Загружается, подождите...

Амікін (Amikin)


міжнародна та хімічна назви: amikacinum, (D-Стрептамин,0-3-аміно-3-деоксі- a-D-глукопіранозил-(1®6)-0-[6-аміно-6-деоксі-a-D-глукопіранозил-(1®4)-N1-(4-аміно-2-гидрокси-1-оксобутил)-2деокси-,(S)-сульфат (1:2) (сіль);

основні фізико-хімічнівластивості: стерильний розчин світло-солом'яного кольору;

склад: 1 флакон міститьамікацину сульфату 100 мг, 250 мг або 500мг,допоміжні речовини: натрію цитрат, натріюбісульфіт, кислота сірчана , вода для ін'єкцій.

Форма випуску.Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.Протибактеріальні засоби длясистемного застосування. Аміноглікозиди. АТС J01G B06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Амікін має бактерицидну дію зарахунок пригнічення синтезу білка у мікроорганізмів. Він ефективний у відношенніграмнегативних і грампозитивних збудників. Грамнегативні мікроорганізми,чутливі до препарату: Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (індолпозитивніі індолнегативні), Providencia spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratiaspp., Acinetobacter spp. (раніше Mima-Herellea) та Citrobacterfreundii, в т.ч. штами стійкі до інших аміноглікозидів.Амікін у поєднанні збета-лактамними антибіотиками проявляє синергічну активність in vitro відноснобагатьох клінічно значущих грамнегативних мікроорганізмів.Серед грампозитивнихмікроорганізмів найбільш чутливими до препарату є штами Staphylococcus spp.,яки продукують і не продукують пеніциліназу, включаючи штами, резистентні дометицилину. Амікин мало ефективний відносно Streptococcus pyogenes, Streptococcuspneumoniae та ентерококківФармакокінетика.Після внутришньом'язовоговведенняпрепарат швидко всмоктується і розподіляється в позаклітинну рідину.Максимальні концентрації в сироватці крові досягаються через 1 годину.Терапевтичні концентрації в крові зберігаються протягом 10 годин. Препаратвиводиться із сечею в незміненому виді головним чином за рахунок гломерулярнойфільтрації. При нормальній функції нирок близько 91,9% препарату виводитьсяпротягом 8 годин і близько 98,2% протягом 24 годин.Кумуляції при застосуванніпрепарату в рекомендованих дозах протягом 10 днів не спостерігалося.Фармакокінетика препарату вновонароджених дітей після однократного внутришньом'язового введення дози 7,5мг/кг не відрізняється від фармакокінетики інших аміноглікозидів. В мірузбільшення маси тіла і ниркового кліренсу в новонароджених дітей періоднапіввиведення препарату, зменшується. Кумуляції препарату при режимі введення7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 5 днів не спостерігалося.Після внутрішньовенного введення 7,5 мг/кг або 15 мг/кгтерапевтичні концентрації препарату у плазмі крові досягає через 30-60 хв ізберігається протягом 10 годин. При нормальній функції нирок близько 84%препарату виводиться протягом 9 годин і близько 94% протягом 24 годин. Кумуляціїпрепарату при повторних введеннях 15-20 мг/кг кожні 12 годин при нормальнійфункції нирок не спостерігалося.При порушеній функції нирок чи приуповільненій гломерулярній фільтрації період напіввиведення препаратузбільшується.Концентрації амікацину в спинномозковійрідині після однократного внутрішньовенного введення дози 7,5 мг/кг немовлямскладають 10-20% від концентрацій у сироватці, при менінгіті вони можутьдосягати 50%. Приблизно 20% препарату в крові зв'язано з білками сироваткикрові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр і знаходиться внавколоплідних водах у високих концентраціях.

