Загружается, подождите...

Алопуринол (Allopurinol)


міжнародна та хімічна назви: Allopurinol;4-оксипіразоло [3,4-d] піримідин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або майжебілого кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить алопуринолу 0,1 г;допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна

, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують утворення сечової кислоти.Алопуринол. Код АТС: М04А А01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Алопуринол – протиподагричний препарат, що пригнічуєсинтез сечової кислоти та її солей в організмі. Препарат має специфічнуздатність інгібувати фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетвореннігіпоксантину на ксантин і ксантину на сечову кислоту. Внаслідок цьогознижується вміст уратів у сироватці крові та попереджується відкладенняостанніх у тканинах і нирках. На фоні препарату зменшується виділення із сечею сечової кислоти іпідвищується виділення більш легкорозчинних гіпоксантину і ксантину.Алопуринол в організмі перетворюється на алоксантин, який такожперешкоджає утворенню сечової кислоти, але за активністю поступаєтьсяалопуринолу.Фармакокінетика.При застосуванні внутрішньо близько 90 % дозипрепарату абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація Алопуринолув плазмі крові досягається в середньому через 1,5 години. Період напіввиведенняАлопуринолу становить 1-2 години, алоксантину – близько 15 годин, томупригнічення ксантиноксидази може тривати протягом 24 годин після одноразовогоприйому препарату. Близько 20 % прийнятої дози виводиться через кишечник, рештапрепарату і його метаболіти – нирками.

Показання для застосування. Алопуринол застосовують для лікуваннязахворювань, що супроводжуються гіперурикемією: при первинній і вториннійподагрі, сечокам’яній хворобі з утворенням уратів, первинній і вториннійгіперурикемії, що мають місце при патологічних процесах, які супроводжуютьсяпосиленим розпадом нуклеопротеїдів і підвищенням вмісту сечової кислоти укрові, включаючи різні гемобластоми (гострий лейкоз, лімфосаркома і т.ін.), прицитостатичній і променевій терапії пухлин, псоріазі, масивній терапії кортикостероїднимипрепаратами. Існують дані про застосування препарату в комплексній терапіїепілепсії у дітей (збільшення біосинтезу серотоніну).

Спосіб застосування та дози. Алопуринол застосовують внутрішньо, після їди.Дози встановлюють залежно від кількості сечової кислоти у крові.Мінімальна добова терапевтична доза для дорослих становить 0,1 г, максимальна -0,8 г. Звичайно при помірній гіперурикемії (до 70-100 мг/л) дорослимпризначають по 0,2-0,4 г на добу, протягом 2-3 тижнів, 1-2 рази на добу, потімпереходять на підтримуючу дозу (0,2-0,3 г на добу, в 2-3 прийоми). При тяжких формах подагри, значних відкладеннях уратів у тканинах івисокій гіперурикемії (понад 80-100 мг/л) призначають частинами (не більше 0,2г на прийом), до 0,6-0,8 г на добу, протягом 2-4 тижнів, потім переходять напідтримуючі дози (0,1-0,3 г на день), які приймають тривало, протягом декількохмісяців.Для профілактики гіперурикемії під час променевої терапії іхіміотерапії пухлин середня добова доза дорівнює 0,4 г. Препарат приймають за2-3 дні до початку терапії (чи одночасно) і продовжують прийом ще протягомдекількох днів після закінчення специфічної терапії. Дітям у віці до 6 років Алопуринол призначають у добовій дозі 5 мг/кг;від 6 до 10 років – 10 мг/кг на добу. Кратність призначень – 3-4 рази на добу.При комплексному лікуванні епілепсії у дітей доза препарату становить4-5 мг/кг маси тіла (2 рази на день, 10-денними курсами з перервою між ними1,5-2 місяці). Якщо своєчасний прийом препарату пропущений, то дозу алопуринолунеобхідно прийняти як можно швидше. Якщо наступний прийом планується через 12годин і більше, то необхідно прийняти алопуринол відразу, а наступну дозу вустановлений час. Якщо до прийому наступної дози залишилось менше 12 годин,прийом треба пропустити і далі продовжити прийом в звичайному режимі.

Побічна дія. Алопуринол звичайно добре переноситься. При подагріна початку лікування може виникнути загострення, пов’язане з мобілізацієюсечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо. В окремих випадкахможливі:диспептичні явища – нудота, блювання, біль у шлунку, діарея;алергічні реакції - висипання на шкірі, свербіж, гіперемія, рідко -ексфоліативний дерматит, пропасниця, артралгії;з боку системи кровотворення – лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія;з боку нервової системи – неврити, порушення сну, депресія, амнезія.

Протипоказання. Ниркова недостатність, вагітність і лактація,підвищена чутливість до препарату.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення,олігоурія.Лікування: форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. Необхідно враховувати, що після припинення прийомуАлопуринолу на 3-4-й день повертаються до початкового, підвищеного рівняпоказники урикозурії та урикемії, тому лікування повинно бути тривалим.Інтервал більше 2-3 днів між прийомами препарату небажаний.Препарат необхідно призначати з обережністю при наявності нерізковираженій нирковій недостатності (дорослим - у дозі не більше 0,2 г на добу).Під час застосування Алопуринолу діурез у дорослих слід підтримувати на рівніне менше 2 л на добу. Реакція сечі повинна бути нейтральною або слаболужною -для запобігання утворенню конкрементів. З цією метою препарат призначають разомз препаратами, які алкалізують сечу. Для профілактики можливих на початку лікування нападів подагричногоартриту можна призначати нестероїдні протизапальні засоби або колхіцин(дорослим - по 0,5 мг, 3 рази на добу).На початку терапії Алопуринолом треба систематично проводитидослідження функціонального стану нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Алопуринолу у випадкулікування гемобластом протиопухлинними препаратами (метотрексат, меркаптопуринта ін.) слід враховувати, що Алопуринол не тільки пригнічує ензиматичнеокислювання названих препаратів і підсилює їх протипухлинну активність, але ізначно підвищує їх токсичність. Тому дози останніх повинні бути зменшені (до 50%).Під впливом Алопуринолу можливо також посилення ефектів (у тому числінебажаних) антикоагулянтів непрямої дії, антипірину, дифеніну, теофіліну, томущо їх інактивація в печінці сповільнюється.При одночасному застосуванні з препаратами ампіциліну зростає ризикпояви висипання на шкірі.Під впливом тіазидних діуретиків, фуросеміду, етакринової кислотиантигіперурикемічна дія Алопуринолу знижується, тому що ці препарати підвищуютьрівень сечової кислоти в сироватці крові.Алопуринол не слід призначати одночасно з залізовмісними лікарськимизасобами в зв’язку з можливим накопиченням заліза в печінці.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла інедоступному для дітей місці, при температурі не вище 250С. Термінзберігання – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z