Загружается, подождите...

Амлодак-ат (Amlodac-at)


основні фізико-хімічні властивості: коричневі, круглі, двоопуклі таблетки,вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох сторін;

склад: одна таблетка АМЛОДАК-АТ містить:амлодипіну 5 мг,атенололу 50 мг;допоміжні речовини: кальцію фосфатдвохосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, крохмалькукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат,тальк очищений, поліетиленгліколь-6000, барвник заліза оксид червоний, WincoatWT AQ 1255 (коричневий).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбінований гіпотензивний засіб. Код АТССО2N.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін, що входить доскладу препарату, є антагоністом іонів кальцію групи дигідропіридину. Задопомогою блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипінгальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в клітини серцевого м’яза ігладкої мускулатури стінки судин. Під його дією знижується тонус гладкоїмускулатури судин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, щоприводить до зниження артеріального тиску. Амлодипін виявляє свій антиангінальный ефектнасамперед за допомогою розширення периферичних артеріол, зменшенняпостнавантаження (after-load) серця. Через те, що амлодипін не спричиняєрефлекторної тахікардії, споживання енергії і потреба в кисні міокардазменшуються. Передбачається, що амлодипін розширює коронарні судини (артерії іартеріоли) як в нормальних, так і в ішемізованих ділянках. Атенолол, що входить до складу препарату,прявляє антиангінальну, антиаритмічну і антигіпертензивну дію. Блокуєбета-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичноговідділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів.Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла, ЧСС (у стані спокою і прифізичному навантаженні), скорочуваність міокарда, уповільнює AV-провідність,знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступовознижує артеріальний тиск. Антигіпертензивний ефект стабілізується наприкінцідругого тижня курсового застосування препарату.Фармакокінетика. Після перорального прийомуамлодипін повільно і майже цілком всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Концентрація амлодипіну в плазмідосягає максимуму через 6-12 год після застосування. 95-98 % амлодипінузв’язується з білками плазми. Біодоступність становить 64-80 %. У печінцібіотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виділяється 10 %препарату в незміненому вигляді і 60 % препарату - у вигляді неактивнихметаболітів. Елімінація є двофазною, період напіввиведення в середньомудорівнює 35-50 год. Постійний рівень амлодипіну в плазмі (steady-state)досягається після безперервного застосування протягом 7-8 днів. Після прийомувнутрішньо амлодипін добре всмоктується і проникає в органи і тканиниорганізму, виділення відбувається повільно, забезпечуючи тривалість його дії,що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Атенолол всмоктується швидко, але не повністю(на 50 %) зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату вкрові досягається через 2-4 год після прийому внутрішньо. Атенолол незначно(6-16 %) зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення препарату - 6-7год. Атенолол практично повністю виводиться з організму в незміненому(неметаболізованому) вигляді з сечею (85-100 %). Дуже погано проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Проникає через плацентарний бар’єр і виділяється згрудним молоком.

Показання для застосування. Амлодак-АТ призначається для лікуванняартеріальної гіпертензії і стабільної стенокардії.

Спосіб застосування та дози. Звичайна доза для дорослих становить 1таблетку, 1 раз на добу. При необхідності і нормальній переносимості препаратуцю дозу можна збільшити до максимальної, що становить 2 таблетки на добу.

Побічна дія. Амлодипін добре переноситься. Можливі такі побічніефекти: головний біль, набряки, втомлюваність, сонливість, нудота, болі вживоті, почервоніння обличчя, серцебиття і запаморочення. Іноді при прийоміпрепарату спостерігаються порушення функції кишківнику, артралгія, астенія,диспепсія, гіперплазія ясен, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання,зміна настрою, міалгія, шкірний свербіж, висипка, зорові розлади і в поодинокихвипадках - мультиформна еритема. При прийомі атенололу, який входить доскладу препарату, можливі такі побічні ефекти: поява симптомів серцевоїнедостатності, порушення атриовентрикулярної провідності, брадикардія,артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках,запаморочення, порушення сну, зниження здатності концентрувати увагу,сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, головний біль,сухість у роті, нудота, блювання, пронос, болі в животі, запор, бронхоспазм,тромбоз, зниження потенції, зниження лібідо, гіперліпідемія, гіпоглікемія,кропив”янка, дерматити, свербіж, фоточутливість.