Показання для застосування.Амікін показаний при тяжкихінфекціях, викликаних чутливими до нього штамами мікроорганізмів, включаючиштами, резистентні до інших аминоглікозидів.Амікін може застосовуватися дляпочаткової терапії інфекцій, викликаних грамнегативними та/або грампозитивнимимікроорганізмами роду Staphylococcus, до визначення чутливості збудників.Амікін показаний при бактеріємії і септицемії(включаючи сепсис немовлят), інфекціях дихальних шляхів, кісток, суглобів, ЦНС(включаючи менінгіт), шкіри і м'яких тканин, при інфекціях черевної порожнини(включаючи перитоніт), у результаті опіків, післяопераційних інфекціях(включаючи інфекції після операцій на судинах), а також при тяжких, ускладненихі рецидивуючих інфекціях сечового тракту.

Спосіб застосування тадози.Препарат призначений длявнутрішньом'язового та внутрівенного введення.Рекомендована доза препаратузалежить від маси тіла хворого і функції нирок, визначеною за показникомкліренсу креатинину. Добова доза не повинна перевищувати 15-20 мг/кг.Концентрацію амікацину в крові слідперевіряти коли вона максимальна (пік концентрації триває 30-90 хвилин післявведення препарату), при цьому вона повинна бути не більше 35 мкг/мл.Безпосередньо перед наступним введенням концентрація препарату в сироватцікрові повинна бути не більше 10 мкг/мл.При нормальній функціїнирокрекомендована доза дорослимі дітям старше 2 тижнів складає 15 мг/кг/доба, розподіленій на дві або трирівні дози, тобто 7,5 мг/кг через кожні 12 годин або 5 мг/кг через кожні 8годин внутрішньом’язово або внутрівенно. Хворим з надлишковою масою тіла дозане повинна перевищувати 1,5 г/день.При нормальній функції нирок такліренсі креатиніну 50 мл/хв і більш, хворим на бактеріємію, септицемію,інфекції дихальних шляхів, ускладнені інфекції сечових шляхів,внутрішньочеревніх інфекціях, а також при емпіричному лікуванні фебрильнихстанів нейтропенічного походження можливий альтернативний режим дозування: 15мг/кг/доба (дорослим) чи 20 мг/кг/доба (дітям старше 4 тижнів) один раз на добувнутрівенно. У цих випадках максимальні концентрації в сироватці можутьперевищувати 35 мкг/мл.При неускладнених інфекціях сечовихшляхів загальна добова доза складає 500 мг за один раз або 250 мг два рази надобу. Відповідь на лікування повинна з'явиться вже через 24-48 годин.Для недоношених дітей рекомендованадоза складає 7,5 мг/кг кожні 12 годин.Немовлям варто вводитинавантажувальну дозу 10 мг/кг, а потім по 7,5 мг/кг кожні 12 годин.Якщо стан хворого стабільний, азначення кліренсу креатиніну невідомо, визначити інтервал введення препарату вгодинах можна, помноживши концентрацію креатиніну сироватки крові на 9.Наприклад, якщо концентрація креатиніну в сироватці становить 2 мг/100 мл, тозвичайну дозу, що рекомендується – 7,5 мг/кг слід вводити кожні 18 годин.Звичайно тривалість лікуванняпрепаратом складає 7-10 діб.При лікуванні інфекцій, що тяжко піддаютьсялікуванню або ускладнених інфекціях, через 10 діб варто оцінити проведенелікування препаратом і перед призначенням наступного курсу перевірити функціюнирок, слух, вестибулярний апарат і концентрацію препарату в сироватці крові.При відсутності очікуваної клінічної відповіді через 3-5 днів, лікування вартоприпинити і провести визначення чутливості збудника до антибіотиків.При порушеній функції нирок(кліренс креатиніна менш 50 мг/мл)рекомендується режим введення два чи три рази на добу з визначеннямконцентрації амікацину в сироватці крові і коректування дози або зниженнямдози, або збільшенням інтервалу між введеннями препарату. Не вводити добовудозу препарату за один раз.При порушеній функції нирокрекомендується зниження дози препарату і введення через 8-12 годин. Дляпідтвердження правильності підбора дози і запобігання надлишкових концентраційамікацину в сироватці крові слід, якщо є можливість, періодично провірятиконцентрацію останнього у плазмі крові.Лікування препаратом починають знавантажувальної разової дози 7,5 мг/кг. Потім у залежності від зниженнякліренсу креатинину розраховують підтримуючу дозу, як зазначено нижче.Інтервал між введеннями 12годин. Реальний кліренс креатиніну у хворого (мл/хв.) х Доза що теоретично потрібна хворому (мг) Корегована підтримуюча доза = --------------------------------------------------------------------------- Нормальний кліренс креатиніну (теоретично) для даного хворого(мл/хв.) Інший спосіб визначити дозу хворим(інтервал між введеннями 12 годин) при стабільному стані і з відомим значеннямкреатиніну сироватки - розділити рекомендовану дозу на значення креатинінусироватки. .Підготовка розчину до внутрішньовенного введення і рекомендації зуведення.Вміст флакона розбавляють у 100-200мл одним з нижчеподаних стерильних розчинників:5% розчин глюкози для ін'єкцій;5% розчин глюкози на 0,2% розчиніхлористого натрію для ін'єкцій;5% розчин глюкози на 0,45% розчиніхлористого натрію для ін'єкцій;0,9% розчин хлористого натрію дляін'єкцій;Розчин Рингера з лактатом.Приготовлений розчин слід вводитивнутрівенно протягом 30-60 хвилин.Дітям об’єм розчину повинний бути достатнімдля вливання протягом 30-60 хвилин. Немовлям внутрішньовенне вливання повиннепроводитися протягом 1-2 години.Після розведення розчини зконцентрацією 2,5 -5,0 мг/мл придатні до використання протягом 24 годин, якщопрепарат зберігається при кімнатній температурі.

