Загружается, подождите...

Амідарон (Amidaron)


міжнародна і хімічна назви: amiodarone,(2-бутил-3-бензофураніл)-[4-(2-диетиламіно)етоксі]-3,5-дийодфеніл]метанон (і увигляді гідрохлориду);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнеюзі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 0,2 г; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний або повідон,магнію стеарат, натрію кроскармелози.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні засоби III класу. КодАТС СО1В D01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Антиаритмічний засіб III класу. Виявляєантиаритмічну та антиангінальну дію. Антиаритмічна дія обумовлена збільшенням 3фази потенціалу дії, в основному за рахунок зниження струму калію через каналиклітинних мембран кардіоміоцитів, і зниженням автоматизму синусового вузла (щопризводить до брадикардії, яка не піддається впливу атропіну). Неконкурентноблокує a і b-адренорецептори. Сповільнює синоатріальну, передсердну і вузловупровідність. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда.Сповільнює проведення збудження і подовжує рефрактерний період додатковихпередсердно-шлуночкових шляхів. Не виявляє значущого негативного інотропногоефекту.Антиангінальна дія обумовлена зниженням споживаннякисню міокардом (за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень і зниженнязагального периферичного судинного опору судин), неконкурентною блокадою a іb-адренорецепторів, збільшенням коронарного кровотоку шляхом прямого впливу нагладку мускулатуру артерій, підтримкою серцевого викиду шляхом зниження тиску ваорті.Аміодарон містить йод (близько 37% молекулярної вагиаміодарону), впливає на метаболізм тиреоїдних гормонів і блокує захоплення цихгормонів кардіоцитами і гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючоговпливу тиреоїдних гормонів на міокард.Терапевтичний ефект розвивається через 1 тиждень(від декількох днів до 2 тижнів) після початку прийому препарату.Фармакокінетика. Після прийому всередину абсорбція аміодарону повільната варіабельна (30–50%), біодоступність становить 50%. Максимальна концентраціяв плазмі досягається через 3–7 годин після прийому першої дози, діапазонтерапевтичної концентрації в плазмі становить 1–2,5 мг/л. Зв’язування з білкамиплазми 96%. Інтенсивно розподіляється в тканинах (обсяг розподілу 60 л).Завдяки високій ліпофільності депонується в органах з активним кровопостачанням(печінка, легені, селезінка) і в жировій тканині. Проникає крізьгематоенцефалічний, плацентарний (10–50%) бар’єри та в грудне молоко (25% дози,отриманою матір’ю).Піддається біотрансформації в печінці. Основний метаболіт –дезетиламіодарон, фармакологічно активний. У результаті дейодування аміодаронувиділяється елементарний йод (при дозі 300 мг – приблизно 9 мг йоду). Притривалому лікуванні концентрація йоду може досягати 60–80% концентрацій аміодарону.Виведення аміодарону після перорального прийому здійснюється в двіфази: початкова – 4–21 год, у другій фазі період напіввиведення становить25-110 днів. Після тривалого прийому внутрішньо середній період напіввиведеннястановить 40 днів. Кінцевий період напіввиведення дезетиламіодарону всередньому – 61 день. Основний шлях виведення з жовчю (85–95%), ниркамививодиться менш 1% прийнятої дози. Корекція дози препарату при наявності у пацієнтів порушеної функціїнирок не потрібна.

Показання для застосування. Профілактика рецидивів: шлуночкової тахікардії тафібриляції шлуночків, що загрожує життю; шлуночкової тахікардії (документальнопідтвердженої) із клінічними проявами, що призводить до втрати працездатності;надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) у хворих іззахворюваннями серця; порушень ритму серця при резистентності або наявностіпротипоказань до інших методів лікування; порушень ритму, пов’язаних ізсиндромом Вольфа – Паркінсона – Уайта.Лікування: надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) зметою уповільнення ритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритмупри мерехтінні та тріпотінні передсердь, особливо у пацієнтів з ішемічноюхворобою серця і/або з функціональною дисфункцією лівого шлуночка.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо,під час або після їди, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. Порушення серцевого ритму. Початкова (насичуюча) дозастановить 0,6–0,8 г/добу (3–4 таблетки) у 2–3 прийоми протягом 5–10 днів, потімпереходять на підтримуючу терапію по 0,1–0,4 г/доба (1/2–2таблетки) у 1–2 прийоми. Щоб уникнути кумуляції приймають протягом 5 днів,потім роблять перерву на 2 дні, або приймають 3 тижні/місяць з тижневимиперервами. Ішемічна хвороба серця. Початкова доза становить 0,4–0,6г/добу (2–3 таблетки) у 2–3 прийоми протягом 8–15 днів, підтримуюча – 0,2г/добу (1 таблетка) у 1–2 прийоми. Максимальна разова доза – 0,4 г; максимальна добова доза –1,2 г.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: синусовабрадикардія (рефрактерна до М-холіноблокаторів), атріовентрикулярна блокада, притривалому застосуванні – прогресування серцевої недостатності, порушення ритмутипу “пірует”, посилення або виникнення аритмії. З боку нервової системи:головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, утома, міопатія, парестезії,слухові галюцинації, при тривалому застосуванні – периферична нейропатія,“псевдотремор”, тяжкі сновидіння, порушення пам’яті, екстрапірамідні розлади,атаксія, неврит зорового нерва. З боку системи травлення: нудота, блювання,зниження апетиту, тяжкість і/або болі в епігастрії, зниження смаковихвідчуттів, запор, метеоризм, діарея, рідко – підвищення активності печінковихтрансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз,жовтяниця, цироз печінки. З боку дихальної системи: кашель, задишка,інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, бронхоспазм, фіброз легень, плеврит. Збоку органа зору: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (призначних відкладеннях – скарги на крапки, що світяться, або завісу перед очимапри яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи крові: притривалому застосуванні – тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Збоку ендокринної системи: гіпотиреоз, гіпертиреоз. З боку шкіри: алопеція,свинцево-синя або блакитнувата пігментація шкіри, фотосенсибілізація (гіпереміяшкіри, слабка пігментація відкритих ділянок шкіри). Алергічні реакції: шкірнівисипання, ексфоліативний дерматит, васкуліт. З боку репродуктивної системи: епідидиміт,зниження потенції.Інші: ураження нирок з підвищенням рівня креатиніну.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, у томучислі до йоду. Атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня, синоатріальнаблокада, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогеннийшок, колапс, гіпокаліємія, виражена артеріальна гіпотензія, гіпо- ігіпертиреоз, інтерстиціальні хвороби легень, вагітність, період лактації,дитячий вік.

