Загружается, подождите...

Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalicylic acid)


міжнародна та хімічна назви: кислота ацетилсаліцилова; кислота2-ацетоксибензойна;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з рискою і фаскою,допускається ледве помітна мармуровість;

склад: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 500 мг;допоміжні речовини

: кислота лимонна, крохмаль картопляний,тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.Код АТС N02B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кислота ацетилсаліцилова має протизапальні,жарознижуючі та аналгезуючі властивості. Протизапальний ефект зумовленийнормалізацією підвищеної проникності капілярів, зниженням активностігіалуронідази, гальмуванням синтезу простагландинів і продукції АТФ.Аналгезуючадія пов’язана як із впливом на центри больової чутливості, так і зі зменшеннямальгогенної дії брадикініну. Жарознижуючий ефект зумовлений впливом нагіпоталамічні центри терморегуляції. При тривалому застосуванні препарат не спричинює ейфорії, не викликаєзвикання і залежності. Препарат має антикоагулянтну активність, гальмуєагрегацію і адгезивність тромбоцитів за рахунок пригнічення синтезу тромбоксануА2 у тромбоцитах.Фармакокінетика.Всмоктування кислоти ацетилсаліцилової припероральному прийомі починається в шлунку і досягає максимуму в проксимальнихвідділах тонкого кишечнику через 1 - 2 години. Аналгезуючий і жарознижуючийефект настає через 15 - 30 хвилин після прийому внутрішньо, досягають максимумучерез 1 - 2 години і продовжується 4 - 6 годин. Після всмоктування кислотаацетилсаліцилова в печінці й крові швидко гідролізується до оцтової тасаліцилової кислоти і розподіляється по всіх тканинах і рідинах. Білки плазмикрові зв’язують 80-85% препарату. Біотрансформація кислоти ацетилсаліциловоїпісля попереднього гідролізу зводиться в основному до двох процесів: утворенняпарних сполук з гліцином і глюкуроновою кислотою та гідроксилюванняароматичного ядра. Основним метаболітом є саліцилурова кислота - сполукасаліцилової кислоти з гліцином. Виводиться переважно нирками (80%), частково внезміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів; 20% руйнується в тканинах,виділяється іншими шляхами. Період напіввиведення коливається від 2,5 до 9годин і визначається індивідуальними особливостями хворих.Біодоступністьпісля прийому внутрішньо становить

-80-100%.

Показання для застосування. Ревматизм, ревматоїдний артрит,інфекційно-алергійний міокардит, больовий синдром слабкої і середньоїінтенсивності різноманітного генезу (невралгія, міалгія, головний біль,мігрень, зубний біль, артралгія, люмбаго, грудний корінцевий синдром,альгодисменорея), пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо.Як жарознижуючий та болезаспокійливий засіб дорослим призначають разовудозу 500 мг – 1000 мг, максимальна добова доза – 3 г. Разову дозу, принеобхідності, приймають 3 рази на добу з інтервалом 4-8 годин. При ревматичнихзахворюваннях призначають в максимальній добовій дозі – 3 - 4 г.Дітям від 5 до 7 років призначають у разовій дозі 200-250 мг,максимальна добова доза – 750 мг; від 7 до 14 років – 300-500 мг, максимальнадобова доза – 1,5 г; кратність прийому – 2-3 рази на добу.Тривалість лікування встановлюється індивідуально, не повиннаперевищувати 7 днів при призначенні в якості аналгезуючого засобу і понад 3 днів якості жарознижуючого.Кислотуацетилсаліцилову слід приймати після їди, таблетки рекомендується запивативеликою кількістю рідини (вода, молоко, лужні мінеральні води, розчин натріюгідрокарбонату).

Побічна дія. Алергійні реакції (кропив’янка, ангіоневротичнийнабряк, екзантема, еозинофілія, бронхоспазм; при підвищеній чутливості докислоти ацетилсаліцилової може розвинутись анафілактичний шок). При триваломуприйомі - ототоксичний, нефротоксичний і гепатотоксичний ефект; ерозивні івиразкові ураження слизових оболонок шлунка і дванадцятипалої кишки,шлунково-кишкові кровотечі; зміни картини периферичної крові (тромбоцитопенія),анемія, лейкопенія, синдром Рейє, еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпозноса, гіперпластичний синусит.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти,наявність в анамнезі показань на кропив’янку, риніт, астма, спричинені прийомомкислоти ацетилсаліцилової при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки(у тому числі в анамнезі), шлунково-кишкових кровотечах, портальнійгіпертензії, венозному застої, порушеннях згортання крові. Кислотаацетилсаліцилова не повинна призначатися дітям і підліткам до 14 років, якіхворіють або знаходяться в стадії видужання після вітряної віспи, грипу абореспіраторних інфекцій, через ризик виникнення гострої печінкової енцефалопатії(синдром Рейє), при вагітності (перший і останній триместри), в періодгодування груддю, нирковій або печінковій недостатності, при гіперурикемії,нефролітіазі, тромбоцитопенії, гіпопротромбінемії, аневризмі аорти, щорозшаровується. Дітям до 5 років не призначають препарат в даній лікарськійформі.

Передозування. При гострому отруєнні спостерігається вираженепорушення показників кислотно-основної рівноваги. При більш легкому ступеніотруєнні – гіпервентиляція, дзвін у вухах, зниження гостроти зору та слуху,головний біль, запаморочення. При тяжких отруєннях можуть виникнути марення,тремор, задишка, гіпертермія та кома.Лікування передозування. Прискорення елімінації кислотиацетилсаліцилової, відновлення показників кислотно-основної рівноваги таелектролітного балансу шляхом промивання шлунка, застосування сечогіннихзасобів, внутрішньовенного введення NaHCO3 и KCl.

Особливості застосування.Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються пропасницею, нерекомендують призначати препарат;з обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями печінки,нирок, хворим на підагру;слід з обережністю призначати хворим на алергію;при тривалому застосуванні для виявлення ульцерогенної дії необхідноперіодично досліджувати кал на наявність крові, а також робити аналізи крові,досліджувати функцію печінки та нирок.Слід відмінити застосування препарату за 5-7 діб до хірургічноговтручання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кислота ацетилсаліцилова посилює діюантикоагулянтів (похідні кумарину, гепарину та ін.), препаратів, що знижуютьрівень цукру (похідні сульфанілсечовини; підвищується небезпека кровотеч приодночасному застосуванні кортикостероїдів і нестероїдних протизапальнихзасобів; посилюються побічні ефекти метотрексату, резерпіну; послаблюється діяфуросеміду, гіпотензивних засобів, урикозуричних засобів, спіронолактону.Фенацетин, антигістамінні засоби, кофеїн підвищують ризик виникненняпобічних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z