Загружается, подождите...

Амлокор (Amlocor)


міжнародна та хімічна назви: amlodipine;3-етил-5-метил -(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, зплоскою поверхнею, з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну у формі бесилату 5 мг; допоміжні речовини: таблеттоза-80, крохмаль картопляний,полівінілпіролідон, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальціюз переважною дією на судини. Амлодипін. Код АТС С08СА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлокор – селективний блокатор “повільних” кальцієвихканалів групи похідних дигідропіридину другого покоління. Зв’язуючись здигідропіридиновими рецепторами, блокує надходження іонів кальцію до клітингладких м’язів судин та міокарда. Чинить пролонговану дозозалежнуантигіпертензивну дію. Гіпотензивна дія зумовлена прямим розслаблюючим впливомна гладкі м’язи судин, зниженням їх загального периферичного опору (ЗПОС).Зменшує вираженість ішемії міокарда за рахунок розширення периферичних артеріолта зниження ЗПОС (післянавантаження), ЧСС при цьому мало змінюється. Внаслідокзменшення післянавантаження на серце зменшується потреба міокарда у кисні;розширення великих коронарних артерій і артеріол як у незмінених, так і вішемізованих зонах серцевого м’язу збільшує надходження кисню до міокарда.Слабо впливає на синусовий та атріовентрикулярний вузол, незначно уповільнює AVпровідність. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкість клубочковоїфільтрації, виведення натрію та діурез.Завдяки поступовому прояву дії та пролонгованому ефекту викликаєповільне зниження АТ (без гострої гіпотензії) та мінімальну рефлекторнустимуляцію симпатичної нервової системи. При гіпертонічній хворобі зменшуєступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.У хворих на стенокардію Амлокор збільшує час виконання фізичногонавантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST підчас навантажень, знижує частоту нападів стенокардії та кількість таблетокнітрогліцерину, що вживаються.У хворих із серцевою недостатністю II-IV функціонального класу (закласифікацією NYHA) контрольовані клінічні дослідження показали, що амлодипінне спричинює погіршання їх стану за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракціявикиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.У плацебоконтрольованих дослідженнях (PRAISE) у пацієнтів із серцевоюнедостатністю (III-IV клас за NYHA) застосування амлодипіну на фоні терапії серцевимиглікозидами, β-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ не призводило допідвищення ризику летальності.Амлокор не чинить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин,ліпідний спектр плазми крові та може застосовуватися хворомими на бронхіальнуастму, цукровий діабет та подагру.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозах Амлокордобре всмоктується, досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 6-12годин. Абсолютна біодоступність становить 64 – 80%. Вживання їжі не впливає навсмоктування препарату. З білками плазми зв’язується 90 – 97% препарату. Біотрансформуєтьсяв печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується із сечею (60% увигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді), із жовчю (20 – 25% у виглядіметаболітів) та з грудним молоком.Період напіввиведення з плазми становить 35 – 50 годин, у зв’язку з чимАмлокор можна приймати 1 раз на добу. Рівноважна концентрація у плазмі кровідосягається через 7 днів регулярного застосування препарату.Період напіввиведення при порушенні функції печінки і у пацієнтівпохилого віку подовжується. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі не корелюютьзі ступенем порушення функції нирок, тому Амлокор може застосовуватись узвичайних дозах для лікуваннях таких хворих. Амлодипін не видаляється під часдіалізу.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.Стенокардія стабільна та вазоспастична (стенокардія Принцметала абоваріантна).

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. Приартеріальній гіпертензії призначають 5 мг (людям літнього віку 2,5 мг) 1 раз надобу; у разі необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. При стенокардії звичайна доза становить 5 мг 1 разна добу; дозу можна збільшити до максимальної – 10 мг, залежно відіндивідуальної реакції хворого.Застосування для лікування дітей.Досвід застосування амлодипіну для лікування дітейвідсутній.

