Загружается, подождите...

Амарилт (Amarylt)


міжнародна назва: глімепірид;

основні фізико-хімічні властивості: Амарил

® 2 мг – зеленуваті,довгасті таблетки, біпланарні з лінією розлома на кожному боці; верхній штамп:NMM/логотип компанії; нижній штамп: логотип компанії/ NMM;Амарил

® 3 мг – світло-жовті,довгасті таблетки, біпланарні з лінією розлома на кожному боці; верхній штамп:NMN/логотип компанії; нижній штамп: логотип компанії/ NMN;Амарил

® 4 мг – світло-блакитні,довгасті таблетки, біпланарні з лінією розлома на кожному боці; верхній штамп:NMО/логотип компанії; нижній штамп: логотип компанії/ NMО;Амарил

® 6 мг – оранжеві, довгастітаблетки, біпланарні з лінією розлома на кожному боці; верхній штамп:NMR/логотип компанії; нижній штамп: логотип компанії/ NMR;

склад:1 таблетка Амарил

® 2 мг містить 2мг глімепіриду;допоміжні речовини: лактози моногідрат, натріюкрохмальгліколят, повідон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат,заліза оксид жовтий (Е 172), індиго кармін алюмінієвий лак (Е 132);1 таблетка Амарил

® 3 мг містить 3мг глімепіриду;допоміжні речовини: лактози моногідрат, натріюкрохмальгліколят, повідон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат,заліза оксид жовтий (Е 172);1 таблетка Амарил

® 4 мг містить 4мг глімепіриду;допоможні речовини: лактози моногідрат, натріюкрохмальгліколят, повідон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат,індиго кармін алюмінієвий лак (Е 132);1 таблетка Амарил

® 6 мг містить 6мг глімепіриду;допоможні речовини: лактози моногідрат, натріюкрохмальгліколят, повідон 25000, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат,сансет жовтий FCF алюмінієвий лак (Е110).

Форма випуску. таблетки.

Фармакотерапевтична група. протидіабетичні засоби. Пероральнігіпоглікемізуючі засоби. Код АТС А10В В12.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.глімепірид - активнаречовина Амарилу

® являє собою пероральний гіпоглікемізуючийпрепарат – похідне сульфанілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинамипідшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливістьпериферичних тканин до інсуліну.Фармакокінетика.Глімепірид має абсолютнубіодоступність. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальні концентраціїпрепарату в сироватці крові (C max) досягаються приблизно через 2,5 години.Після прийому препарата внутрішньо багатократно в добовій дозі 4 мгвстановлюється концентрація 309 нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозоюта Cmax, а також між дозою та AUC (площа під кривою “концентрація – час”). Дляглімепіриду характерні дуже низький обўєм розподілу (близько 8,8 л), щоприблизно дорівнює обўєму розподілу альбуміну, високий ступінь звўязування збілками плазми (понад 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Періоднапіввиведення складає 5 - 8 годин. Після прийому високих доз періоднапіввиведення збільшується.Після однократного прийому внутрішньо глімепіриду,міченого радіоактивним ізотопом, 58% радіоактивної речовини виявлялось у сечіта 35% - в фекаліях. Незмінена речовина в сечі не виявлялась. В сечі тафекаліях ідентифікували два метаболіти – які найбільш імовірно є наслідкомпечінкового метаболізму (основним ензимом є СYP2C9): гідрокси-похідну ікарбокси-похідну. Після перорального призначення глімепіриду термінальніперіоди півжиття цих метаболітів становили відповідно 3-6 і 5-6 годин.Інформація щодо використання Амарилу

®при нирковій недостатності обмежена. Пацієнти з порушеною функцією нирок можутьбути більш чутливими до глюкозознижуючого ефекту Амарилу

®.У пацієнтів з нирковою недостатністю при низькомукліренсі креатиніну (менше 27,4 мл/хв) спостерігається тенденція до збільшеннякліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові,імовірно, внаслідок більш швидкої елімінації через знижене зв’язування збілками. Порушується ниркова елімінація двох метаболітів. При кліренсікреатиніну менше 22 мл/хв адекватний контроль рівнів глюкози можливий придозуванні лише 1 мг на добу.В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепіридвиділяється з грудним молоком.Невідомо, чи виводиться глімепірид під час діалізу.

