Загружается, подождите...

Ацикловір 800 стада (Acyclovir 800 stada)


міжнародна та хімічна назви: aciclovir,2-аміно-1,9-дигідро-9-[(2-гідроксіетокси)метил]-6H-пурин-6-он;

основні фізико-хімічні властивості: білі довгасті таблетки, з рискою розподілуз обох боків, з відтиском “VS3”, розміром 21 х 9 мм і висотою 6,5 ± 0,2 мм;

cклад: 1 таблетка містить ацикловіру 800 мг;допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,кополівідон, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системногозастосування. Код АТС

J05AB01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка Ацикловір – противірусний препарат, особливо ефективнийпроти вірусів простого герпесу (Herpes simplex) і оперізувального лишая(Varicella zoster). Схожість структур ацикловіру і дезоксигуанідину дозволяєацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що приводить до перериваннярозмноження вірусу. Після проникнення ацикловіру в уражену герпесом клітину підвпливом тимідинкінази, яка виділяється вірусом, ацикловір перетворюється вацикловір-монофосфат, який ферментами клітини-хазяїна перетворюється вацикловір-дифосфат, а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який і блокуєрозповсюдження вірусної ДНК. Вибірково діє на синтез вірусної ДНК. На реплікацюДНК клітини-хазяїна (клітини людини) ацикловір-трифосфат практично не впливає.Специфічність і висока селективність дії зумовлені переважним йогонакопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Має високу активністьвідносно вірусу простого герпесу І та ІІ типу; вірусу, який спричиняє вітрянувіспу і оперізувальний лишай; вірусу Епштейна-Барра. Має помірну активність повідношенню до цитомегаловірусів. При герпесі попереджує виникнення новихелементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральнихускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазіоперізувального герпесу. Має імуностимулюючу дію.Фармакокінетика. Після перорального застосування частково всмоктуєтьсяв кишковому тракті, через низьку ліпофільність абсорбція після пероральногозастосування 800 мг - близько 20%, при цьому утворюються дозозалежніконцентрації, достатні для ефективного лікування вірусних захворювань.Максимальна концентрація після перорального застосування на добу 800 мг – 1,8мкг/мл, мінімальна – 0,9 мкг/мл. Пік максимальної концентрації досягається за1,5 – 2 год. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр,виділяється з грудним молоком. Добре проникає в органи і тканини, концентраціяв спиномозковій рідині – 50% від рівня у крові. Після перорального прийому 1 гна добу концентрація в грудному молоці – 60-410 % від його концентрації уплазмі (в організм дитини з грудним молоком ацикловір потрапляє в дозі 0,3мг/кг на добу). Зв’язок з білками плазми – 9-33%. Метаболізується в печінці з утвореннямметаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Виводиться нирками в незміненомустані, шляхом клубочкової і канальцевої секреції, у вигляді метаболіту -10-15%. Швидкість виведення з віком уповільнюється, а період напіввиведенняактивної речовини збільшується. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю періоднапіввиведення – 20 год, при гемодіалізі – 5-7 год (при цьому концентраціяацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).

Показання для застосування.Інфекції простого герпесу, генітальний герпес на шкірі та слизовихоболонках (найчастіше - рецидивний генітальний герпес).Для профілактики рецидиву показаний дорослим з ускладненими формамичастих генітальних вірусних інфекцій. Для лікування вітряної віспи іоперізувального лишая.

Спосіб застосування та дози. При лікуванні простого герпесу шкіри і слизових оболонок призначають по200 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Курслікування – 5 днів, за необхідності може бути продовжений. При вираженомуімунодефіциті (у тому числі після трансплантації кісткового мозку або припорушенні всмоктування із кишечнику) призначають по 400 мг 5 разів на добу.Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції. Дляпрофілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з нормальним імунним статусомпризначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год або 400 мг 2 рази на добукожні 12 год. При рецидивах розпочинають лікування у продромальний період абопри появі перших елементів висипу. Терапію слід періодично переривати через 6 –12 місяців (для виявлення можливих змін протягом захворювання). Дляпрофілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з імунодефіцитом призначаютьпо 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. У випадку вираженого імунодефіциту (післятрансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування із кишечнику) –400 мг 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначаєтьсятривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Дітям від 2 років призначаютьтакі ж дози, як і дорослим. Для лікування первинної генітальної герпетичноїінфекції призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 – 10 днів, прирецидиві - 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів. Для профілактики – 200 мг 4рази на добу або 400 мг 2 рази на добу протягом 6 – 12 місяців; на фонівираженого імунодефіциту - по 400 мг 4 рази на добу (лікування продовжуютьдоти, доки існує загроза ризику). Для лікування вітряної віспи іоперізувального лишая призначають внутрішньо по 800 мг 5 разів на добу кожні 4год, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування – 7 днів. Дітям старше 6років – по 800 мг 4 рази на добу; 2 – 6 років – по 400 мг 4 рази на добу. Більшточну дозу можна визначати із розрахунку 20 мг/кг, але не більше 800 мг 4 разина добу. Курс лікування – 5 днів. У пацієнтів з порушенням функції нирок: при лікуванні і профілактиціінфекцій, викликаних простим герпесом, у хворих із Сl креатиніна <10 мл/хвдозування вартознизити до 200 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами;при лікуванні інфекцій, викликаних оперизувальнім лишаєм, у хворих з Clкреатиніна <10 мл/хв рекомендується знизити дозування до 800 мг 2 рази вдобу із 12-годинними інтервалами; при Cl креатиніна до 25 мл/хв призначаєтьсяпо 800 мг 3 рази в добу із 8-ми годинними інтервалами.

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатися висипання на шкірі,шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, абдомінальний біль, запориі діарея, головний біль, стомлюваність, запаморочення, галюцинації,гіпербілірубінемія. Всі ці симптоми зникають після припинення терапіїацикловіром. Протипоказання.Дитячий вік до 2 років.Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.Максимальна доза ацикловіру 5 г, прийнята за один раз, не провокуєінтоксикацію або прояви передозування. Але пацієнти, які прийняли дозу, щоперевищує 5 г, повинні бути ретельно обстежені на наявність ознак інтоксикації.

Особливості застосування. Пацієнтам зі зниженим імунітетом (при ВІЛ/СНІД або після трансплантаціїкісткового мозку) на фоні застосування крему ацикловіру, слід призначатисистемне застосування препарату, як і у випадку тяжкого і рецидивного перебігугерпесвірусної інфекції. Довготривале або повторне лікування ацикловіром хворихзі зниженим імунітетом може спричинити появу штамів вірусів, нечутливих до йогодії. У більшості виділених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру,знаходиться відносна нестача вірусної тимідинкінази; були виділені штами зізміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In-vitro діяацикловіру на ізольовані штами вірусу простого герпесу може спричинювати появуменш чутливих штамів. Застосування ацикловіру в періодвагітності показано у тих випадках, коли користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плоду. У ході терапії високимипероральними дозами препарату слід забезпечити достатнє надходження рідини ворганізм пацієнта. У період терапії ацикловіром слідприпинити годування груддю.У випадках порушення видільноїфункції нирок і особам похилого віку дозу зменшують з урахуванням кліренсукреатиніну.У разі виникнення алергічнихреакцій препарат слід відмінити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Пробенецид зменшує виведення ацикловіру на 30%, що спричинює збільшеннячасу напіввиведення ацикловіру.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25оС.Термін придатності - 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z