Загружается, подождите...

Амертил (Amertil)


міжнародна та хімічна назви: цетиризин: дигiдрохлорид(±)-2’-[4-[(4’-хлорфеніл)-фенілметил]-1-піперазиніл]-етоксі]-ацетатної кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,білого кольору, з розподільчою рискою на одному боці, з гладкою рівноюповерхнею, без плям і вищерблень;

склад: 1 таблетка містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду;допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, крохмаль модифікований, магнію стеарат, титану діоксид,гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препаратидля системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A E07.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Цетиризин належить до групи антигістаміннихпрепаратів другого покоління, що є cелективними антагоністами периферичних H1-гістаміновихрецепторів. За хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину, щоє його основним метаболітом. Молекула цетиризину, на відміну від гідроксизину,має більшу полярність і міцніше зв’язується з білками плазми крові. Завдякицьому препарат майже не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, а це в своючергу пояснює майже повну відсутність пригнічувального впливу на центральнунервову систему в порівнянні з антигістамінними препаратами першого покоління.Завдяки такій селективності не блокує холінергічні й серотонінергічні 5HT2,допамінергічні D2, адренергічні a1 і мускариновірецептори.Дія цетиризину відбувається двофазово. На початковійстадії алергічної реакції препарат зменшує кількість ендо- і екзогенногогістаміну в безпосередній близькості до периферичних H1-гістаміновихрецепторів, таким чином пригнічуючи розвиток еритеми. В наступній фазі – гальмуєміграцію еозинофільних гранулоцитів до вогнища запалення і зменшує вивільненнямедіаторів запалення з опасистих клітин. Цетиризин, зменшуючи надреактивністьбронхів, запобігає їх спазмуванню, зумовленому гістаміном. Значно знижуєпроникність судин слизових оболонок, у тому числі слизової оболонки носа.Пригнічує розвиток шкірних алергічних реакцій, спричинених антигенами трав,фактором 48/80, а також дією нейропептидів типу VIP і субстанції P. В осіб затопією пригнічує утворення простагландину D2, який відповідає заутворення алергічних запальних вогнищ.ФармакокінетикаВсмоктуванняПри пероральному застосуванні цетиризин швидко і повністю всмоктується.Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається приблизно через 60 хв.після введення і зберігається майже 24 год. Застосування препарату під час абовідразу після їди може дещо уповільнити швидкість всмоктування діючої речовини,але це не впливає на повноту абсорбції.РозподілВсмоктування і розподіл цетиризинууповільнюється при прийомі препарату на ніч, що зумовлює подовження часу йогодії. Ступінь зв’язування з білками плазми становить майже 93%. Об’єм розподілув стані рівноваги при одноразовому прийомі в дозі 10 мг цетиризину становить0,56-0,8 л/кг. З огляду на значно утруднене проникнення цетиризину успинномозкову рідину, його концентрація в тканинах ЦНС набагато нижча, ніж укрові.МетаболізмЦетиризин частково метаболізується в організмі. Одним із виявленихметаболітів є його деалкіловане похідне.Елімінація(виведення)Нирковий кліренс цетиризину у дорослих принормальній функції нирок становить 7мл/хв, а у дітей дещо вищий і досягаєзначення 0,06 - 0,07 л/год/1 кг маси тіла. Період напіввиведення у дорослихстановить приблизно 8 год., у дітей – майже 7 год.В осіб похилого віку період напіввиведення препаратуможе подовжуватись навіть на 50%, а у хворих з нирковою недостатністю щебільше, що пов’язано із зниженням кліренсу креатиніну та збільшенням часудосягнення максимальної концентрації препарату в плазмі. Так, при помірно вираженійнирковій недостатності нирковий кліренс препарату становить 1,5 мл/хв.Недостатність печінки незначною мірою подовжує період напіввиведення препарату.Гемодіаліз не є ефективним методом елімінації цетиризину.При систематичному застосуванні цетиризину стан рівновагидосягається через 3 дні, при цьому значення кліренсу препарату не змінюється.Тривалий прийом цетиризину не впливає на спосіб і швидкість виведення іншихпрепаратів. Теофілін може незначною мірою зменшити кліренс цетиризину.В середньому 60% одноразово прийнятої дози10 мг препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом першої доби,ще 10% - протягом наступних 4 днів. Лише 10% виводяться з жовчю протягом 5днів.