Побічна дія.Всі аміноглікозиди можуть виявлятислухову, вестибулярну і ниркову токсичність, а також викликати нервово-м'язовублокаду. У поодиноких випадках повідомлялося також про висипання на шкірі,лихоманку, головні болі, парестезії, тремор, нудоту та блювання, эозинофілію,артралгії, анемію, гіпотензію і гіпомагніємію. Є повідомлення про крововиливи вмакулярну область сітківки (у жовту пляму), що іноді пріводить до необоротноївтрати зору, після введення амікацину в склоподібне тіло (ін'єкції в око).

Протипоказання.Підвищена чутливість до препаратуабо до будь-якої з допоміжних речовин, що входять у його склад, а такожпідвищена чутливість або тяжкі токсичні реакції при застосуванні інших аміноглікозиднихантибіотиків в анамнезі.Вагітність та годування груддю.

Передозування.При передозуванні та/або розвиткутоксичних реакцій амікацин видаляється перитонеальным діалізом (чигемодіалізом). Концентрації амікацину також можна знизити шляхом тривалоїартеріовенозної гемофильтрації. Немовлям можливе проведення обмінноїтрансфузії.

Особливості застосування.У зв'язку з потенційноюототоксичністю і нефротоксичністю аміноглікозидов хворі повинні знаходитися підособливим наглядом лікаря. Безпека застосування препарату протягом більш 14днів не встановлена.Амікін при неускладнених інфекціяхсечового тракту повинний застосовуватися з обережністю і тільки у випадкунеефективності лікування іншими антибіотиками, що володіють меншоїнефротоксичністю. Дози препарату повинні бути знижені.Ризик розвитку нефротоксичностівище в хворих з порушеною функцією нирок, у хворих старшого віку, а також призастосуванні високих доз або у результаті тривалого лікування препаратом. Підчас лікування необхідно перевіряти функцію нирок проведенням лабораторниханалізів сечі і стежити за нервовою провідністю у восьмій парі черепно-мозковихнервів. Зниження питомої ваги сечі, збільшення виділення білку, наявністьсечового осаду вказують на порушення функції нирок. Періодично слід проводитианалізи крові на зміст азоту сечовини крові, креатиніну в сироватці, перевірятикліренс креатиніну. По-можливості, періодично проводити аудиометричнийконтроль.З появою ознак ототоксичності(запаморочення, шум у вухах, та зниження слуху) або нефротоксичності необхідноприпинити прийом препарату або зменшити дозу препарату.Нейротоксичність може розвитися під часлікування препаратом у вигляді вестибулярної токсичності та/або двосторонньогопорушення гостроти слуху. Першими ознаками прояву нейротоксичності єприглухуватість до звуків високої частоти, що може бути виявлена тількиаудиометричним обстеженням, і запаморочення, що можуть вказувати на порушеннявестибулярного апарату.До інших проявів нейротоксичностівідносяться відчуття оніміння і поколювання в кінцівках, судороги і мимовільніскорочення м'язів.Під час лікування препаратом можутьз'явитися симптоми ушкодження внутрішнього вуха або порушення вестибулярногоапарата без симптомів прояву токсичного ефекту на восьму пару черепно-мозковихнервів. Повна чи часткова необоротна двостороння втрата слуху або тяжкізапаморочення, що приводять до інвалідності, можуть розвинутися і післяприпинення лікування препаратом.