Загружается, подождите...

Аміодарон (Amiodarone)


міжнародна та хімічна назви: amiodarone*;4-(2-диетиламіноетокси)-3,5-ди-йодофенилкетон;

основні фізико-хімічні властивості: круглі пласкі таблетки зрозподільною рискою, колір – білий або майже білий;

склад: одна таблетка містить: аміодаронугідрохлориду 0,2 г;допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмалькукурудзяний, повідон, сіліцію оксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна,магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят (тип А).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препаратиIII класу.Код АТС С01В D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

. Аміодарону гідрохлорид –йодовмісне бензофуранове похідне, антиаритмічний лікарський засіб III класу.Фармакологічна дія препарату проявляється двома основними ефектами:антиаритмічним та антиангінальним. Засіб знижує частоту серцевих скорочень,знижує потребу серцевого м’яза у кисні та збільшує коронарний кровообіг.Антиаритмічна дія пов’язана з подовженням потенціалу дії, головним чином, зарахунок блокади калієвих каналів, внаслідок чого уповільнюється тік натрію такальцію. Препарат пригнічує автоматизм синусового вузла, збільшує рефрактернийперіод, неконкурентно блокує альфа- і бета-адренергічні та глюкагоновірецептори і зменшує збудливість міокарда передсердь, шлуночків і AV-вузла. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потребиміокарда в кисні, за рахунок уповільнення частоти серцевих скорочень (ЧСС) тазменшення постнавантаження. Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні біодоступність препаратудорівнює майже 40–50 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3–7годин після застосування разової дози. Час напіввиведення препарату можедосягати 21 години. Для Аміодарону гідрохлориду характерна висока ступіньзв’язку з білками плазми – майже 95 % (62 % – з альбуміном та 33,5 % – зb-ліпопротеїнами).Метаболізм аміодарону протікає переважно в печінці.В основному препарат виводиться з жовчу. Виведення через нирки мінімальне істановить менше 1 % застосованої внутрішньо дози, що присутня в сечі унезмінному стані. Зважаючи на це, немає необхідності змінювати дозування припорушенні функції нирок. Основним метаболітом є дезетиламіодарон (ДЕА),фармакологічноактивний, може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки.При тривалому лікуванні сироваткові концентрації ДЕА можуть досягати 60 – 80%концентрації препарату.

Показання для застосування. Профілактика та лікування:шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків, ухворих групи підвищеного ризику, з застійною серцевою недостатністю абонещодавно перенесеним інфарктом міокарду за низької фракції викиду абоасимптоматичними шлуночковими екстрасистолами (лікування починають встаціонарі);лікування надшлуночкових порушень ритму: фібриляціята тріпотіння передсердь; АV-вузлова тахікардія, тахікардія при WPW-синдромі,пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Спосіб застосування та дози. Дозування та тривалістьлікування визначає лікар. Стандартне дозування є орієнтовним:навантажувальна доза – від 600 до 1200 мг на добупротягом 1-2 тижнів, частіше застосовують 600-800 мг на добу;підтримуюче лікування – слід застосовуватимінімальну ефективну дозу. В залежності від реакції хворого на застосуванняпрепарату підтримуюча доза становить від 100 до 400 мг на добу. Так якаміодарон має тривалий період напіввиведення, його можна застосовувати черездобу по 200 мг або щоденно по 100 мг на добу. Можливо робити перерви в прийоміаміодарону 2 рази на тиждень.Для дітей у віці старше 3 років рекомендована дозастановить 5 мг/кг маси тіла. Препарат можливо застосовувати тільки під суворимнаглядом лікаря.

Побічна дія. При застосуванні аміодаронуможуть спостерігатись деякі небажані реакції, що залежать від дози лікарськогозасобу та тривалості лікування. Щоб уникнути побічної дії рекомендованозастосовувати найнижчу ефективну дозу.У деяких хворих можлива поява брадикардії(уповільнення пульсу), рідко спостерігається АV-блокада, гіпотензія.Мікровідкладення на сітківці ока, зазвичай підзіницею, що створюють відчуття туману. Мікровідкладення складаються з жировихвідкладень, тому після припинення застосування аміодарону зникають.Можливе підвищення чутливості шкіри, появапігментації, фотосенсебілізація та висипання.В окремих випадках побічні явища можуть проявитисьнудотою, блюванням, притупленням або втратою смакових відчуттів, проносом.У пацієнтів з неврологічними захворюваннями може виникнутипорушення сну, головний біль, м’язова слабкість, запаморочення.Завдяки наявності йоду в складі препарату частоспостерігаються зміни біохімічних показників, що характеризують функціющитовидної залози. Можливий розвиток гіпотиреоідизму або гіпертиреоідизму. Завідміни препарату ознаки гіпер- і гіпотиреоідизму зникають протягом 3 місяців.Може спостерігатись незначне підвищення трансаміназв сироватці крові, в поодиноких випадках може спостерігатись порушення функціїпечінки зі значним підвищенням трансаміназ та/або жовтяницею. Такий станпотребує негайної відміни препарату.В поодиноких випадках спостерігались пневмоніт,альвеоліт, плеврит, у деяких хворих на бронхіальну астму може виникатибронхоспазм.Будь-який прояв небажаних явищ під час лікуванняаміодароном вимагає консультації лікаря.

