Загружается, подождите...

Альфа-ліпон (Alfa-lipon)


міжнародна та хімічна назви: thioctic acid; 5-(1,2-дитіолан-3-іл)валеріановакислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить a-ліпоєвої (тіоктової) кислоти 0,3 г (300 мг);допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натріюкроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натріюлаурилсульфат, аеросил, плівкова оболонка (Opadry II Yellow).

Форма випуску.Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення іметаболічні процеси. Код АТС А16А Х01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. a-ліпоєва кислотасинтезується в організмі і виступає як коензим в окислювальномудекарбоксилюванні a-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обмініклітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимнихкомплексів, каталізуючих декарбоксилювання a-кетокислот (пірувату в ацетилСоА ікетоглюторату в сукцинілСоА) у циклі Кребса. Дефіцит або порушення обмінуa-ліпоєвої кислоти внаслідок інтоксикації або накопичення деяких метаболітів(наприклад, кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу.a-ліпоєва кислота може існувати у двох біологічно активних формах (окисленій тавідновленій) – дисульфідній (ліпоєва кислота) та дитіоловій (дигідроліпоєвакислота). Під час окислювально-відновних реакцій обидві форми швидкоперетворюються одна в одну. Обидві форми ліпоєвої кислоти перехоплюютьгідроксильні та пероксильні радикали, а також хлорнуватисту кислоту, зв’язуютьіони заліза та міді. За своїм відновлювальним потенціалом, який становить 0,32вольта, дигідроліпоєва кислота є потужним редукуючим агентом: відновлює глютатіон,дигідроаскорбат в аскорбат, a-токоферил-радикал в a-токоферол (прямо чи черезаскорбат). Обом формам притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості.Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці.a-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванніліпідного та вуглеводневого обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідокгепатопротекторної, антиоксидантної, дезинтоксикаційної дії). Усуває рядпроявів U-дефіциту у мишей, затримує утворення катаракт у мишей після діїінгібітора синтезу глютатіону бутіонін-сульфосиміну. Вміст як вільноїa-ліпоєвої кислоти так і дигідроліпоєвої кислоти в тканинах та рідинах дужемалий і недостатній для виявлення антиоксидантної дії. Але при введенні ворганізм у формі терапевтичного засобу здатна відновлювати інші антиоксиданти,зокрема, при цукровому діабеті. У хворих на цю патологію a-ліпоєва кислотазнижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії.Фармакокінетика. При пероральному прийомі a-ліпоєва кислота швидко імайже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. При пероральномуодноразовому введенні здоровим людям 600 мг a-ліпоєвої кислоти максимальнаконцентрація становить 4,45 мкг/мл. Середній рівень препарату в сироватці – 15,8нг/мл. Період напіввиведення – 10–20 хв.In vitro a-ліпоєва кислота швидко захоплювалась клітинами івідновлювалась до дигідроліпоєвої кислоти. Поглинання a-ліпоєвої кислоти уфізіологічних умовах здійснюється за допомогою специфічного носія. Тільки призначних концентраціях переважає пасивна дифузія. Препарат виводиться нирками(93–97%) головним чином у формі метаболітів; a-ліпоєва кислота метаболізуєтьсяшляхом окислювання бічних ланцюгів та кон’югації.

Показання для застосування. З профілактичною та лікувальноюметою у складі комплексної терапії діабетичних полінейропатій, захворюваньпечінки (гепатити, цироз), отруєнь солями важких металів, грибами.

Спосіб застосування та дози. Препарат рекомендують приймати в добовійдозі 600 мг (2 таблетки) 1 раз на добу. Препарат приймають, не розжовуючи,запиваючи достатньою кількістю рідини, під час або після прийому їжіРекомендовано застосовувати препарат вранці. Лікування триває 2–4 місяці. Вразі необхідності курси лікування препаратом можна проводити двічі на рік.

Побічна дія. Іноді з’являються відчуття тяжкості у голові іутруднення дихання. Можливі алергічні реакції. Зрідка можливий розвитоканафілактичного шоку. В окремих (поодиноких) випадках можуть спостерігатисясудоми, диплопія, спонтанні мілкі крововиливи у шкіру (пурпура) і порушенняфункцій тромбоцитів (тромбофлебіти). Можлива гіпоглікемія внаслідок поліпшенняутилізації глюкози.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з відомою підвищеноючутливістю до a-ліпоєвої кислоти або до одного з компонентів лікарськогозасобу. У зв’язку з тим, що немає достатніх даних щодо застосування препаратупід час вагітності та лактації, не рекомендується призначати його вагітним таматерям-годувальницям. Препарат не призначають дітям та підліткам у зв’язку звідсутністю досвіду застосування.

Передозування. Симптоми:нудота, блювання, головний біль.При передозуванні чи підозрі на тяжку побічну дію необхідно негайно припинитиприйом препарату. Лікування: симптоматичне. У разі розвитку анафілактичного шоку – надатитермінову допомогу.

Особливості застосування. При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідноконтролювати рівень цукру в крові. В окремих випадках необхідно скорегуватидози цукрознижуючих засобів для запобігання гіпоглікемії. Пацієнтам, якізастосовують препарати a-ліпоєвої кислоти, слід утриматись від вживанняалкоголю у зв’язку з тим, що він знижує терапевтичну активність препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. a-ліпоєва кислота реагує in vitro зіонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат можезнижувати їх ефективність. a-ліпоєва кислота з цукрами утворює важкорозчиннікомплексні сполуки. Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванніінсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів. Тому необхідний постійнийконтроль за рівнем цукру в крові, особливо на початковій стадії призначенняa-ліпоєвої кислоти. В деяких випадках необхідним є зменшення дози інсуліну чипероральних цукрознижуючих препаратів.

Умови та термін зберігання.У сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 ºС. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z