Загружается, подождите...

А м л о (A m l o)


міжнародна та хімічна назви: Amlodipine; 3-етиловий-5-метиловий ефір(±)-2-[(аміноетокси)-метил]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоновоїкислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без оболонки,круглі, зі скошеними краями та лінією розлому на одному боці;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг;допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмалькукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, дикальцію фосфат, ПВПК-30, тальк,магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дієюна судини. Амлодипін. Код АТС С08С А01. Фармакологічні властивості. Амло –антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину.Фармакодинаміка.Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів (антагоніст іонів кальцію).Він блокує надходження іонів кальцію крізь мембрани в клітини міокарда тагладенькі м’язи судин. Механізмантигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладенькім’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну може реалізовуватися двомашляхами:Амлодипінрозширює периферичні артеріоли і в такий спосіб знижує загальний периферичнийопір (після навантаження), на подолання якого витрачається робота серця.Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зниженнянавантаження на серце призводить до зменшення споживання енергії та потреби вкисні.Амлодипінтакож розширює коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованихзонах міокарда. Така дія збільшує надходження кисню до міокарда у хворих навазоспастичну стенокардію (стенокардія варіантна) і запобігає розвиткукоронарної вазоконстрикції. Дляхворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипіну забезпечуєзниження артеріального тиску протягом 24 год як у положенні лежачи, так істоячи. Завдяки повільному розвитку дії амлодипіну препарат не викликаєсимптомів гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію амлодипін збільшує часвиконання фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії танеобхідну дозу нітрогліцерину.Гемодинамічнідослідження та контрольовані клінічні випробування з фізичним навантаженням ухворих на серцеву недостатність III – IV функціонального класу (NYHA) виявили,що амлодипін не спричиняє погіршення стану хворих за такими критеріями, яктолерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка таклінічна симптоматика. Амлодипін не спричиняє негативного впливу на метаболізм,у тому числі на ліпідний спектр плазми крові. Фармакокінетика.Після прийому таблеток Амло всередину амлодипіндобре всмоктується (90%), досягає максимальної концентрації в крові через 6–12год. Біодоступність становить 64 – 80%. Об’єм розподілу приблизно дорівнює 21 л/кг. Майже 97,5%циркулюючого препарату зв’язується з білками плазми.Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Стабільна рівноважнаконцентрація в плазмі досягається через 7–8 днів постійного прийому препарату.Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35–50 год, що відповідаєпризначенню препарату 1 раз на добу. Амлодипін виводиться з сечею, як унезмінному вигляді (10%), так і у вигляді метаболітів (60%), 20–25% виводитьсяу вигляді метаболітів з жовчю кишечником, а також з грудним молоком. Проникаєкрізь гематоенцефалічний бар’єр.У хворих похилого віку і пацієнтів молодшого віку час, необхідний длядосягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практичнооднаковий.У людей похилого віку відзначена тенденція до зниження кліренсаамлодипіну, що призводить до підвищення АUС (площа зони під кривоюконцентрація-час) та періоду напіввиведення. Показання для застосування. Артеріальнагіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна, а також варіантна вазоспастичнастенокардія. Спосіб застосування та дози. Приартеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амло становить 5мг (1 таблетка) один раз на добу; залежно від індивідуальної реакції хворогодозу можна збільшити до максимальної, що становить 10 мг (2 таблетки).Тривалість лікування визначається індивідуально. Побічна дія. Можливі такіпобічні ефекти з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, задишка,зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, периферичні набряки,припливи крові до обличчя; зрідка – порушення ритму серцевої діяльності(брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль за грудниною.З бокуцентральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втомлюваність,сонливість, зміна настрою, судоми; зрідка – втрата свідомості, знервованість,парестезії, тремор, безсоння, депресія, периферична нейропатія.З боку системитравлення: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті,метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея; в окремих випадках – підвищеннярівня печінкових трансаміназ та жовтуха, що обумовлені холестазом.З бокусечостатевої системи: незначне збільшення добового діурезу і частотисечовипускання.Шкірні прояви:алергічні реакції, гіперемія, висип, алопеція, дерматит, свербіж, поліморфнаеритема. З бокуопорно-рухового апарату: зрідка – артралгія, артроз, міалгія. Інші: збільшенняпітливості, гінекомастія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, астенія,біль у спині. Після відміни препарату побічні ефекти повністю зникають.

Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну або іншихкомпонентів препарату та похідних дигідропіридину, гострий інфаркт міокарда (до4 тижнів від початку захворювання), кардіогенний шок, нестабільна стенокардія,виражений аортальний стеноз, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальнийтиск нижче 90 мм. рт. ст.), жінки у період вагітності та годування груддю, дітидо 18 років. Передозування. Можливанадмірна вазодилятація з наступною тривалою гіпотензією. В деяких випадкахзастосовують промивання шлунка. Слід проводити активні заходи, спрямовані напідтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показниківроботи серця і легень, положення хворого лежачи з піднятими нижніми кінцівками,контроль об’єму циркулюючої крові, діурезу. Для відновлення тонусу судин таартеріального тиску можна застосовувати симпатоміметики (допамін, фенілефрин),якщо немає протипоказань для застосування. З метою усунення наслідків блокадикальцієвих каналів можливе внутрішньовенне застосування кальцію глюконату.Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. Необхідно обережно призначати Амло хворим напорушення функції печінки, тому що у цих хворих період напіввиведення зростає.Хворі на порушенняфункції нирок не потребують корекції дози препарату. Ступінь безпечностізастосування Амло для лікування жінок під час вагітності та годування груддю невстановлений.Дані про застосування Амло для лікування дітей відсутні.Питання проздатність пацієнта керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, щопотребує підвищеної уваги, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальноїреакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амло можна застосовувати разом з тіазиднимидіуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином присублінгвальному прийомі, нестероїдними протизапальними препаратами,антибіотиками та синтетичними гіпоглікемічними препаратами для пероральногозастосування.Дослідження показали, що одночасне застосування Амлота дигоксину здоровими добровольцями не призводить до змін рівня дигоксину всироватці крові та його ниркового кліренса.Результати досліджень in vitro з використанням плазми крові людинисвідчать, що Амло не впливає на зв’язування з білками препаратів (дигоксин,фенітоїн, варфарин, індометацин).У здорових чоловіків-добровольців при одночасному застосуванні Амло незмінював вплив варфарину на протромбіновий час. Одночасний прийом циметидину незмінює фармакокінетику Амло. Амло не впливає на фармакокінетику циклоспорину,.не взаємодіє з рифампіцином. Засоби для інгаляційного наркозу (фторотан,метоксифлуран), нейролептики (аміназин), аміодарон, хінідин можуть підсилюватидію Амло. При застосуванні Амло та препаратів літію (літію карбонат) можливепідсилення проявів нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор,шум у вухах). Препарати кальцію (кальцію хлорид) можуть зменшити ефект діїАмло. Прокаїнамід, хінідин збільшують негативну інотропну дію і можутьпідвищувати ризик значного подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.Оскільки алкоголь у І стадії своєї дії підвищує артеріальний тиск, а у ІІстадії – знижує, вживання алкоголю при лікуванні Амло не рекомендується.Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що можепідсилювати його гіпотензивну дію. Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до +25 ОС, у сухому, захищеному від світлата недоступному для дітей місці. Термін придатності– 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z