Протипоказання. Аміодарон незастосовуєтьсяпри:синусова брадикардія (за візсутності штучного вводіяритму), порушення атріовентрикулярної провідності ІІ – ІІІ ступеню, синдроміслабкості синусового вузла;захворюваннях щитовидної залози;надчутливості до йоду;вагітності і годуванні груддю;порушенні функції печінки тяжкого ступеню;фіброзі легені.

Передозування. У випадках застосування значних доз препарату можутьпроявитись симптоми передозування: брадикардія, гіпотензія, АV-блокада,електромеханічна дисоціація, кардіогенний шок, асистолія, зупинка серця.Необхідно додатково контролювати серцеву діяльністьз метою виявлення аритмії, а також враховувати довгий період напівиведенняаміодарону.Якщо препарат було прийнято нещодавно необхідновикликати блювання, зробити промивання шлунка, доцільне застосуванняактивованого вугілля або інших ентеросорбентів. Медикаментозна терапія при передозуванні включаєхолестирамін у початковій дозі 4 г та його наступний прийом через інтервалчасу, обмежений 12 годинами. При брадикардії рекомендуються застосуванняагонистів b-адренорецепторів або електростимуляція. За виникнення гіпотензіїнеобхідне призначення препаратів що підвищують тиск крові.

Особливості застосування. Препарат слідзастосовувати в мінімальній ефективній дозі, щоб звести до мінімуму небажаніефекти.Перед початком застосування аміодарону необхіднепроведення ЕКГ-дослідження. Також в процесі лікування необхідний періодичнийконтроль ЕКГ. На фоні прийому аміодарону можливе подовження інтервалу Q-T(завдяки подовженій реполярізації) та поява зубця U. Дані зміни не є проявомтоксичності У хворих похилого віку можливе більш значне зниженнячастоти серцевих скорочень.При розвитку АV-блокади ІІ-ІІІ ступенів застосуванняаміодарону слід припинити. З появою АV-блокади І ступеню лікування неприпиняють, але необхідно ретельно контролювати стан хворого.Комбінація з бета-блокаторами й антагоністамикальцію допускається тільки для попередження аритмій, що погрожують життюпацієнта.Розвиток гіпокаліємії може спровокувати розвитокпроаритмогенної дії, тому перед початком лікування необхідно провести корекціюрівня калію в крові.Аміодарон слід призначати з особливою обережністюпацієнтам з хворобами щитовидної залози, при серцевій та дихальнійнедостатності, з наявною АV-блокадю І ступеню та порушенням функції печінки. Необхідна обережність під час операції на відкритомусерці через можливість гіпотензії після зняття кардіопульмонального шунта. Аміодарон проникає у плаценту та грудне молоко, томузастосування препарату у період вагітності та годування груддю нерекомендується. Не існує даних про вплив лікарського засобу наздатність керувати транспортом та механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Припризначенні аміодарону необхідно зважати на те, які ще лікарські засобизастосовуються хворим. Обережно призначають аміодарон у комбінації зантагоністами кальцію (верапамілом та дилтіаземом); b-блокаторами(пропранолол); діуретиками.Аміодарон посилює дію дигоксину на синусовий таатріовентрикулярний вузол, підвищує концентрацію крові і ризик появи токсичнихефектів, також посилює протизгортальний ефект варфарину та аценокумаролу.Сумісне застосування Аміодарону з багатьмаантиаритмічними засобами I класу (хінідином, прокаїнамідом, флекаїнідом) значнопосилює їх ефект.При сумісному прийомі аміодарону та інгаляційнихзасобів для наркозу посилюється гіпотензивний ефект і можлива появабрадикардії.Холестирамін послаблює вплив аміодарону. Діуретики, що сприяють виведенню калію і магнію приодночасному застосуванні з аміодароном збільшують ризик виникнення аритмій.При одночасному застосуванні аміодарону ізсимвастатином підвищується ризик виникнення рабдоміолізу. При одночасномузастосуванні аміодарону з циклоспорином знижується печінковий метаболізм іпідвищується нефротоксичність.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 оС. Термін придатності – 2 роки.Не застосовувати після закінчення термінупридатності!
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z