Загружается, подождите...

Аміодарон-дарниця (Amiodaronum-darnitsa)


міжнародната хімічна назви: аміодарон

;(2-бутил-3-бензофураніл-4-(2-діетиламіноетокси)-3,5-дійодфенілкетонугідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегкакремовим відтінком кольору;

склад: одна таблетка містить:аміодарону гідрохлориду - 0,2 г ;

допоміжні речовини: лактоза, крохмалькартопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний,поліпласдон ХL-10 (crospovidone USP), магнію стеарат.

Формавипуску. Таблетки.

Фармакологічнагрупа. Антиаритмічні препарати III класу. Код АТС: С01В P01.

Фармакологічнівластивості. Аміодарон-Дарниця є основним представником III класу антиаритмічних препаратів.Антиаритмічна дія препарату пов'язана з його здатністю викликати збільшення тривалості потенціалу дії клітин серцевого м'яза таефективного рефрактерного періоду кардіоміоцитів передсердь, шлуночківпровідної системи серця, у тому числіатріовентрикулярного вузла, додаткових шляхів проведення, знижує автоматизмсинусового вузла, сповільнює проведення імпульсу по всіх ділянках провідноїсистеми серця, знижує збудження. Антиангінальна дія Аміодарону-Дарницязумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зниженняпостнавантаження та частоти серцевих скорочень. Препарат неконкурентнопригнічує альфа- і бета-адренорецептори, зменшує опірність коронарнихсудин, що призводить до збільшення коронарного кровотоку, зменшує частотусерцевих скорочень.Вплив Аміодарону-Дарниця насерцево-судинну систему не залежить від концентрації в плазмі крові, це пов’язано з його фіксацією на різних ділянкахрецепторів. Механізм дії Аміодарону-Дарниця пов'язаний із блокадою іоннихканалів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином калієвих; дуженезначною мірою - кальцієвих і натрієвих),а також неконкурентною блокадою альфа- і бета-адреноблокаторів.

Фармакокінетика.Аміодарон-Дарниця повільно і неповністю всмоктується ушлунково-кишковому тракті. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить від30 до 80%, у середньому приблизну 50 %. Концентрація препарату вплазмі крові досягає максимуму через 3-7 годин після прийому внутрішньо, з білками плазми зв'язується більше 95%препарату.
Аміодарон-Дарницямає великий об'єм розподілу і дуже тривалий період напіввиведення (усередньому 28 днів). Препарат зазнає інтенсивного метаболізму в печінці, де вінперетворюєтьсяголовним чином у дезетиламіодарон; аміодарон і дезетиламіодарон ліпофільні; найбільша кількість їх накопичуєтьсяв м'язовій і жировій тканинах. ВиділяєтьсяАміодарон-Дарниця через кишечник, меншою мірою - нирками у вигляді йодистих солей - 6 мг за 25 годин після прийому200 мг препарату (одна таблетка містить 75 мг йоду). Елімінація в перші дні незначна. У наступні - еквівалентнаприйнятій дозі.

Показання для застосування.Лікуванняі профілактика пароксизмальних порушень ритму (надшлуночкова тахікардія, у томучислі, й при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта; шлуночкова тахікардія,тріпотіння передсердь, миготлива аритмія), а також екстрасистолій (надшлуночковоїі шлуночкової). Профілактика нападів стабільної стенокардії.

Спосіб застосування тадози. Дорослимпри призначенні Аміодарону-Дарниця внутрішньорежим дозування включає дві фази. У 1 фазу (насичувальна терапія) препарат призначаютьу добовій дозі 0,6 - 0,8 г протягом 8-15днів. В умовах стаціонару тяжким хворим при необхідності можливе призначенняпрепарату у добовій дозі-до 1,6 г. При досягненні ознак насичення дозузменшують до 0,4 - 0,6 г на добу протягом 1 місяця, і переходять до II фази(підтримуюча терапія). Середня добова доза Аміодарону-Дарниця становить 0,2 - 0,4 г на добу. За необхідністюдозу збільшують або зменшують. Для деяких хворих підтримуюча доза 0,1 г/добуможе бути достатньою. Через кожні 5 днів прийому препарату слід робити 2дні перерви. Тривалість підтримуючого лікування Аміодароном-Дарниця становить від декількох місяців до 1 - 2 років ібільше. Дітям призначають упочатковій добовій дозі 8 - 10 мг/кг маси тіла протягом 8-15 днів до досягнення початковоготерапевтичного ефекту. Потім дозу зменшують до 5 мг/кг протягом кількох тижнів.Після чого дозу зменшують до підтримуючої дози, яка становить 2,5 мг/кг надобу.

Побічна дія. Брадикардія, алергічнішкірні реакції, нудота, відчуття тяжкості в епігастрію,уповільнення атріовентрикулярної провідності, артеріальна гіпотензія, увеїт, фотосенсибілізація(еритема відкритих ділянок шкіри). При тривалому призначенні в окремих випадкахможливий розвиток гіпотиреозу, значно рідше - гіпертиреозу; периферичної нейропатії; пневмонії, альвеоліту;пігментації шкірних покривів; утворення жовтуватих відкладень ліпофусцину в рогівці; порушення функції печінки.

Протипоказання. Гіперчутливість (у т. ч. дойоду), синусова брадикардія, атріо-вентрикулярна блокада, синдром синусової недостатності,виражені порушення провідності, кардіогеннийшок, дисфункція щитовидної залози. Препарат протипоказаний дітям до 3років.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аміодарону-Дарниця з препаратами нітратів пролонгованої діїпосилюється антиангінальний ефект. Аміодарон-Дарниця можна комбінувати зантикоагулянтами, діуретиками. Не слід призначати препарат одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами,верапамілом.дигоксином, інгібіторами МАО.ПрийомАміодарону-Дарниця не спричиняє несприятливої дії на анестезіологічні і реаніматологічні заходи.Не встановленовзаємодії з фенобарбіталом, панкуронію бромідом, дроперидолом, хлорпротиксеном.


Передозування.Симптоми: брадикардія, гіпотензія,атріовентрикулярна блокада, електромеханічна дисоціація, кардіогенний шок,асистолія, зупинка серця. Лікування:припинення прийому препарату; симптоматична терапія.

Особливостізастосування. Необхідно дотримуватися обережності припризначенніАміодарону-Дарниця хворим з АВблокадою І ступеня. Препарат вважають безпечнимпри лікуванніхворих з хронічною серцевою недостатністю.У пацієнтів,що мають спадкову схильність до захворювань щитовидної залози, припризначенні Аміодарону-Дарницяпопередньо проводять дослідження її функції. Притривалому лікуванні препаратомнеобхідний регулярний контроль функції щитовидноїзалози, консультації окуліста ірентгенологічне дослідження легень. При лікуванніАміодароном-Дарниця можливі зміниЕКГ: помірне подовження інтервалу QТ (принезміненій ширині комплексу QRS);розширення зубця Т, зниження його амплітуди;сплощення вершини або двофазовість;поява або збільшення амплітуди зубця U. Зміни наЕКГ розглядаютьсяяк ознаки насичення препаратом.ВагітнимАміодарон-Дарниця призначають тільки за життєвими показаннями.Щоб уникнути розвиткуфотосенсибілізації хворі не повинні перебувати тривалий час підвпливомсонячних променів, слід використовувати міри захисту.Відкладенняліпофусцину в епітелії рогівки зникає при зменшенні дози чи відмінізасобу.Пігментація шкіри після припинення лікування зменшується і поступово повільнозникає.Післяприпинення лікування функція щитовидної залози нормалізується.

Умови та термін зберігання.Зберігатив сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термінзберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z