’язане зхолестазом).Описані також поодинокі небажані явища, які неможливо відділити віднаслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія(включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль загрудиною.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипінута будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу таблетки. Вториннаартеріальна гіпотензія (АД<90 мм рт.ст.), вагітність, лактація, дитячий вік.Передозування. Досвід лікування навмисногопередозування Амлодипіну-Астрафарм у людей обмежений.Симптоми: надмірна периферичнавазодилатація з наступним тривалим зниженням артеріального тиску, тахікардія. Лікування: у деяких випадках може бути корисним промивання шлунка;підтримка функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг роботи серця талегенів, підійняте положення кінцівок, контроль за об’ємом циркулюючої крові тадіурезом. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тискупоказане призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідківблокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять глюконат кальцію.Оскільки препарат значною мірою зв’язується з білками, діалізмалоефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат у хворих зпорушенням функції печінки, оскільки період напіввиведення Амлодипіну-Астрафарму них збільшується. У хворих на ниркову недостатність Амлодипін-Астрафармзастосовують у звичайних дозах. Обережно застосовують препарат у хворих звираженим аортальним та мітральним стенозами, обструктивною гіпертрофічноюкардіоміопатією.Хворим літнього віку рекомендуються звичайні режими дозування.Безпечність застосування при вагітності та лактації не встановлена.Малоймовірно, що Амлодипін-Астрафарм може впливати на здатністькерувати автомобілем та користуватися технікою.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Амлодипін-Астрафармможна застосовувати одночасно з діуретиками, альфа-адреноблокаторами,бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту,нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, що застосовувався сублінгвально, знестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральнимигіпоглікемічними препаратами.Одночаснезастосування Амлодипін-Астрафарм та дигоксину у здорових добровольців незмінювало рівня останнього у сироватці крові та його нирковий кліренс; суміснийприйом циметидину не змінює фармакокінетику Амлодипіну-Астрафарм.Амлодипін-Астрафармin vitro не впливав на зв’язування з білками крові дигоксину, фенітоїну,варфарину та індометацину. У здорових чоловіків-добровольців одночаснезастосування Амлодипіну-Астрафарм не змінювало впливу варфарину напротромбіновий час.За данимифармакокінетичних досліджень Амлодипін-Астрафарм суттєво не впливав нафармакокінетику циклоспорину.

Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z