Загружается, подождите...

Ацетилсаліциловакислота-дарниця (Acetylsalicylicacid-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid; (2-ацетокси)бензойнакислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, із плоскоюповерхнею, рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,25 г або 0,5 г ацетилсаліцилової кислоти;допоміжні речовини: кислота лимонна, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичнагрупа. Аналгетики таантипіретики. Код АТС N02B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота – нестероїдний протизапальнийзасіб, похідне саліцилату. Головним механізмом дії ацетилсаліцилової кислоти єінактивація ферменту ЦОГ (циклооксигенази), внаслідок цього зменшуєтьсяпродукція медіаторів запалення: простагландинів, простациклинів і тромбоксану.Зниження синтезу простагландинів веде до зменшення їх впливу на центритерморегуляції, що веде до зниження температури, підвищеної внаслідокзапалення. Зменшує сенсибілізуючий вплив простагландинів на чутливі до болюнервові закінчення, що зменшує їх чутливість до медіаторів болю. Необоротнепригничення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах зумовлюєантиагрегатну дію ацетилсаліцилової кислоти.Фармакодинаміка ацетилсаліцилової кислоти залежить від добової дози:малі дози – 30-325 мг – викликають гальмування агрегації тромбоцитів;середні дози – 1,5-2 г – мають аналгезуючу та жарознижуючу дію;великі дози – 4-6 г – мають протизапальний ефект.У дозі більше 4 г ацетилсаліцилова кислота підсилює екскрецію сечовоїкислоти (урикозурична дія), при призначенні в менших дозах її виведеннязатримується.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо майже повністю абсорбується ізшлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації у плазмікрові (Тmax) становить 10-20 хв. Тmax загальногосаліцілату, що утворюється внаслідок метаболізму, становить 0,3-2 год. Ступіньзв’язування з білками плазми крові становить 49-70 %. На 50 % метаболізуєтьсяпри первинному проходженні через печінку. Утворюються гліцилкон’югатсаліцилової кислоти. Виводиться з організму через нирки у вигляді метаболітів.Період напіввиведення (Т1/2) становить 20 хв. Т1/2 длясаліцилової кислоти – приблизно 2 год. Проникає у грудне молоко, синовіальнурідину, у ліквор.

Показання для застосування. Ревматизм, ревматоїдний артрит,інфекційно-алергічний міокардит, перикардит. Пропасний синдром при інфекційно-запальнихзахворюваннях. Больовий синдром (різного походження): головний біль (у т.ч.пов’язаний з алкогольним абстинентним синдромом), мігрень, зубний біль,невралгія, люмбаго, грудний корінцевий синдром, міалгія, артралгія. Якантиагрегатний засіб (дози до 250 мг/добу): ішемічна хвороба серця, наявністьдекількох факторів ризику ішемічної хвороби серця, безбольова ішемія міокарда,нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда (для зниження ризику повторногоінфаркту міокарда та смерті після інфаркту міокарда), повторна минуща ішеміямозку та ішемічний інсульт у чоловіків, протезування клапанів серця(профілактика та лікування тромбоемболій), балонна коронарна ангіопластика таустановка стента (зниження ризику повторного стенозу і лікування вторинногорозшарування коронарної артерії), при неатеросклеротичних ураженнях коронарноїартерії (хвороба Кавасакі), аортоартеріїт (хвороба Такаясу), клапанні мітральніпороки серця та миготлива аритмія, пролапс мітрального клапана (профілактикатромбоемболії), рецидивуючі тромбоемболії легеневої артерії, інфаркт легені,гострий тромбофлебіт, синдром Дресслера. У клінічній імунології та алергології:у поступово наростаючих дозах для тривалої десенсибілізації та формуваннястійкої толерантності до препаратів ацетилсаліцилової кислоти у хворих на астмута “триаду”, що загострюються в наслідок прийняття ацетилсаліцилової кислоти.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, після їди.При пропасному та больовому синдромі дорослим – 500-1000 мг 3-4 раза надобу. Добова доза не повинна перевищувати 3 г. Тривалість лікування не повиннаперевищувати 2 тижні.Для поліпшення реологічних властивостей крові – 250 мг/добу протягомдекількох місяців. При інфаркті міокарда, а також для вторинної профілактики у хворих, щоперенесли інфаркт міокарда – 250 мг 1 раз на добу. Як інгібітор агрегації тромбоцитів – 250 мг/добу тривало. При динамічних порушеннях мозкового кровообігу, церебральнихтромбоемболіях – 250 мг/добу з поступовим збільшенням дози максимально до 1000мг/добу, для профілактики рецидивів – 250 мг/добу. Дітям – по 50-200 мг 3-4 рази на добу; разова доза для дітей з 2 років– 100 мг, 3 років – 150 мг, 4 років – 200 мг, починаючи з 5 років – 250 мг;добова доза – з розрахунку 200 мг на 1 рік життя.

