Загружается, подождите...

Аденозин "ебеве" (Adenosine "ebewe")


міжнароднаназва: adenosine;

основніфізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 3 мг аденозину; допоміжніречовини: натрію хлорид,вода для ін'єкцій.

Форма випуску.Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Кардіологічнізасоби. Код АТС C01E B10.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Аденозин – ендогенний пуриновий нуклеозид, наявний в усіх клітинахтіла. Він бере участь у багатьох фізіологічних процесах, зокрема, у регуляціїкоронарної циркуляції крові та агрегації тромбоцитів, має антиаритмічну,метаболічну, артеріодилатуючу дії. Аденозинупритаманна дозозалежна негативна хроно-, дромо- та інотропна дія на серце.Внаслідок короткого періоду напіврозпаду негативний інотропний ефект клінічногозначення не має. Антиаритмічна діяреалізується завдяки дромотропному ефекту після швидкого внутрішньовенноговведення аденозину. Він пригнічує атріовентрикулярне проведення, інгібуєкальцієві канали мембрани та підвищує проникливість мембран кардіоміоцитів дляіонів калію, блокує ефекти цАМФ у кардіоміоцитах, завдяки чому відновлюєтьсясинусовий ритм у пацієнтів з пароксизмальними суправентрикулярнимитахікардіями, у яких АВ вузол включений у коло "re-entry". Негативнахронотропна дія може спричинити тимчасову синусову брадикардію з наступноюсинусовою тахікардією.Аденозин недопомагає при фібриляції або тріпотінні передсердь, оскільки в такому разі АВвузол не включений до кола "re-entry".Аденозин звичайноне впливає на шлуночкові тахікардії. Аденозин у дозі 6- 12 мг не спричиняє системного гемодинамічного ефекту; при інфузії у вищихдозах він може чинити антигіпертензивний вплив.Фармакокінетика.Аденозин швидко видаляється з крові завдяки клітинному захопленнюеритроцитами та ендотеліальними клітинами. Період його напіввиведення неперевищує 10 секунд. У процесі нуклеозидної метаболізації аденозинперетворюється на сечову кислоту, яка виводиться нирками.

Показання длязастосування. Для швидкогоприпинення пароксизмальних суправентрикулярних тахікардій (атріовентрикулярноїреципрокної ("re-entry") та АВ-вузлової реципрокної тахікардії), якіє симптоматичними і потребують лікування. Препарат слід призначати пацієнтамлише у разі неефективності вагусних маневрів. Діагностичнезастосування.Аденозиндопомагає діагностувати тахікардії з широкими комплексами QRS, які вимагаютьлікування і не можуть бути діагностовані на підставі клінічних симптомів таданих ЕКГ. Завдяки уповільненню атріовентрикулярного проведення спрощуєтьсявизначення активності передсердь. Аденозиндопомагає диференціювати тахікардії шлуночкової та надшлуночкової природи. Аденозин такожможе бути застосований для транзиторного розширення коронарних судин під часоднофотонної емісійної комп'ютерної томографії з талієм-201 з метою діагностикипідозрюваної ішемічної хвороби серця.

Спосібзастосування та дози. Аденозинможна застосовувати лише в умовах стаціонару за наявності обладнання длясерцево-легеневої реанімації. Під час лікування аденозином потрібенбезперервний моніторинг ЕКГ, оскільки при цьому існує ризик виникнення аритмій(див. розділ "Побічна дія"). Початкова доза– 3 мг.Друга доза. Якщо тахікардія не припинилася за 1-2хвилини, вводиться доза 6 мг. Третя доза. Якщо тахікардія не припинилася за 1-2хвилини, вводиться доза 9 мг. Четверта доза.Якщо тахікардія не припиниласяза 1-2 хвилини, вводиться доза 12 мг. Через низькуефективність початкової дози 3 мг лікування аденозином звичайно починають здози 6 мг. Якщо післявведення дози 12 мг позитивний результат не досягнутий, аденозин може бутивведений ще раз у тій самій дозі 12 мг або у найвищій дозі 18 мг. Подальшівведення або вищі дози не рекомендуються. Зазначені вищедози мають зменшуватися у разі терапії дипіридамолом або після трансплантаціїсерця. Під час лікуванняметилксантином дози аденозину часом доводиться збільшувати. Аденозинвводиться шляхом швидкої внутрішньовенної болюсної ін'єкції тривалістю 1 - 2секунди. Препарат повиненвводитися у великі периферичні вени, після чого бажано негайно швидко ввести 10мл 0,9% розчину NaCl. Застосуванняаденозину при діагностиці ішемічної хвороби серця.Аденозин ірадіоізотоп рекомендується вводити у різні вени, щоб уникнути болюсного ефекту.У ходіоднофотонної емісійної комп'ютерної томографії з талієм-201 аденозин вливаєтьсявнутрішньовенно протягом 6 хвилин зі швидкістю 140 мкг/кгЧхв. Талій-201вводиться швидко внутрішньовенно через 3 хвилини після початку вливанняаденозину. З метоюзапобігання болюсного ефекту при вливанні аденозину на протилежній руціпацієнта слід постійно контролювати тиск крові.