Показання для застосування. інсулінонезалежний цукровий діабет II типу,якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою,фізичними вправами та зниженням маси тіла.

Спосіб застосування та дози. дози Амарилу

® визначаютьсябажаним рівнем цукру в крові. Амарил

® слід приймати впризначених дозах і в певний час. Помилки в застосуванні препарату, наприкладпропуск прийому дози через забудькуватість, ніколи не можна виправляти шляхомнаступного прийому більш високої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідьобговорити заходи, до яких слід вдаватися у випадку таких помилок або ситуацій,коли прийом чергової дози препарату у встановлений час є неможливим. Хворийповинен негайно інформувати лікаря у випадку прийому надто високої дозипрепарату. Початкова та підтримуюча дози визначаються лікарем на основірезультатів рівнів цукру в крові та сечі.Регулярне спостереження за вмістом цукру в крові тасечі допомагає також виявленню первинної або вторинної резистентності допрепарату.Початкова доза та підбір дози. Починають лікуваннязазвичай з призначення дорослим 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) Амарилу

®1раз на добу. За необхідності добова доза може бути підвищена. Будь-якепідвищення дози можно проводити під контролем рівня цукру в крові, поступово(звичайно, з інтервалами в 1-2 тижні) і за такою схемою: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4мг – 6 мг і (у виняткових випадках) – 8 мг.Діапазон добових доз для хворих з добре компенсованимцукровим діабетом. Діапазон добових доз для хворих з добре компенсованимцукровим діабетом звичайно становить від 1 мг до 4 мг Амарилу

®.Лише в окремих хворих задовільний цукрознижуючий ефект досягається призначеннямдобових доз понад 6 мг.Розподіл добової дози. Час ірозподіл прийому добової дози визначає лікар, з урахуванням способу життяхворого. Як правило, буває достатньо приймати добову дозу один раз на добу. Цеслід робити безпосередньо перед ситним сніданком або, якщо добова доза не булаприйнята, безпосередньо перед першим прийомом ситної їжі. Дуже важливо непропускати прийом їжі після застосування Амарилу

®.Вторинна корекція дози. Увипадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. Узвўязку з цим у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Дляуникнення розвитку гіпоглікемії рекомендується тимчасово зменшити дозу абовідмінити Амарил

®. Корекція дози повинна проводитися такожпри зміні маси тіла хворого, зміні його способу життя або при виникненні іншихфакторів, які сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- абогіперглікемії (див. розділ “Особливості застосування").Тривалість лікування. Якправило, лікування Амарилом

® є тривалим.Переведення хворого з іншого пероральногопротидіабетичного препарату на Амарил

®. Не існує точногоспіввідношення між дозами Амарилу

® та інших пероральнихцукрознижуючих препаратів. При заміні інших препаратів на Амарил

®початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку,якщо хворого переводять на Амарил

® з максимальної дози іншогоперорального цукрознижуючого препарату). Будь-яке підвищення дози Амарилу

®слід проводити відповідно до рекомендацій, які наведені вище в розділі “Початковадоза та підбір дози”. Необхідно брати до уваги ступінь ефекту та тривалістьзастосування попереднього цукрознижуючого засобу. Може виникнути необхідність утимчасовому припиненні лікування з метою уникнення адитивного ефекту (ефектунакопичення), що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.Амарил

® таблетки приймаютьне розжовуючи, з достатньою кількістю (приблизно 0,5 склянки) рідини.