Побічна дія. Ацетилсаліцилова кислота-Дарниця при підвищенійчутливості до препарату може спричинювати алергічні реакції, кропив’янку,ангіоневротичний набряк, різноманітні екзантеми, еозинофілію, бронхоспазм. Припідвищеній чутливості до препарату можуть розвинутись анафілактичний шок,астма, у хворих на бронхіальну астму спостерігається частішання та посиленнянападів. При тривалому прийомі можливий розвиток ототоксичних, нефротоксичних ігепатотоксичних ефектів. При прийомі внутрішньо препарат виявляє специфічнуульцерогенну дію, спричинює ерозійні та виразкові ураження слизової оболонкишлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі. У дуже рідкихвипадках можлива гепатогенна енцефалопатіяю Астма, триада (еозинофільний риніт,рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит), асептичний менінгіт,посилення симптомів застійної серцевої недостатності, набряки, блювання,нудота, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислотита компонентів препарату. Ацетилсаліцилова кислота-Дарниця протипоказана привиразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в тому числі в анамнезі),гастриті з підвищеною кислотністю, шлунково-кишкових кровотечах, портальнійгіпертензії, венозному застої, порушеннях зсілості крові; в перші 3 місяцівагітності та жінкам, що годують груддю. Бронхіальна астма, виражені порушення функції печінки та нирок,хронічні або рецидивні диспептичні явища.

Передозування. При легкій по тяжкості формі інтоксикації препаратомможливі: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, шум увухах, головний біль. У тяжких випадках – сплутаність свідомості, тремор,ядуха, метаболічний ацидоз, кома, колапс. Можливі летальні дози: для дорослих –вище 10 г, для дітей – вище 3 г.Лікування. Корекція кислотно-лужної рівноваги, водно-електролітнногобалансу, інфузія розчинів натрію гідрокарбонату, натрію лактату.

Особливості застосування. Хворим з функціональною недостатністю печінки танирок дозу препарату необхідно зменшити або підвищити інтервал між прийомами. Оскільки Ацетилсаліцилова кислота-Дарниця, як і всі неселективнінестероїдні протизапальні препарати, спричинює подразнення слизової оболонкишлунково-кишкового тракту, препарат потрібно приймати тільки після їди,запиваючи водою, лужними мінеральними водами, розчином натрію гідрокарбонату(найкраще – молоком).При тривалому застосуванні Ацетилсаліцилової кислоти-Дарниця потрібноперевіряти наявність крові в калі для виявлення ульцерогенної дії та робитианалізи крові (вплив на агрегацію тромбоцитів, деяка антикоагулюючаактивність).Дітямі підліткам при гіпертермії препарат бажано призначати тільки у разінеефективності інших аналгетиків-антипіретиків. Якщо у таких хворих внаслідокприйому препарату виникне блювання, то слід запідозрити синдром Рейє. Зобережністю застосовують препарат для лікування хворих на алергічний риніт,поліпоз носа, кропив’янку. Передплановими хірургічними втручаннями необхідно припинити прийом препарату за 5-7діб до операції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підвищує дію антикоагулянтів,цукрознижувальних похідних сульфанілсечовини. Знижує ефективність спіронолактону,фуросеміду, антигіпертензивних засобів.Підвищує побічну дію кортикостероїдів, метотрексату.Кофеїн і метоклопрамід підвищують всмоктування ацетилсаліциловоїкислоти у шлунково-кишковому тракті.Ацетилсаліцилова кислота блокує шлункову алкогольдегідрогеназу, чимпідвищує рівень етанолу в організмі.

Умови татермін зберігання.Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ос.Термінпридатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z