Загружается, подождите...

Аеросоніт (Aerosonit)


міжнародна та хімічна назви: ізосорбіду динітрат; 2,5-dinitrate 1,4:3,6dianhydro sorbitol;

основні фізико-хімічні властивості: майже безбарвний прозорий розчин зі смакомта запахом м´яти;

склад: 1 доза містить ізосорбіду динітрату 1,25 мг;допоміжні речовини: м`яти перцевої олія, поліетиленгліколь,пропіленгліколь, спирт зневоднений.

Форма випуску. Аерозоль дозований.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології;органічні нітрати. Код АТС С01D A08.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Органічні нітрати належать до препаратів, що широкозастосовуються у лікуванні ішемічної хвороби серця протягом багатьох років. Вони діють безпосередньо на венозну систему (²судини об’єму²)та артеріальну систему (²судини опору²) через ²азотнірецептори² у клітинах гладеньких м´язів стінки судин. У гладенькіймускулатурі нітрати зазнають послідовної трансформації до оксиду азоту (NO),який стимулює розчинну гуанілілциклазу – основний фермент вазодилатації.Вважають, що зростаюча концентрація ендогенних судинозвужувальнихречовин на поверхні клітин ендотелію стимулює утворення, вивільнення ітранспорт судинорозширювальної речовини під назвою ендотеліальний релаксуючийфактор (ЕDRF) до клітин гладенької мускулатури, що, в свою чергу, призводить довазодилатації.Ендотеліальний релаксуючий фактор є радикалом оксиду азоту; субстратомдля його біосинтезу є амінокислота L-аргінін, яка під впливом окисногодезамінування перетворюється в цитрулін і оксид азоту (NO). Внаслідокатеросклеротичних змін в артеріях місцеве утворення ЕDRF/NO стає недостатнім. Уцих випадках екзогенні нітрати шляхом компенсації недостатньої кількості оксидуазоту у деяких ділянках судинної системи викликають ефекти, подібні до тих, якіспричинює EDRF. Органічні нітрати:зменшують переднавантаження серцязавдяки розширенню венозного русла;зменшують постнавантаження серця шляхомрозширення артеріального русла;меншою мірою збільшують коронарний кровотік завдякирозширенню коронарних судин, зменшенню тонусу стінки коронарних артерій тарозширенню судин колатерального кровообігу.Фармакокінетика. Абсорбція препарату дуже добра і відбувається майженегайно. Після перорального застосування 80% ізосорбіду динітрату зазнає ефектупершого проходження. При застосуванні у вигляді перорального аерозолю цей ефект значнонижчий. Біодоступність препарату після перорального вживання становитьприблизно 30%, а при застосуванні у формі інгаляції через рот – приблизно 60%.Ступінь зв´язування з білками сягає 30%.Спостерігається значна статистично достовірна різниця у біодоступностіпрепарату. Біодоступність перорального аерозолю перевищує біодоступністьтаблеток для внутрішнього застосування на 40%. Максимальна концентраціяізосорбіду динітрату спостерігалася в середньому через 7 хвилин післяпризначення препарату і сягала до 18 нг/мл. Період напіввиведення присублінгвальному застосуванні препарату – 1 година. Виводиться з сечею майжеповністю у вигляді метаболітів.

Показання для застосування. Лікування і профілактика нападів стенокардії.Інфаркт міокарда.

Спосіб застосування та дози.Застосовують 1 дозу препаратупід час нападу стенокардії або перед очікуваним нападом (наприклад передфізичним навантаженням). Якщо через 2—5 хвилин біль не проходить, можназастосувати другу дозу препарату.Прийом Аеросонітуможна повторювати кожні 2—3 години.Методика застосуванняпрепарату:Зняти захиснийковпачок.Перед першимзастосуванням нового флакона препарату натиснути на розпилювач, утримуючифлакон у вертикальному положенні. Так повторити 4—5, максимум 6 разів. Препаратготовий до застосування. Повторювати цю дію кожен раз, якщо препарат незастосовували протягом кількох днів.Утримуватискляний флакон біля рота.Помістити отвіррозпилювача навпроти слизової оболонки рота, найкраще – під язиком.Натиснути нарозпилювач – при цьому вивільнюється одна доза препарату.Закрити флаконзахисним ковпачком.УВАГА! ПРЕПАРАТНЕ ПРИЗНАЧЕНИЙ ДЛЯ ВДИХАННЯ!

