Загружается, подождите...

Ацетилсаліциловакислота (Acetylsalicylicacid)


міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid; 2-(ацетилокси)бензойнакислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоскоциліндричні, зфаскою та рискою;

склад: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 0,5 г;допоміжні речовини: крохмалькартопляний, кислоти лимонної моногідрат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики. Кислота ацетилсаліцилова.Код АТС N02B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, знеболювальний,жарознижувальний, антиагрегаційний засіб. Механізм дії зумовлений пригніченнямбіосинтезу простагландинів у результаті інгібування циклооксигенази, зниженнямальгогенної дії брадикініну і активності гіалуронідази, обмеженняменергетичного забезпечення запального процесу шляхом пригнічення продукції АТФ.Нормалізує патологічно підвищену судинно-тканинну проникливість, зменшуєексудацію, впливає на підкоркові центри больової чутливості і терморегуляції. Фармакокінетика.Після перорального прийому швидко та повністювсмоктується з травного тракту в кров. Інтенсивно метаболізується,перетворюючись на саліцилову кислоту. Ступінь зв’язування з білками плазмикрові залежить від концентрації і становить для ацетилсаліцилової кислоти – 49–70 %, для саліцилової –66–98 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 годинипісля перорального прийому. Підлягає ефекту “першого проходження” крізьпечінку, на 50 % метаболізуючись з утворенням гліцинкон’югатів саліцилової тагентизинової кислот. Період напіввиведення залежить від прийнятої дози істановить від 2 до 20 годин. Виводиться нирками. Проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр, надходить у спинномозкову рідину і грудне молоко.

Показання для застосування. Гарячковий синдром при інфекційно-запальних і застудних захворюваннях; запальні і ревматичні захворювання; боліслабкої і помірної інтенсивності різного (у т. ч. і запального) генезу:головний і зубний біль, невралгії, міалгії, артралгії.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо після їди,запиваючи ½ склянки рідини (води, молока, лужних мінеральних вод).При гарячковому синдромі, болях слабкої і помірної інтенсивності:дорослим і підліткам старше 16 років призначають по 1-2 таблетки (0,5–1,0 г)2-3 рази на добу. Дітям 5-6 років – по ½ таблетки (0,25 г) 2–4 рази надобу, 6-12 років – по ½ - 1 таблетці (0,25-0,5 г) 2–4 рази на добу,12–16 років – по 1 таблетці (0,5 г) 2–4 рази на добу. Не рекомендується застосовувати для дітей молодше 15 років длякупірування гарячкового синдрому у зв’язку із виявленими випадками гепатогенної енцефалопатії.При ревматичних захворюваннях: дорослим призначають по 1-2 таблетки(0,5-1,0 г) 2–4 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих становить8 таблеток (4 г ацетилсаліцилової кислоти).Дітям призначають в добовій дозі 0,2 г на кожен рік життя, добову дозуподіляють на 3-4 прийоми, приймають з інтервалом 6–8 годин упродовж 7–10діб.

Побічна дія. З боку травної системи: болі в животі, печія,нудота, блювання, діарея, кровотечі у травному тракті, виразково-геморагічніураження шлунка і дванадцятипалої кишки, у поодиноких випадках – порушенняфункції печінки.З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія,залізодефіцитна анемія (зумовлена прихованими кровотечами травного тракту).З боку центральної і периферичної нервових систем: головний біль,запаморочення, зниження слуху, парестезії.З боку сечовидільної системи: набряки, при тривалому застосуванні –інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням рівня креатинінукрові і гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність,нефротичний синдром.Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, рідко – реакціїгіперчутливості (бронхоспазм, набряк гортані, кропив’янка), у поодинокихвипадках – тяжкі шкірні реакції аж до розвитку мультиформної еритеми.Синдром Рейє у дітей з гіпертермією на фоні ГРВІ.Інші: у поодиноких випадках – гіпоглікемія, асептичний менінгіт,підсилення симптомів застійної серцевої недостатності, підвищення рівняамінотрансфераз у крові.

Протипоказання. Знижене згортання крові, тромбоцитопенія,геморагічний діатез, важкі порушення функції печінки та/або нирок, гострі ірецидивуючі ерозивно-виразкові захворювання травного тракту, розшаровуючааневризма аорти, серцева недостатність, гіперурикемія, нефролітіаз, I і IIIтриместр вагітності, період лактації, підвищена чутливість до компонентівпрепарату і саліцилатів.Препарат в даному дозуванні дітям до 5 років не призначають.

Передозування. Симптоми: при легкому отруєнні (при прийомі менше150 мг/кг) – запаморочення, шум у вухах, нудота, блювання, загальне нездужання,гарячка; при помірному і важкому отруєнні (при прийомі 150–300 мг/кг і вище) –ступор, судоми, кома, некардіогенний набряк легенів, різка дегідратація,порушення кислотно-лужного стану, ниркова недостатність, шок. При помірній іважкій інтоксикації необхідна госпіталізація якнайменше на 24 години.Лікування: відміна препарату, промивання шлунка (якщо після прийому препаратупройшло не більше 1 години), прийом активованого вугілля і проносних,симптоматична терапія, включаючи корекцію кислотно-лужного балансу.Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати пацієнтам іззазначеннями в анамнезі на непереносимість нестероїдних протизапальних засобів,бронхіальну астму, ерозивно-виразкові і запальні захворювання травного тракту,порушення функції нирок і печінки.Не рекомендується застосовувати для дітей молодше 15 років длякупірування гарячкового синдрому у зв’язку із виявленими випадками гепатогенноїенцефалопатії.Частота появи дозозалежних побічних реакцій з боку травного тракту упацієнтів зі схильністю до них може бути знижена шляхом проведення одночасноїтерапії антацидними або буферними засобами.Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму,що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних пацієнтів.При необхідності хірургічного (або стоматологічного) втручання (увипадках, коли антиагрегаційна дія не бажана) слід повідомити лікаря прозастосування препарату.При проведенні тривалої терапії і/або застосуванні препарату у високихдозах потребується регулярний контроль згортуваності крові і рівня гемоглобіну.Препарат не застосовують в I і III триместрі вагітності. В періодлікування препаратом годування груддю необхідно припинити. Ацетилсаліцилова кислота не впливає на здатність керуватиавтотранспортом та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює дію антикоагулянтів(гепарину, похідних кумарину тощо), потенціює дію та побічні ефекти іншихнестероїдних протизапальних і протиревматичних засобів, підсилює ефект пероральнихгіпоглікемічних препаратів (похідних сульфанілсечовини), дію та побічні ефектиметотрексату, дію сульфаніламідів, трийодтироніну, знижує клінічну ефективністьантагоністів альдостерону (у т. ч. спіронолактону), петлевих діуретиків (у т.ч. фуросеміду), гіпотензивних препаратів, урикозурічних препаратів (у т. ч.пробенециду і сульфінпіразону).При одночасному прийомі глюкокортикоїдів або етанолу і етанолвміщуючихпрепаратів підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень. Фенацетин,антигістамінні засоби, парацетамол, кофеїн підвищують ризик розвитку побічнихявищ. Препарат підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів і солей літію вплазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі від 15 oСдо 25 oС. Зберігати в недоступному для дітей місці!Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z