Протипоказання. Надчутливість до похідних дигідропіридину. Амлодипінне призначають дітям (через відсутність відповідного клінічного досвіду) до 18років. Атенолол протипоказаний приатріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, синдромі слабкості синусовоговузла, кардіогенному шоці, гострій серцевій недостатності, синусовійбрадикардії, артеріальній гіпотензії, при інфаркті міокарда, хронічній серцевійнедостатності II Б - III стадії, синоаурикулярній блокаді, метаболічномуацидозі, бронхіальній астмі, підвищеній чутливості до препарату. Атенолол непризначають дітям до 18 років, під час вагітності та годування груддю.

Передозування. Досвід передозування амлодипіну в людини обмежений.З огляду на повільне всмоктування препарату, у деяких випадках корисним можебути промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Виражене передозуванняможе призвести до надмірної периферичної вазодилатації. Клінічно значущагіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активнихзаходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючиконтролювання показників роботи серця і дихальної функції, забезпеченнянеобхідного обсягу циркулюючої рідини і контроль за кількістю сечі, щовиділяється, при необхідності - симптоматичне лікування. Для відновлення тонусусудин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати,якщо немає протипоказань до їх призначення. Для усунення наслідків блокадикальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введення глюконатукальцію. Через те, що амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми,діаліз є неефективним. При передозуванні атенололу спостерігалися:брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, наростання симптомівсерцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Особливості застосування. У хворих з порушеною функцією печінки періоднапіввиведення амлодипіну збільшується. Рекомендацій з дозування препарату вцьому випадку не розроблено, тому таким хворим препарат слід призначати зобережністю. Амлодипін може застосовуватись у звичайнихдозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, тому що препаратметаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виділяється із сечею внезміненому вигляді. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зіступенем порушення функції нирок. У хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС) таартеріальну гіпертензію (АГ) різка відміна бета-адреноблокаторів можеспричиняти збільшення або частоту ангінальних нападів, тому припинення прийомуатенололу у хворих на ІХС і АГ необхідно проводити поступово. Особливої увагитакож вимагає підбір доз для хворих з декомпенсацією серцевої діяльності. Упорівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, кардіоселективнібета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте приобструктивних захворюваннях дихальних шляхів атенолол слід призначати тільки уразі абсолютних показань. При необхідності їхнього призначення в деякихвипадках можна рекомендувати застосування бета-2-адреноміметиків. Атенололмаскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалістьгіпоглікемічної реакції на інсулін. Особлива увага необхідна у випадках, якщопотрібно хірургічне втручання під наркозом у хворих, які приймають атенолол. Зобережністю призначають хворим на псоріаз, феохромоцитому, гіпертиреоз і тяжкуміастенію. Пацієнти, які мають хворобу Рейно і різні облітеруючі захворюванняпериферичних артерій, виражені порушення видільної функції нирок. Призастосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що маєзначення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами. Пацієнти мають бути обережними при керуваннітранспортними засобами, машинами та механізмами або при виконанні будь-якихзавдань, які потребують підвищеної уваги і координації.У літніх і більш молодих людей час,необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові,практично однаковий. У людей літнього віку відмічена тенденція до зниженнякліренсу амлодипіну, що приводить до збільшення AUC (площі зони під кривоюконцентрація-час) і періоду напіввиведення. Однакові дози амлодипіну однаководобре переносяться як літніми, так і молодими пацієнтами. Тому їмрекомендуються звичайний режим прийому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін. Результати дослідження in vitro звикористанням плазми людини показали, що амлодипін не впливає на зв’язування збілками препаратів, які було тестовано (дигоксин, фенітоїн, варфарин таіндометацин). Спеціальні дослідження показали, що одночасний прийом амлодипінуі дигоксину не змінює рівні дигоксину в сироватці або нирковий кліренсдигоксину у здорових волонтерів; одночасне застосування циметидину не змінюєфармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування з варфарином не змінює діїварфарину на протромбіновий час. Застосування амлодипіну безпечне з тіазиднимидіуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії,сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, протизапальними засобами,антибіотиками, пероральними протидіабетичними препаратами. Атенолол. При одночасному застосуванніатенололу з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча діяпідсилюється. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобамирізних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночаснезастосування атенололу і верапамілу (або дилтіазему) може чинити взаємнепосилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні атенололу ісерцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушенняатріовентрикулярної провідності. При одночасному прийомі атенололу зрезерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженоїбрадикардії. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну,ксантину, нестероїдних протизапальних засобів ефективність його знижується. Приприпиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину лікування клонідиномпродовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування злідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризик токсичної діїлідокаїну. Застосування разом з похідними фенотіазину сприяє підвищеннюконцентрації кожного з препаратів у сироватці крові. При спільному застосуванніз еуфіліном і теофіліном можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Нерекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання. При температурі нижче +25°С. У захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z