Загружается, подождите...

Амлодин 5, амлодин 10 (Amlodine 5, amlodine 10)


міжнародна та хімічнаназви: amlodipine, 3-етил-5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилатубензенсульфонат;

основні фізико-хімічнівластивості:круглі, двоопуклі таблетки темно-жовтого (5 мг) або білого або майже білого (10мг) кольору, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці;

склад: одна таблетка міститьамлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат, тальк. Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Антагоністіонів кальцію групи дигідропіридину; блокує надходження іонів кальцію через “повільні”кальцієві канали мембрани у гладком’язові клітини судин і кардіоміоцити.Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливомна гладкі м’язисудин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як зарахунок розширення периферичних артеріол і зменшення постнавантаження на серцебез зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживанняенергії і потреби міокарда в кисні, так і шляхом розширення головних коронарнихартеріол в інтактних та ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатаціязбільшує надходження кисню в міокард у хворих з вазоспастичною стенокардією(стенокардія Принцметала) і попереджає розвиток коронароспазму, спричиненогопалінням.Амлодипін не чинить жодногонегативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.Фармакокінетика. Всмоктування: після приймання внутрішньо втерапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі кровіспостерігається через 6 – 12 год. після прийому. Період напіввиведеннястановить приблизно35-50 год., що дає можливість призначати амлодипін 1 раз надобу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7 – 8 днівпостійного приймання амлодипіну. Розподіл: майже97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з білками плазми крові. Об’єм розподілу– приблизно 21 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну. Метаболізм:біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення:10 % незміненого амлодипіну і 60 % метаболітів виводяться з сечею.Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих з порушеною функцієюпечінки зростає. У хворих з порушеною функцією нирок і застійною серцевоюнедостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб похилого вікувідмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до зростанняперіоду напіввиведення.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця,стабільна стенокардія і варіантна стенокардія.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їжі.Режим дозування – 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії і стенокардіїзазвичай призначають в початковій дозі 5 мг; при необхідності дозу збільшуютьдо максимальної - 10 мг 1 раз на добу. Досвід застосування амлодипіну удітей відсутній.

Побічна дія. Головний біль, набряки нижніх кінцівок, підвищенавтомлюваність, сонливість, нудота, біль у животі, відчуття припливів крові,серцебиття та запаморочення, рідше – шкірний свербіж, висипання, задишка,астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів,періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація та наступне помітне і,можливо, тривале зниження артеріального тиску.Лікування:при клінічно значущій артеріальній гіпотензії необхідно проводити активні дії,спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторингпоказників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з припіднятиминижніми кінцівками і контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Длявідновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показанопризначення вазопресорних засобів. Для усунення наслідків блокади кальцієвихканалів вводять внутрішньовенно кальцію глюконат. Оскільки амлодипін значно міроюзв’язується з білками плазми крові, діаліз малоефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеноюфункцією печінки. Наявність ниркової недостатності не потребує корекції дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодин можна застосовувати одночасно з тіазиднимидіуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів,інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії,нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальнимипрепаратами, антибіотиками і пероральними гипоглікемізуючими препаратами. Одночаснезастосування Амлодину і дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці кровіта нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінюєфармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування Амлодину і варфарину суттєвоне змінює вплив останнього на протромбіновий час.

Умови та термін зберігання.Зберігатив недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурівід 8 °С до 25 °С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z