Побічна дія.Минущий головний біль; запаморочення, нудота, блювання; тахікардія;почервоніння шкіри, шкірний висип, десквамативне запалення шкіри, зниженняартеріального тиску.

Протипоказання.Гіперчутливість до активного компонента (органічні похідні нітратів)або допоміжних інгредієнтів; закритокутова глаукома; шок; гострий інфарктміокарда; анемія; мозковий крововилив; гіпертрофічна кардіоміопатія із звуженнямшляхів відтоку; констриктивний перикардит; підвищення внутрішньочерепноготиску.

Передозування.Передозування може розвинутися після частого застосування препаратупротягом короткого періоду. Інтенсивність симптомів залежить від дози. Припередозуванні можливі раптове зниження артеріального тиску, тривалий головнийбіль, запаморочення, серцебиття, порушення зору, почервоніння шкіри, нудота,блювання, діарея, апное, слабкий периферичний пульс та метгемоглобінемія.Лікування передозування. Пацієнта слід якнайскоріше доставити до лікарні, щоб при необхідностінадати невідкладну допомогу.Особливості застосування. Інколи після застосуванняпрепарату (переважно у вертикальному положенні) може розвинутися значна гіпотензія,тому слід обережно призначати препарат хворим з гіповолемією (наприклад,внаслідок лікування діуретиками) та пацієнтам з низьким систолічним тиском(менш ніж 90 мм рт.ст.). Найбезпечнішийспосіб першого застосування препарату – це сидяче положення хворого під час тапротягом 10—15 хвилин після застосування препарату.Застосуванняорганічних сполук нітратів при гіпертрофічній кардіоміопатії може загострюватисимптоми ішемічної хвороби серця. Тривалебезперервне лікування ізосорбіду динітратом може призводити до послаблення йогодії або недостатності терапевтичного ефекту. Тому перерви не менш ніж на 8—10годин щоденно є обов’язковими (найкраще робити такі перерви на ніч).Останні дослідження свідчать, що тривале лікування нітратами можепризвести до розвитку толерантності до цих препаратів. Це явище супроводжуєтьсяприпиненням головного болю через кілька днів після початку лікування іпослабленням гемодинамічного ефекту, незважаючи на підвищення дози.Явище толерантності викликане цілим рядом механізмів на системномурівні (підвищення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи,активація симпатичної системи), а також на клітинному рівні:вичерпання внутрішньоклітинних запасів тіолів, необхідних дляметаболізму нітратів до активних речовин (S-нітрозотіолів, оксиду азоту);знижена спорідненість рецепторів до S-нітрозотіолів та оксиду азоту;зменшення активності гуанілілциклази.Сьогодні прийнятим методом уникнення розвитку толерантності до нітратівє такий режим дозування, щоб їх концентрація в плазмі на декілька годин значнознижувалася порівняно з терапевтичною концентрацією (переривчастий метод). Цейспосіб також дозволяє відновити внутрішньоклітинні запаси групи тіолів.Вагітність та лактація. Вагітність не є абсолютнимпротипоказанням до застосування ізосорбіду динітрату. Відповідно до загальногопринципу уникнення призначення будь-яких препаратів під час вагітності(особливо протягом першого триместру), препарат слід застосовувати лише увипадках, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищу. будь-якийможливий ризик для плоду.Даних щодопроникнення препарату у молоко матерів-годувальниць немає, тому ізосорбідудинітрат не слід застосовувати під час годування груддю.Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами. Необхіднаобережність при застосуванні препарату під час керування автомобілем та іншимимеханізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивна дія ізосорбіду динітрату можепосилюватися при одночасному застосуванні інших судинорозширювальних засобів,бета-блокаторів, антагоністів кальцію, нейролептиків, трициклічнихантидепресантів або алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15—25°С унедоступному для дітей місці. Захищати від світла, вогню та охолодження нижче+5°С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z