Побічна дія.- З боку серцево-судинної системи та крові: гіперемія шкіри обличчя,прискорене серцебиття; рідко – одиничні випадки явищ, які неможливо відокремитивід наслідків звичайного перебігу основного захворювання: аритмії (шлуночковаекстрасиситолія та мерехтіння передсердь), біль у грудній клітці, периферичнінабряки;- з боку нервової системи та органів чуття: втомлюваність, головнийбіль, запаморочення, сонливість; рідко – астенія, зміна настрою, зміна зору;- з боку сечостатевої системи: рідко – прискорення сечовипускання;- з боку органів ШКТ: нудота, біль у шлунку; рідко – диспепсія, змінарежиму дефекації, дуже рідко – жовтуха, підвищення печінкових трансаміназ (убільшості випадків поєднані з холестазом);- з боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія,парестезія та біль у нижніх кінцівках (при тривалому застосуванні);- з боку шкірного покриву: висипання, свербіж, рідко - мультиформнаеритема;- інші: рідко – гіперплазія ясен, гінекомастія, алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів,амлодипіну; артеріальна гіпотензія (систолічного АТ < 90 мм рт.ст.), гострийінфаркт міокарда, шок.Дитячий вік (безпека та ефективність застосування у дітей невизначені).Застосування під час вагітності та годування груддю: безпеказастосування амлодипіну людьми під час вагітності та годування груддю невстановлені. Під час вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію утварин ознаки токсичності не були виявлені, за винятком затримки пологів ізбільшення тривалості переймів у щурів при прийомі амлодипіну у дозах, якіперевищують максимально рекомендовані для людини у 50 разів. Тому застосуванняАмлокору під час вагітності можливо тільки у випадках, коли немає безпечноїальтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує потенційнушкоду лікування для матері та плоду. На період лікування Амлокором слідприпинити годування груддю.

Передозування. Досвід лікування навмисного передозування Амлокоруу людей обмежений.Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і тривалимзниженням артеріального тиску, тахікардія, симптоми погіршання перфузії життєвоважливих органів. Лікування: в деяких випадках може бути корисним промивання шлунка,призначення ентеросорбентів, надання хворому горизонтального положення тіла зпідведеними ногами, моніторинг функції серцево-судинної та дихальної систем,контроль ОЦК та діурезу; симптоматична та підтримуюча терапія, внутрішньовенневведення рідини, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіалізнеефективний.

Особливості застосування. Обмеження при застосуванні: виражений аортальнийстеноз, серцева недостатність IV функціонального класу (за класифікацією NYHA),тяжке порушення функції печінки. Хворим із нирковою недостатністю Амлокорпризначають у звичайних дозах.З обережністю призначають препарат хворим з вираженим аортальним імітральним стенозом, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.Хворим похилого вікурекомендуються звичайні режими дозування, проте у них відмічена тенденція дозниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення періодунапіввиведення.Безпека застосування при вагітності та лактації не встановлена.Малоймовірно, що Амлокор може впливати на здатність керуватиавтомобілем і займатися іншими видами діяльності, які потребують підвищеноїуваги.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Амлокорможна застосовувати одночасно з діуретиками, α-адреноблокаторами,β-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту,нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, який застосовується сублінгвально, знестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральнимигіпоглікемічними препаратами.Одночаснезастосування Амлокору та дигоксину у здорових добровольців не змінювало рівнядигоксину у сироватці крові та його ниркового кліренсу; спільний прийомциметидину не змінює фармакокінетики Амлокору.Амлокор in vitroне впливав на зв’язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину. Уздорових чоловіків-добровольців одночасне застосування Амлокору не змінюваловпливу варфарину на протромбіновий час.За данимифармакокінетичних досліджень, Амлокор суттєво не впливав на фармакокінетикуциклоспорину.Засоби дляінгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин, іншіантагоністи кальцію здатні підсилювати дію Амлокору. Блокаториβ-адренорецепторів потенціюють антиангінальну та гіпотензивну діїАмлокору, одночасно пригнічуючи рефлекторну тахікардію. Нітрати потенціюютьантиангінальну дію Амлокору, проте терапевтична цінність комбінації значнознижується через рефлекторну тахікардію та можливість розвитку артеріальноїгіпотензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z