Побічна дія. виходячи з досвіду застосування Амарилу

®та інших похідних сульфанілсечовини, необхідно враховувати можливістьвиникнення наступних побічних дій препарату.Гіпоглікемія. Можливі симптоми гіпоглікемії:головний біль, “вовчий” апетит, нудота, блювання, апатія, сонливість, порушеннясну, тривожність, агресивність, порушення концентрації уваги, зниження пильностіта реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення мовлення, афазія,порушення зору, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення,безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, судоми центрального генезу,сонливість і втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія.Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції: упрівання, відчуття тривоги,тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, напад стенокардії тааритмії серця.Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії моженагадувати інсульт. Всі перераховані симптоми майже завжди зникають післянормалізації глікемічного стану.Очі. Під час лікування (особливо на його початку)можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукрув крові.Травний тракт. Іноді можуть спостерігатися такішлунково-кишкові реакції, як нудота, блювання, відчуття тиску або переповненняв епігастрії, біль у животі та діарея; в окремих випадках можливо підвищенняактивності ферментів печінки та порушення функції печінки (холестаз і жовтуха),а також гепатит, який може призводити до печінкової недостатності.Кров. Можуть спостерігатися тяжкі порушеннякартини крові. Рідко можлива тромбоцитопенія і, у виняткових випадках,лейкоцитопенія, гемолітична анемія або еритроцитопенія, гранулоцитопенія,агранулоцитоз і панцитопенія (внаслідок мієлосупресії).Інші побічні дії. Іноді можуть мати місцеалергічні або псевдоалергічні реакції, наприклад свербіж, кропивўянка абовисипи. Такі реакції бувають, як правило, помірними, але можуть прогресувати,супроводжуючись диспное та падінням артеріального тиску аж до шоку. Привиникненні кропивўянки слід негайно звернутися до лікаря.У виняткових випадках можуть спостерігатися такіпобічні ефекти: алергічний васкуліт, гіперчутливість шкіри до дії світла тазниження рівня натрію в сироватці крові.

Протипоказання. Амарил

® не призначений длялікування інсулінозалежного цукрового діабету I типу, діабетичного кетоацидозу,дібетичної прекоми та коми. Амарил

® не можна призначатихворим з гіперчутливістю до глімепіриду або до будь–якого допоміжногоінгредієнта, що входить до складу препарату, до похідних сульфанілсечовини абоінших сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості).Застосування під час вагітності та в періодлактації.Хворі жінки повинні інформувати свого лікаря прозаплановану вагітність.Для уникнення шкідливого впливу на дитину Амарил

®не слід призначати вагітним жінкам: хвора повинна бути переведена на інсулін.Одержання глімепіриду разом із грудним молокомматері-годувальниці може бути шкідливим для дитини. Хвора повинна застосовуватиінсулін або повністю відмовитися від годування груддю.

Передозування.Гостре передозування, а також тривале лікуваннянадто високою дозою глімепіриду можуть призвести до тяжкої, життєво небезпечноїгіпоглікемії.Гіпоглікемія може супроводжуватись головним болем,“вовчим” апетитом, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, порушенням сну,тривожністю, агресивністю, порушенням концентрації уваги, зниженням пильностіта реакції, депресією, сплутаністю свідомості, порушенням мовлення, афазією,порушенням зору, тремором, парезами, порушенням чутливості, запамороченням,безпорадністю, втратою самоконтролю, делірієм, судомами центрального генезу,сонливістю і втратою свідомості аж до коми, поверхневим диханням ібрадикардією. Крім того, можуть мати місце такі адренергічні реакції, якупрівання, відчуття тривоги, тахікардія, відчуття серцебиття, напад стенокардіїта серцеві аритмії.При виникненні симптомів гіпоглікемії пацієнтповинен негайно прийняти цукор, якщо можливо, у формі глюкози.Дуже важливо здійснювати ретельне спостереженнябезпосередньо до того моменту, коли лікар впевниться, що стан хворого позанебезпекою. Слід пам’ятати про можливість відновлення гіпоглікемії післяпочаткового поліпшення стану.Лікування: корекція дієти; призначення глюкозивнутрішньо або внутрішньовенно. В тяжких випадках пацієнта госпіталізують іпризначають інфузійну терапію концентрованого розчину глюкози (для дорослих,наприклад, - починаючи з 40 мл 20% розчину). Можливим альтернативним шляхом длялікування дорослих є призначення глюкагону, наприклад у дозах від 0.5 до 1 мгвнутрішньовенно, підшкірно або внутрішньом’язово.При лікуванні гіпоглікемії, спричиненої випадковимприйомом Амарилу®,у немовлят і дітей молодшого віку дозу глюкозипотрібно особливо ретельно коригувати з огляду на можливість виникненнянебезпечної гіперглікемії, а її контроль здійснювати шляхом уважногоспостереження за рівнем глюкози в крові.Пацієнти, які прийняли Амарил® унебезпечній для життя кількості, потребують детоксикації (наприклад шляхомшлункового лаважу або прийому активованого вугілля).Після ліквідації гострих проявів гіпоглікемії необхідноздійснити внутрішньовенну інфузію розчину глюкози у меншій концентрації, щобуникнути відновлення гіпоглікемії. Ретельний контроль рівня глюкози в кровіповинен проводитись принаймні протягом 24 годин.