Передозування. Симптоми: синусова брадикардія, атріовентрикулярнаблокада, кардіогенний шок, колапс, асистолія, пароксизмальна шлуночковатахікардія, у тому числі типу “пірует”, ушкодження печінки.Лікування: промивання шлунка, призначення холестираміну;при вираженій брадикардії – введення b-адреноміметиків або установкакардіостимулятора; при тахікардії типу “пірует” – внутрішньовенне введеннясолей магнію, кардіостимуляція. Гемодіаліз є неефективним.

Особливості застосування. До лікування пацієнтам необхіднопровести рентгенологічне дослідження легень, оцінити функцію щитовидної залози(концентрацію гормонів), печінки (активність трансаміназ) і концентраціюелектролітів плазми. З особливою обережністю препарат призначають при хронічнійсерцевій недостатності, захворюваннях печінки, бронхіальній астмі, хворимлітнього віку (високий ризик розвитку важкої брадикардії), пацієнтам, що маютьспадкоємну схильність до захворювань щитовидної залози.Під час лікування періодично досліджують показники ЕКГ(тривалість комплексу QRS і інтервалу QT), активність трансаміназ (припідвищенні в 3 рази або подвоєнні у випадку початково підвищеної активностідозу зменшують аж до повної відміни препарату). Рекомендується щорічнерентгенологічне обстеження легень, 1 раз/півроку – дослідження функціїзовнішнього дихання і вмісту тиреоїдних гормонів.Щоб уникнути розвитку фотосенсибілізації, пацієнтам слідуникати перебування на сонці або необхідно користуватися спеціальнимисонцезахисними кремами. Необхідно періодичне спостереження окуліста (виражені змінизору вимагають відміни препарату). При зменшенні дози або відміні препарату можливі рецидиви порушеньритму. Після відміни препарату терапевтичний ефект може тривати протягом 10–30днів. Через високий вміст йоду аміодарон може впливати на результати тестівнакопичення радіоактивного йоду в щитовидній залозі.При проведенні хірургічних втручань необхідно проінформуватианестезіолога про прийом препарату через можливість розвитку гострого респіраторногодистрес-синдрому безпосередньо після операції.У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом ізанять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеноїконцентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванніз антиаритмічними препаратами ІА класу, соталолом, глюкокортикостероїдами,трициклічними антидепресантами, тіазидами, фенотіазинами, астемізолом,терфенадином, тетракозактидом, пентамідином, b-адреноблокаторами, блокаторамикальцієвих каналів, серцевими глікозидами, проносними, засобами дляінгаляційного наркозу та при оксигенотерапії підсилюється ризик розвиткупорушень ритму серця (подовження інтервалу QT, поліморфна шлуночкова тахікардія,схильність до синусової брадикардії, блокада синусного вузла абоатріовентрикулярна блокада). Аміодарон підвищує в плазмі концентрацію хінидину,прокаїнаміду, флекаініду, фенітоїну, циклоспоринів, дигоксину, спільнепризначення зазначених препаратів вимагає оптимізації дозування препаратів.Варфарин або аценокумарол при спільному призначенні з аміодароном потенціюєефекти один одного (взаємодія на рівні мікросомального окислювання). Аміодароні препарати, що спричиняють фотосенсибілізацію, виявляють адитивнуфотосенсибілізуючу дію. Літій підвищує ризик розвитку гіпотиреозу. Холестирамінзменшує всмоктування аміодарону, циметидін – збільшує період напіввиведення іконцентрацію аміодарону. Одночасне призначення препарату і діуретиків, щосприяють виведенню калію, глюкокортикостероїдів або амфотерицину В(внутрішньовенно) може, через розвиток гіпокаліємії, викликати додатковезбільшення інтервалу QT, що підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z