Загружается, подождите...

Ам л о (Am l o)


міжнародна та хімічна назви:Amlodipine; 3-етиловий-5-метиловийефір (±)-2-[(аміноетокси)-метил]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоновоїкислоти;

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого кольору, без оболонки, круглі, пласкі із скошенимикраями та лінією розламу на одному боці.

склад: 1 таблетка містить:амлодипіну бесилату, еквівалентно амлодипіну - 10 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, ПВПК-30, тальк, кремнію діоксидколоїдний, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністикальцію з переважною дією на судини. Код АТС: С08С А01.Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка: амлодипін є блокатором повільнихкальцієвих каналів (антагоніст іонів кальцію), він блокує надходження іонівкальцію крізь мембрани в клітини міокарда та гладенькі м’язи судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднімвпливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну можереалізуватися двома шляхами.1.Амлодипін розширює периферичніартеріоли і у такий спосіб знижує загальний периферичний опір (післянавантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частотасерцевих скорочень практично не змінюється, то зниження навантаження на серцеведе до зменшення споживання енергії та потреби в кисні.2.Амлодипін також розширюєкоронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда.Така дія збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичнустенокардію (стенокардія варіантна) і запобігає розвитку коронарноївазоконстрикції. Для хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипінузабезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 год. як у положенні лежачи,так і стоячи. Завдяки повільному розвитку дії амлодипіну препарат не викликаєсимптомів гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію амлодипін збільшує часвиконання фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії танеобхідну дозу нітрогліцерину.Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні випробування зфізичним навантаженням у хворих з серцевою недостатністю III – IVфункціонального класу (NYHA) показали, що амлодипін не спричиняє погіршення їхстану за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракціявикиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.

Фармакокінетика:після прийому таблеток Амловсередину амлодипін добре всмоктується, досягає максимальної концентрації укрові через 6-12 год. Біодоступність становить 64 – 80 %. Об’єм розподілуприблизно дорівнює 21 л/кг. Майже 97,5 % циркулюючого препарату зв’язується збілками плазми.Прийом їжі не впливає навсмоктування амлодипіну. Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягаєтьсячерез 7-8 днів постійного прийому препарату. Амлодипін біотрансформується впечінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазмистановить приблизно 35-50 год., що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу.Амлодипін виводиться з сечею, як в незмінному вигляді (10 %), так і у виглядіметаболітів (60 %).У хворих похилого віку і пацієнтівмолодшого віку час, необхідний для досягнення максимальної концентраціїамлодипіну в плазмі крові, практично однаковий.У людей похилого віку відміченатенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що веде до підвищення АUС (площа зони під кривоюконцентрація-час) та періоду напіввиведення.Показання для застосування. Амло показаний для лікуванняартеріальної гіпертензії і може використовуватися як монотерапевтичний препаратдля лікування гіпертензії. За необхідності його можна призначати з тіазиднимидіуретиками, альфа-адреноблокаторами,бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.Амло також показаний для лікування ішемії міокарда,зумовленої як органічною непрохідністю (стабільна стенокардія), так і спазмомкоронарних артерій (варіантна стенокардія). Амло може призначатися і у тихвипадках, коли клінічна картина дає можливість припустити існування вазоспазму(вазоконстрикції), хоча наявність спазму точно не встановлена. Амло можепризначатися як засіб монотерапії, а також у комбінації з іншимиантиангінальними засобами, нітратами чи бета-адреноблокаторами у відповіднихдозах.Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії істенокардії звичайна початкова доза Амло становить 5 мг один раз на добу;залежно від індивідуальної реакції хворого дозу можна збільшити домаксимальної, що становить 10 мг. Тривалість лікування залежить від станухворого та тяжкості перебігу хвороби.Побічна дія. Можливі такі побічні ефекти: набряки, головний біль,сонливість, запаморочення, втомлюваність, серцебиття, нудота, біль в шлунку.

Протипоказання. Амло протипоказаний хворим,у яких визначена підвищена чутливість до похідних дигідропіридину.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Амло безпечний при застосуванні разом з тіазиднимидіуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами агіотензинперетворюючого ферменту,нітратами тривалої дії, нітрогліцерином при сублінгвальному прийомі, нестероїдними протизапальними препаратами,антибіотиками та синтетичними гіпоглікемічними препаратами для пероральногозастосування.Дослідження показали, щоодночасне вживання Амло та дигоксину здоровими добровольцями не призводить дозмін рівня дигоксину у сироватці крові та його ниркового кліренсу.Результати досліджень in vitro звикористанням плазми крові людини свідчать, що Амло не впливає на зв’язування збілками препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин, індометацин).У здорових чоловіків-добровольцівпри одночасному застосування Амло не змінював вплив варфарину на протромбіновийчас.Передозування. Можлива надмірна вазодилятація з наступноютривалою гіпотензією. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можназастосовувати судинозвужувальний препарат, коли немає протипоказань длязастосування. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів, можливовнутрішньовенно застосувати кальцію глюконат.

Особливості застосування. Необхідно обережнопризначати Амло хворим з порушенням функції печінки, тому що у цих хворихперіод напіввиведення зростає.Хворі з порушенням функції нирок непотребують корекції дози препарату. Ступінь безпечності застосування Амло ужінок під час вагітності та годування груддю не встановлений.Дані про застосування Амло у дітейвідсутні.Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z