Загружается, подождите...

Амітриптилін зентіва (Amitriptylin zentiva)


міжнародна та хімічна назви: amitriptyline; А,А-диметил-А-{3-(10,11-дигідро-5Н-дибензо[а,д]циклогептен-5-іліден)пропіл}-амоніумхлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, без будь-якихвидимих специфічних включень;

склад: 2 мл водяного ін’єкційного розчину містять 20 мг амітриптиліну;допоміжні речовини: глюкоза, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група.Антидепресанти. Код АТС N06AA09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амітриптилін – трициклічний антидепресантгрупи неселективних інгібіторів нейронального захвату моноамінів. Чинитьвиражену тимоаналептичну та седативну дію.На відміну від антидепресантів зі стимулюючою дією, не спричинюєзагострення продуктивної симптоматики (марень, галюцинацій).Фармакодинаміка. Ефективні концентрації амітриптиліну та його активногометаболіту нортриптиліну в крові в середньому становлять від 120 до 240 нг/мл.Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі, де 92 % від введеноїдози зв’язується білками. Розпад амітриптиліну відбувається в печінці, періоднапіввиведення з плазми для амітриптиліну становить від 10 до 28 годин, а длянортриптиліну – від 16 до 80 годин. Виділяється здебільшого із сечею. Повневиведення відбувається протягом 7 діб. Амітриптилін проникає крізь плацентарнийбар’єр і потрапляє в грудне молоко, де знаходиться в такій самій концентрації,як і в плазмі.

Показання для застосування. Лікування депресії будь-якої етіології,неврогенного болю хронічного характеру, переважно при тривожно-депресивнихстанах унаслідок вираженого седативного ефекту.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньом’язово.Внутрішньом’зово (вводити повільно) вводять дозу 10, 20 або 30 мг до 4 разів надобу, збільшення дози необхідно проводити поступово, максимальна добова дозастановить 150 мг, через 1-2 тижні ін’єкцій переходять на пероральнезастосування препарату. Дітям старше 12 років і особам похилого віку вводять менші дози – 10 мг3 рази на день і 20 мг вночі. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, топодальша терапія недоцільна.

Побічна дія. Здебільшого пов’язана з холінолітичним ефектомпрепарату: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість уроті, запор, виключно рідко – паралітична непрохідність кишечнику, затримкасечовипускання, сонливість. Всі ці явища зникають після адаптації до препаратуабо зменшення доз. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, ортостатичнаартеріальна гіпотензія.З боку шлунково-кишкового тракту: підвищений апетит, порушення смаковихвідчуттів, у поодиноких випадках – порушення функції печінки.З боку ендокринної системи: гінекомастія, галакторея, зміни секреціїадіурекретичного гормону (АДГ), зниження лібідо, потенції.Інші: агранулоцитоз, шкірний висип, випадання волосся, при триваломузастосуванні – збільшення маси тіла, паркінсонізм, шум у вухах.Амітриптилін удозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної готовності, тому слідвраховувати ризик виникнення судомних нападів у пацієнтів з їх наявністю ванамнезі, а також у хворих зі схильністю до цього через похилий вік аботравмування. Лікування Амітриптиліном людей похилого віку повинно відбуватисьпід ретельним соматичним контролем, із застосуванням малих доз препарату зпоступовим їх збільшенням для запобігання розвитку деліріозних розладів,гіпоманії та інших ускладнень.У пацієнтів з депресивною фазою маніакально-депресивного психозу (МДП)може розвинутись маніакальна стадія.

Протипоказання. Декомпенсовані пороки серця. Гострий тареабілітаційний період інфаркту міокарда. Порушення провідності в серцевомум’язі. Гострі захворювання печінки та нирок з вираженим порушенням функції.Глаукома. Гіпертрофія простати. Атонія сечового міхура. Пілоростеноз,паралітична непрохідність кишечнику. Лікування інгібіторами МАО. Періодивагітності та лактації. Діти до 12 років. Підвищена чутливість доамітриптиліну. Передозування. Симптоми передозування:сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць,підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації,судомні напади, ригідність м’язів, блювання, аритмія, гіпотонія, серцеванедостатність, пригнічення дихання, ступор, кома. Медична допомога при передозуванні: припинення лікуванняАмітриптиліном, інфузія рідини, введення фізостигміну по 1-3 мг кожні 1/2-1годину внутрішньом’язово або внутрішньовенно (дітям введення фізостигмінупочинають з дози 0,5 мг, потім введення цієї дози повторюють з 5-хвилиннимінтервалом для визначення мінімальної ефективної дози, але не більше 2 мг),фізостигмін слід застосовувати тільки для хворих, які знаходяться у комі, зпригніченням дихання, епілептичними нападами, тяжкою гіпотензією, вираженоюаритмією серця; симптоматичне лікування, підтримка артеріального тиску таводно-електролітного балансу. Показаний моніторинг серцевої діяльності (ЕКГ)протягом 5 діб, тому що рецидив може виникнути через 48 годин і пізніше.

Особливості застосування. Препарат може чинити несприятливу дію надіяльність, яка потребує підвищеної уваги, координації рухів, високої швидкостіпсихічних і фізичних реакцій (наприклад у водіїв транспорту, осіб, якіобслуговують машини та механізми, працюють на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амітриптилін потенціює пригнічення ЦНСтакими речовинами, як нейролептики, седативні та снодійні засоби, протисудомніпрепарати, центральні та наркотичні аналгетики, засоби для наркозу, алкоголь.При сполученому застосуванні Амітриптиліну з нейролептиками та/абоантихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна реакція, паралітичнанепрохідність кишечнику. Амітриптилін потенціює гіпертензивний ефект катехоламінів та інгібуєдію препаратів, які впливають на вивільнення норадреналіну.Амітриптилін може зменшувати гіпотензивний ефект симпатолітичнихзасобів (окадину, гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії).При сполученому застосуванні Амітриптиліну та циметидину можливопідвищення концентрації амітриптиліну в плазмі.Одночасне введення Амітриптиліну та інгібіторів МАО може призвести долетального кінця. Перерва між лікуванням за допомогою інгібіторів МАО татрициклічних антидепресантів повинна становити не менше 14 діб!

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному віддії світла місці при температурі до 25 оС. Термін придатності – 3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z