Особливості застосування. правильна дієта, регулярні і достатніфізичні вправи та, за необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливезначення для досягнення оптимального контролю рівня цукру в крові, як ірегулярний прийом Амарилу

®. Клінічними симптомаминедостатнього зниження рівня цукру в крові (гіперглікемія) є збільшення частотисечовиділення, сильна спрага, сухість у роті та суха шкіра.На початку лікування хворий повинен бутиінформованим про дію Амарилу

® і ризик, повўязаний з йогозастосуванням, а також про його ефекти у комбінації з дієтою та фізичнимивправами. При цьому повинна бути підкреслена важливість адекватної співпраціхворого з лікарем.У перші тижні лікування у хворого може підвищитисяризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження захворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать:небажання або (особливо в похилому віці) недостатняздатність хворого до співпраці з лікарем;недоїдання, нерегулярне харчування, пропусканняприйомів їжі;дисбаланс між фізичним навантаженням та споживаннямвуглеводів;зміни в дієті;вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропускомприйому їжі;порушення функції нирок;тяжке порушення функції печінки;передозування Амарилу

®;певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи,які впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитоподібноїзалози та аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність);одночасне застосування деяких інших лікарськихзасобів (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).Лікар повинен бути інформованим про зазначені вищефактори та про епізоди гіпоглікемії, оскільки вони потребують особливо суворогоспостереження за хворим. За наявності факторів, що підвищують ризик розвиткугіпоглікемії, слід скорегувати дозу Амарилу

® або всю схемулікування. Це необхідно зробити також у випадку інтеркурентного захворюванняабо зміни способу життя пацієнта. Симптоми гіпоглікемії, що відображаютьадренергічну контррегуляцію, можуть бути згладженими або зовсім відсутніми втих випадках, коли гіпоглікемія розвивається поступово у літніх хворих, ухворих на вегетативну невропатію або в тих, хто одночасно отримує лікуванняблокаторами b-адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншимизасобами. Майже завжди гіпоглікемія може бути швидко купірувана негайнимприйомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру,підсолодженого цукром фруктового соку або чаю). У звўязку з цим хворий повинензавжди мати при собі не менше 20 грамів глюкози. Штучні солодкі речовининеефективні в лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратівсульфанілсечовини відомо, що, незважаючи на початковий успіх вжитих лікувальнихзаходів, можливі рецидиви гіпоглікемії. У звўязку з цим необхідно безперервнета ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайноголікування під наглядом лікаря, а за певних обставин і госпіталізації хворого.Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад, під часперебування в лікарні після нещасного випадку, при занедужанні у вихідні дні),він повинен обовўязково повідомити їх про своє захворювання та про попереднєлікування.У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі,хірургічному втручанні, інфекційному захворюванні з високою температурою)рівень цукру в крові може бути порушений і може виникнути необхідність утимчасовому переведенні хворого на інсулін.Коли спостерігається недостатній ефект відмаксимальної дози Амарилу®, посилити клінічний ефект можливо шляхомпризначення комбінованої терапії: Амарил® + інсулін або Амарил®+ протидіабетичні лікарські засоби, що містять метформін.Застосування у комбінації з інсуліном. У цьомувипадку вже призначена доза Амарилу® лишається незмінною. Лікуванняінсуліном починається з найнижчої рекомендованої дози і доза підвищуєтьсяпоступово, залежно від рівня цукру в крові. Комбіновану терапію слідрозпочинати під суворим контролем лікаря.Застосування у комбінації з метформіном. Якщолікування тільки Амарилом® або тільки протидіабетичними препаратами,що містять метформін, не призводить до бажаного ефекту, може бути призначенакомбінована терапія Амарилом® з метформіном. В цьому випадкупризначена доза препарату, що вже застосовується, лишається незмінною.Призначення додаткового препарату починається з найнижчої рекомендованої дози ідоза підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові.Під час лікування Амарилом