Побічна дія. Часто спостерігаються припливи крові дообличчя, задишка, бронхоспазм, відчуття стискання у грудях, нудота,запаморочення. Окрім того,можливі відчуття дискомфорту, спітніння, посилене серцебиття, гіпервентиляція,запаморочення, відчуття тиску у голові, нечіткість зору ("пелена передочима"), відчуття тепла, брадикардія, асистолія, біль у грудях, головнийбіль, сонливість, парестезія, біль у руках, біль у шиї, біль у спині, а такожметалевий присмак у роті та фарингеальні симптоми. Звичайно ціпобічні ефекти спостерігаються протягом короткого часу (менше 1 хвилини). Зрідка введенняаденозину спричиняє фібриляцію передсердь і падіння кров'яного тиску. У поодинокихвипадках спостерігаються більш тривалі і потенційно загрозливі для життяпобічні явища (тріпотіння-мерехтіння шлуночків, фібриляція шлуночків,асистолія), які часом вимагають електротерапевтичного втручання. Є окреміповідомлення про тяжку брадикардію, що вимагала застосування кардіостимулятора,а також про один випадок тимчасового і спонтанного оборотного погіршення станупацієнта з підвищеним внутрішньочерепним тиском. При переході відтахікардії до синусового ритму можливі різноманітні аритмії, приміром,надшлуночкові та шлуночкові екстрасистолії, синусова брадикардія і тахікардія,випадіння скорочень серця та синусові паузи, різні види атріовентрикулярнихблокад. У разі індукованої брадикардії пацієнти схильні до шлуночкових аритмій(екстрасистолій, аж до шлуночкової фібриляції).

Протипоказання.Гіперчутливістьдо аденозину.Атріовентрикулярнаблокада другого або третього ступеня, а також синдром слабкості синусовоговузла (за виключенням пацієнтів з кардіостимуляторами).Обструктивнілегеневі захворювання, зокрема, бронхіальна астма. Подовження QTінтервалу.Аденозин слід зобережністю застосовувати у разі:- тяжкоїзастійної серцевої недостатності;- нестабільноїстенокардії;- нещодавноперенесеного інфаркту міокарда;- фібриляціїпередсердь, тріпотіння передсердь (у пацієнтів з додатковими провідними шляхамиможе спостерігатися транзиторне посилення проведення);- нещодавнятрансплантації серця (підвищена чутливість до аденозину);- тяжкоїгіпотензії; - зупинок диханняпід час сну в анамнезі;- шунтуваннязліва направо; - паралельної терапіїдипіридамолом (при цьому аденозин застосовується у зменшених дозах і лише уразі загрози життю).Стосовнолікування аденозином дітей відомостей недостатньо, однак він застосовується удеяких спеціалізованих педіатричних клініках. Використовувати аденозин повиннілише досвідчені педіатри-кардіологи і лише на свою власну відповідальність.

Передозування.Симптоми відносногопередозування можуть спостерігатися у разі одночасного застосуваннядипіридамолу. Оскільки періоднапіврозпаду аденозину дуже короткий, симптоми передозування звичайно швидкоминають. У тяжких випадкахможуть спостерігатися стійка тяжка брадикардія, фібриляція передсердь іасистолія, які вимагають застосування (залежно від виду аритмії) тимчасовогокардіостимулятора або електричної кардіоверсії.Дія аденозину непослаблюється атропіном. Клінічнезастосування метилксантину як антагоніста аденозину обмежене через дужекороткий період напіврозпаду останнього.

Особливостізастосування. Аденозинможна застосовувати лише в умовах стаціонару за наявності обладнання длясерцево-легеневої реанімації. Під час лікування аденозином потрібенбезперервний моніторинг ЕКГ, оскільки при цьому є ризик виникнення аритмій(див. розділ "Побічна дія"). Застосування вперіоди вагітності та лактаціїАденозин єприродною речовиною, присутньою в усіх клітинах тіла. Його період напіврозпадудуже короткий, тому негативна дія на плід та дитину під час годування груддю неочікується. Однак, оскількидостатньої інформації щодо наслідків лікування аденозином вагітних жінок немає,препарат слід застосовувати у періоди вагітності та лактації лише за життєвимипоказаннями. Вплив наздатність до керування транспортними засобами та механізмамиНе очікується.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Дипіридамолзменшує клітинний захват аденозину і може посилювати його дію. Тому під частерапії дипіридамолом аденозин слід призначати лише у разі загрози життю і узменшених дозах. Теофілін, іншіпохідні ксантину та кофеїн є антагоністами аденозину і послаблюють його дію. Карбамазепінпосилює негативний дромотропний ефект аденозину. Аденозин можевзаємодіяти з іншими речовинами, які впливають на атріовентрикулярне проведення(препаратами дигіталісу, бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів,модуляторами натрієвих каналів, пропафеноном, аміодароном).

Умови татермін зберігання. Зберігатив захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище25°C.Не заморожувати,оскільки активна речовина кристалізується. Термін зберіганняпрепарату – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z