Показання для застосування.Для симптоматичного лікування алергічнихзахворювань:хронічний (цілорічний) алергічний риніт;сезонний алергічний риніт;алергічний кон’юнктивіт;хронічна ідіопатична кропив’янка;алергічний дерматит.

Спосіб застосування та дози.Дорослим і дітям старше 12 років рекомендованоприймати по 10 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) на добу, найкраще ввечері.Дітям віком від 6 до 12 років дозу препарату встановлюють залежно від маситіла: якщо маса тіла дитини становить більше 30 кг, то препарат призначають удозі 10 мг (1 таблетка, вкрита оболонкою) один раз на добу, найкраще ввечері. Уразі, коли маса тіла дитини становить менше 30 кг, препарат застосовують у дозі5 мг (1/2 таблетки, вкритої оболонкою) один раз на добу,найкраще ввечері. Особам, особливо чутливим до дії препарату, а також дітям,рекомендовану дозу можна розподілити на два прийоми кожні 12 год.Тривалість лікування залежить від природи,тривалості та динаміки симптоматики і визначається лікарем індивідуально длякожного хворого.

Побічна дія.У поодиноких випадках можливі транзиторні побічніефекти, зокрема головний біль, запаморочення, збудження, слабкість,ксеростомія, прояви шкірних алергічних реакцій, підвищена втомлюваність,ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота,блювання, ангіоневротичний набряк.В окремих пацієнтів спостерігалися реакції підвищеної чутливості тапрояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення активності трансаміназ). Ціявища зникають після відміни препарату.

Протипоказання.АмертИл не слід застосовувати у пацієнтів зпідвищеною чутливістю до цетиризину або інших компонентів препарату; при тяжкихформах нефропатії; в період вагітності і лактації; дітям віком до 6 років.

Передозування.Перевищення рекомендованих доз у декілька разів не спричинюєвиникнення специфічних симптомів токсичної дії (досліди на тваринах ізфармакокінетичним профілем, подібним до людського показали, що доза LD50,щонайменше в 500 разів перевищує рекомендовану терапевтичну дозу). Симптомомпередозування у дорослих може бути сонливість. Передозування у дітей можепроявлятись збудженням. Специфічного антидоту не має. Лікування –симптоматичне. У разі підозри на отруєння цетиризином слід якнайшвидшевикликати блювання і провести промивання шлунка.

Особливостізастосування.Під час застосування АмертИлу не слід вживатиалкоголь. В осіб похилого віку виведення препарату уповільнене, тому інтервалміж прийомами окремих доз слід збільшити. Доза препарату для пацієнтів знирковою недостатністю повинна бути зменшена вдвічі.Прийом препарату необхідно припинити за декількаднів до планового проведення шкірних алергічних тестів. Цетиризин не впливає нарезультати інших клінічних тестів та лабораторних показників.Вплив на здатність керувати транспортними засобами ірухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.Враховуючи можливість появи побічних ефектів(сонливості), що спричиняє зниження психомоторної активності, при застосуванніАмертИлу слід утримуватися від керування транспортними засобами та не працюватиз потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Невідомо про клінічно значущу взаємодіюцетиризину з еритроміцином, азитроміцином, кетоконазолом, псевдоефедрином,феназином. Теофілін у дозі 400 мг/добу може спричинювати незначне уповільненнякліренсу цетиризину. Взаємодія з іншими лікарськими засобами поки що невідома.Однак необхідно дотримуватись особливої обережності при одночасномузастосуванні разом із снодійними і седативними засобами, а також алкоголем.Застосування цетиризину одночасно із лікарськими засобами, що мають ототоксичнудію, наприклад, гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності якшум у вухах, запаморочення.

Умовита термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці, при температуріне вищій за 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z