Ототоксичність, викликанааміноглікозидними антибіотиками, звичайно носить необоротний характер. Ризикрозвитку ототоксичності підвищений у хворих з порушеною функцією нирок, а такожпри застосуванні високих доз або при тривалому лікуванні препаратом.Аміноглікозидні антибіотики слідзастосовувати з обережністю у хворих паркінсонізмом або при міастенії типуmyastenia gravis. Вони можуть підсилювати м'язову слабість за рахунок блокадинервово-м'язової передачі.Як і у випадку інших антибіотиків,застосування амікацину може призводити до колонізації нечутливими мікроорганізмами.У таких випадках необхідно відповідне лікування.Амікін містить бісульфіт натрію, щоможе викликати реакції алергійного типу, у тому числі симптоми анафілаксії ірізного ступеня тяжкості астматичні приступи особливо у хворих на бронхіальнуастму.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.Як і інші аминоглікозиди, Амікін неможна вводити одночасно з іншими лікарськими препаратами.Слід уникати одночасного та/абопослідовного перорального чи парентерального застосування інших нейротоксичнихабо нефротоксичних препаратів, особливо бацитрацину, цисплатину, амфотерицинуВ, цефалоридину, паромомицину, віомицину, полімиксину В, колистину,ванкомицину, а також інших аміноглікозидних антибіотиків.Слід уникати одночасногозастосування препарату Амікін з такими диуретиками, як етакринова кислота абофуросемид, що самі можуть викликати ототоксичні ефекти. Крім того, привнутрішньовенному введенні диуретики можуть підвищувати токсичністьаміноглікозидів за рахунок зміни концентрації антибіотика в сироватці крові ітканинах.Слід уникати введення препаратуАмікін разом із препаратами для анестезії або препаратами, що блокуютьнервово-м'язову передачу (наприклад, тубокурарин, сукцинилхолин і декаметоній),а також одночасного введення засобів для переливання крові, що містять цитратяк антикоагулянт. У сполученні з зазначеними препаратами аміноглікозиди можутьстати причиною розвитку нервово-м'язової блокади і паралічу дихання.При одночасному застосуванні зцефалоспоринами ризик нефротоксичності підвищується. Цефалоспорини можутьвикликати помилку при визначенні концентрації креатинина в сироватці крові.При одночасному введенні зантибіотиками пенициллінової групи концентрація препарату Амікін у сироватцікрові може знижуватися. Інактивація аміноглікозиду може мати клінічне значеннятільки у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок. Інактивація можепродовжуватися в зразках фізіологічних рідин, що приведе до неправильнихрезультатів лабораторних аналізів. Захисними мірами при проведенні лабораторниханалізів є швидкий добір зразків, чи заморожування.

Умови та термін зберігання.ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙМІСЦІ.Зберігати при температурі 15-25 °С.Розчин, що містить Амікін уконцентрації 2,5 – 5,0 мг/мл, якщо він зберігається в холодильнику або притемпературі не вище 25 °С, можна використовувати протягом 24 годин.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z