®необхідний регулярний контроль рівня цукру в крові та сечі, а такожконцентрації глікозильованого гемоглобіну.Поки що немає досвіду застосування Амарилу

®для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки та хворих, якізнаходяться на гемодіалізі. Хворим з порушеннями функції печінки може бутипоказано переведення на інсулін, принаймні до досягнення оптимальноїкомпенсації порушень обміну речовин.На початку лікування, при переході з одноголікарського засобу на інший або при нерегулярному прийомі Амарилу® можемати місце зумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження пильності та реактивноїздатності хворого. Це може негативно позначитися, наприклад на здатностікерувати автомобілем або обслуговувати різні машини та механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. у хворих, які отримують деякі інші лікарськізасоби, або в тих, що припинили їх прийом перед початком лікування Амарилом

®,може бути змінений рівень цукру в крові. Виходячи з досвіду застосуванняАмарилу

® та інших похідних сульфанілсечовини, можна чекатитакої взаємодії Амарилу

® з іншими лікарськими засобами.Глімепірид метаболізується цитохромом Р450 2С9(СYP2C9). Це необхідно взяти до уваги при паралельному призначенні глімепіридуз індукторами (наприклад зрифампіцином) або інгібіторами (наприклад зфлюконазолом) СYP2C9.Посилення цукрознижувального ефекту і повў язаний з ним можливийрозвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні одного зтаких лікарських засобів: інсулін або пероральні протидіабетичні препарати,інгібітори АПФ, алопуринол, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони,хлорамфенікол, похідні кумарину, циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін,фенірамідол, фібрати, флуоксетин, гуанетидин, ізофосфаміди, інгібітори МАО,міконазол, парааміносаліцилова кислота, пентоксифілін (при парентеральномувведенні у високих дозах), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон,пробеніцид, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни,тритоквалін, трофосфаміди, флюконазол.Послаблення цукрознижувального ефекту та повўязане зним підвищення рівня цукру в крові може спостерігатися при одночасномузастосуванні одного з таких лікарських засобів: ацетазоламід, барбітурати,кортикостероїди, діазоксид, діуретики, епінефрин (адреналін) та іншісимпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (після тривалогозастосування), нікотинова кислота (у високих дозах), естрогени та прогестогени,фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, гормони щитоподібної залози.Блокатори Н2-рецепторів, клонідин ірезерпін здатні як потенціювати, так і знижувати цукрознижувальний ефектАмарилу

®. Блокатори b-адренорецепторів знижують толерантністьдо глюкози. У хворих на цукровий діабет це може призводити до погіршеннякомпенсації порушень обміну речовин. Крім того, блокатори b-адренорецепторівможуть посилювати тенденцію розвитку гіпоглікемії (внаслідок порушенняконтррегуляції). Під впливом таких засобів, як блокатори b-адренорецепторів,клонідин, гуанетидин і резерпін, можливо послаблення або відсутність ознакадренергічної контррегуляції гіпоглікемії.Разове або хронічне вживання алкоголю моженепередбаченим чином посилювати або послаблювати цукрознижувальну дію Амарилу

®.Може спостерігатися посилення чи послаблення ефекту похідних кумарину.

Умови та термін зберігання. при температурі 15-25°С, в місці,недоступному для дітей. Термін придатності 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z